Ця стаття - про лікарський засіб. Про української жіночої поп-групи см. ВІА Гра . Силденафіл Sildenafil citrate 
ІЮПАК 1 - ((3 (6,7-дигідро-1-метил-7-оксо-3-пропив-1Н-піразоло (4,3-альфа) піримідин-5-іл) -4-етоксифеніл) сульфоніл) піперазину цитрат Брутто-формула C22H30N6O4S молярна маса base: 474.6 g / mol CAS 139755-83-2 PubChem 5281023 DrugBank APRD00556 АТХ G04BE03 Біодоступність. 40% метаболізм Hepatic (mostly CYP3A4 , also CYP2C9 ) Період полувивед. від 3 до 4 годин екскреція Fecal (80%) and renal (around 13%) таблетки орально Віагра, Віасан-ЛФ, Візарсін, Динаміко, Максігра, Потенцагра, Ревацио, Силденафіл-СЗ 
Медіафайли на Вікісховища
Силденафіл (МНН: sildenafil, 1 - [[3- (6,7-дигідро-1-метил-7-оксо-3-пропив-1Н-піразоло [4,3-альфа] піримідин-5-іл) -4- етоксифеніл] сульфоніл] піперазину цитрат) - лікарський засіб для підвищення потенції . Найпопулярніша торгова марка, під якою проводиться силденафіл - Віагра компанії Pfizer (США).
Спочатку препарат був синтезований з метою поліпшення кровотоку в міокарді і лікування стенокардії і ішемічної хвороби серця , Проте в 1992 році в ході клінічних випробувань було виявлено, що вплив його на серцевий кровотік мінімально, проте він має виражену впливом на кровотік в області органів малого таза (в статевому члені в тому числі).
Силденафіл випускається у вигляді таблеток по 25, 50 і 100 мг, які містять, відповідно, по 25, 50 і 100 мг цитрату силденафілу. Дженерики можуть містити збільшені дозування до 150 мг.
При використанні силденафілу приймають одну таблетку перед планованим сексуальним контактом.
Механізм дії силденафілу: препарат збільшує кількість крові, що надходить в статевий член. Це і допомагає чоловікові викликати природну ерекцію. Силденафіл діє тільки тоді, коли чоловік відчуває природне сексуальне збудження, а коли статевий акт закінчений, статевий член природним чином повертається в розслаблений стан. Іншими словами, силденафіл діє тільки на природні механізми виникнення ерекції.
Пігулки покриті оболонкою.
селективний інгібітор цГМФ -специфічні ФДЕ5 , Яка відповідальна за розпад цГМФ в запалі тілі статевого члена . Активно підсилює розслабляючий ефект оксиду азоту на гладкі м'язи кавернозного тіла і збільшує кровотік в статевому члені. При активації ланцюга NO-цГМФ, що спостерігається при сексуальному збудженні, пригнічення ФДЕ5 призводить до збільшення цГМФ у кавернозному тілі. Фармакологічний ефект досягається тільки при наявності сексуальної стимуляції. Активність щодо ФДЕ5 в 10-10000 разів перевершує активність щодо ін. Ізоферментів ФДЕ (1, 2, 3, 4, 6).
Численні клінічні випробування показали, що силденафіл ефективний при еректильної дисфункциях.
TCmax після прийому всередину, натщесерце - 0,5-2 ч, біодоступність - 25-60%. При прийомі з жирною їжею Cmax знижується на 20-40% і досягається через 1,5-3 год. Обсяг розподілу в рівноважному стані - 105 л. Зв'язок з білками плазми - 96%. Метаболізується головним чином під дією CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (основний шлях) та CYP2C9 (додатковий шлях) мікросомальних ізоферментів печінки з утворенням метаболітів. Основним циркулюючим активним метаболітом є N-дезметілметаболіт, активність якого становить 50% активності силденафілу. Загальний кліренс - 41 л / год. T1 / 2 силденафілу і N-десметілметаболіта - 3-5 ч. Виводиться у вигляді неактивних метаболітів з каловими масами (80%) і нирками (15%). У хворих з нирковою недостатністю (КК менше 30 мл / хв.), Цироз печінки і у літніх людей кліренс силденафілу знижений.
Порушення ерекції різної етіології (органічні, психогенні, змішані). імпотенція . лікування легеневої гіпертензії .
