Ліки від тиску останнього покоління: огляд списку препаратів

1. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту
2. Блокатори кальцієвих каналів
3. Бета-блокатори
4. Блокатори рецепторів ангіотензину 2
5. Прямі інгібітори реніну (аліскірен)

З цієї статті ви дізнаєтеся: які ліки від гіпертонії належать до останнього покоління, і чи дійсно вони краще попередніх антигіпертензивних засобів.

Автор статті: Нівелічук Тарас , Завідувач відділенням анестезіології та інтенсивної терапії, стаж роботи 8 років. Вища освіта за спеціальністю "Лікувальна справа".

Дата публікації статті: 14.07.2017

Дата поновлення статті: 02.06.2019

Зміст статті:

Поняття «останнє покоління» антигіпертензивних препаратів не має точного визначення або років випуску. Найчастіше цей термін використовують у рекламних цілях, просуваючи певний препарат - не обов'язково найефективніший або новий - на фармацевтичному ринку. Але медична наука не стоїть на місці. Постійно проводяться випробування нових препаратів від гіпертонії, проте їх введення в клінічну практику - справа не одного року. Чи не кожне нове засіб демонструє більш високу ефективність і безпеку, в порівнянні з більш старими, але і краще випробуваними засобами. Практично щороку на фармакологічний ринок виводяться нові таблетки від гіпертонії, що містять вже давно відомі діючі речовини або їх комбінацію.

Все ж варто зазначити, що у деяких антигіпертензивних препаратів дійсно існують покоління, в таких випадках можна говорити про останньої генерації лікарських засобів від високого тиску.

Більшість представників зі списку препаратів від гіпертонії нового покоління випускаються у вигляді таблеток для перорального застосування. Винятком є ​​лабеталол - бета-блокатор, доступний у вигляді розчину для внутрішньовенного введення. Існують і інші препарати для парентерального використання (наприклад, нітрати, бензогексоній, нітропрусид натрію), але їх важко віднести до нових лікарських засобів. Практично завжди внутрішньовенне введення антигіпертензивних засобів використовується для лікування гіпертонічних кризів .

У будь-якому випадку перед застосуванням новинок в лікуванні гіпертонії необхідно проконсультуватися з кардіологом. Можна також самостійно пошукати інформацію про проведені наукових дослідженнях ефективності та безпеки даного препарату в порівнянні з вже добре вивченими засобами.

Далі в статті групи препаратів відсортовані за «віком»: від старих до більш сучасним.

Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту

Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (скорочено іАПФ) - це лікарські препарати, які використовуються переважно для лікування підвищеного артеріального тиску і серцевої недостатності. Ця група лікарських засобів пригнічує активність ангіотензинперетворюючого ферменту, який перетворює неактивний ангіотензин 1 в активний ангіотензин 2, завдяки чому розширює кровоносні судини і знижує навантаження на серце.

Перший препарат іАПФ (каптоприл) був відкритий більше 40 років тому, з того часу в клінічну практику було впроваджено 12 лікарських засобів з цієї групи.

В даний час найчастіше застосовуються іАПФ, які були винайдені ще в 1990-і роки. Їх список:

1. Раміприл.
2. Периндоприл.
3. Зофеноприл.
4. Квінаприл.
5. Фозиноприл.

Незважаючи на досить давнє впровадження в клінічну практику, ці препарати продовжують впевнено лідирувати серед усіх іАПФ, довівши свою високу ефективність і безпеку в багатьох дослідженнях. Більш того, багато наукові докази говорять про те, що істотних відмінностей в ефективності і безпеки різних представників іАПФ майже немає. Ефективно знизити артеріальний тиск може як лізиноприл, так і фозиноприл, хоча вартість цих препаратів в аптеці може відрізнятися в рази.

Крім лікування артеріальної гіпертензії, іАПФ застосовують при:

• Серцевої недостатності - ці препарати знижують навантаження на серце.
• Діабетичної нефропатії - іАПФ допомагають підтримувати функціональний стан нирок.
• Хронічних захворюваннях нирок - іАПФ можуть допомогти сповільнити прогресування цих хвороб.
• Інфаркті міокарда.

Люди, яким не слід приймати іАПФ:

• Вагітні та годують грудьми жінки.
• Пацієнти з підвищеною чутливістю до цих препаратів.
• Пацієнти, які мають певні захворювання нирок - наприклад, стеноз ниркової артерії.

Найчастішим побічним ефектом всіх - навіть найновіших - іАПФ є сухий кашель, що розвивається приблизно у 10% людей, які приймають ці препарати. Рідше зустрічаються набряки на губах, мові або навколо очей, а також погіршення функцій нирок.

Блокатори кальцієвих каналів

Блокатори кальцієвих каналів (скорочено БКК), іноді звані антагоністами кальцію, - це група лікарських засобів, які впливають на потрапляння іонів кальцію всередину певних м'язових клітин. Вони застосовуються для лікування різних захворювань, включаючи артеріальну гіпертензію, стенокардію, синдром Рейно і порушення серцевого ритму, а також для зупинки передчасних пологів під час вагітності.

Список трьох основних груп БКК:

1. Група ніфедипіну (дигідропіридини).
2. Група дилтиазема (бензотіазепіну).
3. Група верапамілу (фенілалкіламіну).

Для зниження артеріального тиску найчастіше застосовуються дигідропіридини, які були розроблені в 1960-х роках.

Існує 4 покоління препаратів з групи ніфедипіну:

• 1 покоління - ніфедипін;
• 2 покоління - нікардіпін, фелодипін;
• 3 покоління - амлодипін;
• 4 покоління - цілнідіпін.

У клінічній практиці найчастіше застосовуються препарати перших трьох поколінь, цілнідіпін лікарі призначають досить рідко.

Амлодипін - мабуть, самий часто призначається препарат з групи БКК. Його почали використовувати в 1990 році. Амлодипін продемонстрував високу ефективність в лікуванні артеріальної гіпертензії, а також і безпеку.

Цілнідіпін - це новий препарат 4-го покоління з групи БКК, що має певні переваги над іншими антагоністами кальцію. У порівнянні з представниками перших трьох поколінь, які впливають лише на L-тип кальцієвих каналів, цілнідіпін може також блокувати їх N-тип. Це властивість може мати корисне клінічне значення, що виявляється пригніченням рефлекторної тахікардії і зменшенням набряків, які іноді спостерігаються при застосуванні амлодипіну та інших, старіших, БКК. Цілнідіпін має високу ліпофільність, завдяки чому має пролонговану дію. Випускається цілнідіпін під торговими назвами «Дуокард», «Цілакар», «Ателек».

Протипоказання до призначення дигидропиридинов включають алергічні реакції на конкретний препарат.

Бета-блокатори

Бета-блокатори (ББ) - це клас лікарських засобів, які блокують рецептори ендогенних катехоламінів (норадреналін і адреналін), завдяки чому застосовуються для зниження артеріального тиску, лікування порушень серцевого ритму, вторинної профілактики інфаркту міокарда.

Перший ББ (пропранолол) був синтезований в 1964 році. Багато лікарів і вчених сходяться на думці, що відкриття цієї групи препаратів є одним з найбільш важливих подій в клінічній медицині і фармакологііXX століття.

З того часу було розроблено досить багато ББ. Одні з них діють на всі типи бета-блокатори, інші - лише на один з них. Саме на цих властивостях і виділяють три покоління ББ:

1. 1 покоління - пропранолол, тимолол, соталол (неселективні, блокують бета-1 і бета-2 адренорецептори)
2. 2 покоління - метопролол, бісопролол, есмолол (селективні, блокують лише бета-1 адренорецептори)
3. 3 покоління - карведилол, небіволол, лабеталол (мають додаткові судинорозширювальними властивостями).

Карведилол - один з ББ третього покоління, що володіє додатковим властивістю розширення судин. Він діє на бета-1 і бета-2-адренорецептори, а також блокує альфа-адренорецептори в судинах. Завдяки цим ефектам, карведилол сильніше знижує артеріальний тиск, менше впливає на частоту серцевих скорочень, не підвищує рівні ліпідів і глюкози в крові. Недоліком препарату є його дія на бета-2-адренорецептори, через що підвищується ризик розвитку спазму бронхів. Приймати карведилол потрібно двічі на день, що не дуже зручно для пацієнта.

Небіволол - препарат, селективно діє на бета-1-адренорецептори, який додатково має судинорозширювальними властивостями завдяки посиленню синтезу оксиду азоту (NO) в ендотелії судин. Завдяки цим ефектам, небіволол краще знижує артеріальний тиск, менше впливає на частоту серцевих скорочень, не підвищує рівні ліпідів і глюкози в крові, не викликає порушень ерекції. Негативним властивістю цього препарату є досить слабку дію на бета-блокатори, тому його найчастіше застосовують у літніх людей з серцевою недостатністю.