гіперчутливість; одночасний прийом донаторів оксиду азоту або нітратів у будь-яких формах. C обережністю: захворювання серця, анатомічні деформації статевого члена, серповидно-клітинна анемія , Множинна мієлома, лейкоз , Дитячий вік.
Всередину, приблизно за 1 год до планованої сексуальної активності. Разова доза для дорослих - 50 мг 1 раз на добу. З урахуванням ефективності та переносимості доза може бути збільшена до 100 мг або знижена до 25 мг. Максимальна разова доза - 100 мг. У хворих з порушеною функцією печінки або нирок і у хворих похилого віку корекції доз не потрібно.
Передозування [ правити | правити код ]
Передозування силденафілу може супроводжуватися рідкісними випадками втрати зору. За результатами досліджень препарат на мікроскопічному рівні пошкоджує клітини сітківки ока , Що відповідають за сприйняття кольору. Як довели вчені, картина ушкодження була аналогічна тій, яка спостерігалася при генетичних порушеннях сітківки (наприклад дальтонізм ) [1] . Також за даними інших досліджень було показано, що люди з генетичними розладами сітківки очей, піддаються більшому ризику виникнення проблем із зором, після передозування силденафилом [2] . До того ж, навіть рекомендована доза силденафілу здатна викликати затуманення, підвищену світлочутливість і зміни колірного зору, тривалістю побічного ефекту не більше одного дня [3] . Однак, випадок, описаний в звіті, опублікованому в журналі Retinal Cases, показує, що втрата кольоровості зору і інші порушення можуть тривати до року і більше [4] .
Передозування силденафілу може викликати серцевий напад , А також болісно тривалу ерекцію, здатну викликати розвиток гангрени статевого члена з подальшою його ампутацією [5] [3] .
Головний біль, «припливи» крові до обличчя, запаморочення, диспепсія , Закладеність носа, порушення зору (зміна кольору об'єктів (синього / зеленого), підвищення чутливості до світла, порушення чіткості зору) [6] .
Нижче наведені ліки, які небезпечно поєднувати з силденафілом -
циметидин , кетоконазол , еритроміцин знижують кліренс і підвищують концентрацію силденафілу в крові. Підсилює антиагрегантний ефект натрію нітропрусиду. Підсилює гіпотензивну дію нітратів (поєднання силденафілу з нітратами може привести до летального результату), потенційно небезпечне для життя спільне призначення з БМКК , бета-адреноблокаторами і пероральними гіпоглікемічними лікарськими засобами .
- Drug Approval Package . Viagra (sildenafil citrate) (англ.). US Food and Drug Administration (27 March 1998). Дата звернення 26 вересня 2015.
- Sildenafil (Англ.). Drugs.com. Дата звернення 26 вересня 2015.
- силденафіл (неопр.). Енциклопедія ліків і товарів аптечного асортименту. РЛС Патент. - Інструкція, застосування і формула.
- Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil - Labels updated with NAION information. . FDA Statement. United States Food and Drug Administration, 8 July 2005 (англ.). WHO Pharmaceuticals Newsletter 2005, No. 03. Дата звернення 27 вересня 2015.
- ↑ Sildenafil alters retinal function in mouse carriers of Retinitis Pigmentosa Lisa Nivison-Smitha, Yuan Zhu, Andrew Whatham, Bang V. Bui, Erica L. Fletcher, Monica L. Acosta, Michael Kalloniatis
- ↑ Viagra 'may cause visual disturbance' in some men NHS
- ↑ 1 2 Препарат проти імпотенції позбавив чоловіка колірного зору medportal.ru
- ↑ SILDENAFIL CITRATE INDUCED RETINAL TOXICITY-ELECTRORETINOGRAM, OPTICAL COHERENCE TOMOGRAPHY, AND ADAPTIVE OPTICS FINDINGS Yanoga, Fatoumata, Gentile, Ronald C., Chui, Toco YP, Freund, K. Bailey, Fell, Millie, Dolz-Marco, Rosa, Rosen, Richard B.
- ↑ Man's penis amputated after Viagra overdose independent.co.uk
- ↑ Sildenafil - three years experience. . Australian Adverse Drug Reactions Bulletin 21: 6, Jun 2002 (англ.). WHO Pharmaceuticals Newsletter 2002 No. 03. Дата звернення 27 вересня 2015.