Лабеталол - препарат, що володіє неселективними бета-блокуючими властивостями і впливом на альфа-рецептори. Лабеталол використовується переважно у вигляді внутрішньовенного введення, при якому він має дуже короткий час дії, що дозволяє домогтися гарного контролю над ефектами препарату. Це найбільш ефективний бета-блокатор для лікування гіпертонічних кризів. Його часто застосовують при феохромоцитомі (пухлина надниркових залоз) і прееклампсії (пізній токсикоз у вагітних).

Протипоказання до застосування бета-блокаторів Також ці препарати з обережністю застосовують у пацієнтів з Бронхіальна астма та обструктивні хвороби легенів На цукровий діабет Атриовентрикулярная блокада 2 і 3 ступеня міастенії Важкі облітеруючі захворювання периферичних артерій брадикардія Важка, нестабільна серцева недостатність Артеріальною гіпотензією

Список загальних для бета-блокаторів побічних ефектів:

• Брадикардія.
• атріовентрикулярна блокада .
• Погіршення симптомів серцевої недостатності.
• Бронхоспазм.
• Спазм периферичних судин.
• Підвищення глюкози і ліпідів в крові.
• Еректильна дисфункція.
• Порушення сну (внаслідок зниження вироблення мелатоніну).

Блокатори рецепторів ангіотензину 2

Блокатори рецепторів ангіотензину 2 (БРА), або Сартана - найновіша група лікарських засобів, широко застосовуються для лікування артеріальної гіпертензії. Перший Сартан (лозартан) був впроваджений в практику в 1986 році.

Дія сартанів засноване на блокаді останнього рівня ренінангіотензинової системи, тобто на запобігання зв'язування ангіотензину 2 з його рецепторами. Завдяки цим ефектам, БРА викликають розширення судин, скорочують секрецію вазопресину і альдостерону (гормони, що сприяють затримці рідини і натрію в організмі), що призводить до зниження артеріального тиску.

Найостаннішими БРА, допущеними до клінічного застосування, є олмесартан (Кардосал), фімасартан (Канарб) і азілсартан (Едарбі).

Показання до застосування сартанів, включаючи найновіші препарати:

• Артеріальна гіпертензія.
• Серцева недостатність.
• Патологія нирок при цукровому діабеті.
• Хронічні захворювання нирок.

Як видно, показання до застосування сартанів практично ті ж, що і для використання іншої групи препаратів, що впливають на ренін-ангіотензинову систему - іАПФ. У більшості випадків БРА призначають в тих ситуаціях, коли прийом іАПФ привів до появи побічної дії (сухого кашлю). Слід враховувати, що більш старі іАПФ володіють практично такою ж ефективністю в зниженні артеріального тиску, коштують менше і мають певні переваги над сартанів при лікуванні пацієнтів з цукровим діабетом.

Прийом сартанів зазвичай добре переноситься більшістю пацієнтів.

Протипоказання до застосування БРА Найчастіші побічні ефекти можуть включати Підвищена чутливість до конкретного препарату Запаморочення Вагітність і грудне вигодовування Головні болі Двосторонній стеноз ниркових артерій з порушенням функціонування нирок Підвищення рівня калію в крові Ортостатичну гіпотензію Діарею

Прямі інгібітори реніну (аліскірен)

Аліскірен - ліки від гіпертонії нового покоління, яке ще не набуло великого поширеності. Єдиним препаратом цього класу є аліскірен, який отримав дозвіл для клінічного використання в 2007 році.

Аліскірен зв'язується з ренином, пригнічуючи його взаємодія з ангіотензіногеном, завдяки чому запобігається утворення ангіотензину 1 та ангіотензину 2.

Аліскірен застосовується лише для лікування артеріальної гіпертензії, так і при цьому захворюванні його не рекомендують використовувати в якості першої лінії терапії.

Протипоказання до застосування аліскірен Список побічних ефектів аліскірен Підвищена чутливість до аліскіреном Ангіоневротичний набряк Ниркова недостатність Підвищення рівнів калію в крові (особливо при використанні в комбінації з іАПФ у пацієнтів з цукровим діабетом) Спільне застосування з БРА або іАПФ у пацієнтів з цукровим діабетом Падіння артеріального тиску Вагітність або грудне вигодовування Діарея і інші симптоми шлунково-кишкових порушень Головний біль Запаморочення Кашель