Таблетки Диклофенак (Озон)

1. Загальні характеристики. склад:
2. Фармакологічні властивості:
3. Показання до застосування:
4. Спосіб застосування та дози:
5. Особливості застосування:
6. Побічні дії:
7. Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
8. Протипоказання:
9. Передозування:
10. Умови зберігання:
11. Умови відпустки:
12. упаковка:

Загальні характеристики. склад:

Активна речовина: диклофенаку натрію - 50 мг

Допоміжні речовини (ядро): целюлоза мікрокристалічна - 5,9 мг, лактоза - 28,5 мг, крохмаль картопляний - 11,1 мг, повідон (полівінілпіролідон) - 3,5 мг, магнію стеарат-1,0 мг.

Допоміжні речовини (оболонка): целлацефат-2,31 мг, титану діоксид - 0,962 мг, олія рицинова - 0,269 мг, полісорбат 80 - 0,886 мг, барвник тропеолін - 0 - 0,573 мг.

Фармакологічні властивості:

Нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), похідне фенілоцтової кислоти; має протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. Невибіркову пригнічуючи цікпоксігеназу 1 і цікпоксігеназу 2, порушує метаболізм арахідонової кислоти, зменшує кількість простагландинів у вогнищі запалення. Найбільш ефективний при болях запального характеру. Як все нестероїдні протизапальні препарати, препарат має антиагрегантну дію. При ревматичних захворюваннях протизапальна та знеболювальну дію диклофенаку сприяє значному зменшенню інтенсивності болю, ранкової скутості, припухлості суглобів, що покращує функціональний стан суглоба. У разі нещасного випадку, в післяопераційному періоді диклофенак зменшує больові відчуття і запальний набряк. Фармакокінетика
Абсорбція - швидка і повна, їжа сповільнює швидкість абсорбції на 1-4 години і знижує максимальну концентрацію (Стах) на 40%. Після перорального прийому 50 мг Стах - 1,5 мкг / мл, час досягнення максимальної концентрації (ТСтах) - 2-3 години. Концентрація в плазмі перебуває в лінійній залежності від величини дози, що вводиться. Зміни фармакокінегікі диклофенаку на тлі багаторазового введення не відзначається. Чи не кумулює при дотриманні інтервалу між прийомами їжі. Біодоступність - 50%. Зв'язок з білками плазми - понад 99% (велика частина зв'язується з альбумінами). Проникає в грудне молоко, синовіальну рідину; Стах в синовіальній рідині спостерігається на 2-4 години пізніше, ніж у плазмі. Період напіввиведення (Т1 / 2) із синовіальної рідини - 3-6 год (концентрації препарату в синовіальній рідині через 4-6 години після його введення вище, ніж в плазмі, і залишаються вищими ще протягом 12 год). 50% препарату піддається метаболізму під час "першого проходження" через печінку. Метаболізм відбувається в результаті багаторазового або одноразового гідроксилювання і кон'югированія з глюкуроновою кислотою. В метаболізмі препарату бере участь ізофермент CYP2C9. Фармакологічна активність метаболітів менше, ніж диклофенаку.
Системний кліренс становить 260 мл / хв. Т1 / 2 з плазми - 1-2 ч. 60% введеної дози виводиться у вигляді метаболітів через нирки; менше 1% виводиться в незміненому вигляді, інша частина дози виводиться у вигляді метаболітів з жовчю.
У хворих з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 10 мл / хв) збільшується виведення метаболітів
з жовчю, при цьому збільшення їх концентрації в крові не спостерігається.
У хворих на хронічний гепатит або компенсований цироз печінки фармакокінетичні параметри не змінюються. Диклофенак проникає в грудне молоко.

Показання до застосування:

Симптоматичне лікування запальних і дегенеративних захворювань опорно-рухового апарату (ревматоїдний артрит , Псоріатичний, анкілозуючийспондиліт; подагричний артрит, ревматичне ураження м'яких тканин, остеоартроз периферичних суглобів і хребта, в тому числі з корінцевим синдромом, тендовагініт , бурсит , деформуючий остеоартроз , остеохондроз ). Больовий синдром слабкою або середньої інтенсивності: невралгія , міалгія , Люмбоишиалгия, посттравматичний больовий синдром, що супроводжується запаленням, післяопераційний біль, головний біль , мігрень , альгодисменорея ; запальні процеси в малому тазі, в т. ч. аднексит , проктит , зубний біль . У складі комплексної терапії інфекційно-запальних захворювань вуха, горла, носа з вираженим больовим синдромом (фарингіт, ТОНЗИЛІТ, ОТИТ). Гарячковий синдром при "простудних" захворюваннях і грипі. Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшуючи біль і запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.

Важливо! Ознайомся з лікуванням ревматоїдного артриту , Виразкової хвороби шлунку (анкілозуючого спондилоартриту) , Гострого подагричного артриту , Ревматизму м'яких тканин , фарингіту , тонзиліту , отиту , Гипертермического синдрому (Гарячки) , грипу

Спосіб застосування та дози:

Всередину, не розжовуючи, під час або після їди, запиваючи невеликою кількістю води. Дорослим і підліткам з 14 років - по 50 мг 2-3 рази на добу. При досягненні оптимального терапевтичного ефекту дозу поступово зменшують і переходять на підтримуючу терапію в дозі 50 мг / сут. Максимальна добова доза - 150 мг.

Особливості застосування:

З метою швидкого досягнення бажаного терапевтичного ефекту приймають за 30 хв до прийому їжі. В інших випадках приймають до, під час або після їди неразжевивая, запиваючи достатньою кількістю води.
Для зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту слід використовувати мінімальну ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом.
Якщо під час прийому препарату підвищення активності "печінкових" трансаміназ зберігається або збільшується, якщо відзначаються клінічні симптоми гепатотоксичності (в т. Ч. нудота , Втома, сонливість, діарея , кожний зуд , Жовтяниця) лікування необхідно припинити. Через важливу роль простагландинів у підтримці ниркового кровотоку варто виявляти особливу обережність при призначенні пацієнтам із серцевою або нирковою недостатністю, а також при терапії літніх пацієнтів, які приймають діуретики, і хворих, у яких з якої-небудь причини спостерігається зниження об'єму циркулюючої крові (наприклад , після великого хірургічного втручання). Якщо в таких випадках призначають диклофенак, рекомендують як запобіжний засіб контролювати функцію нирок. У пацієнтів з печінковою недостатністю (хронічний гепатит , компенсований цироз печінки ) Кінетика і метаболізм не відрізняються від аналогічних процесів у пацієнтів з нормальною функцією печінки. При проведенні тривалої терапії необхідно контролювати функцію печінки, картину периферичної крові, аналіз калу на приховану кров. У зв'язку з негативною дією на фертильність, жінкам, які бажають завагітніти, препарат застосовувати не рекомендується. У пацієнток з безпліддям (в т. Ч. Які проходять обстеження) рекомендується припинити прийом препарату.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами У період лікування можливе зниження швидкості психічних і рухових реакцій, тому необхідно утримуватися від керування автотранспортом і занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Побічні дії:

-З боку травної системи: епігастральний біль, нудота, блювота , Діарея, диспепсія , метеоризм , анорексія , Підвищення активності амінстрансфераз, гастрит , Проктит, кровотеча з шлунково-кишкового тракту (блювота з кров'ю, мелена, діарея з домішкою крові), виразки шлунково-кишкового тракту (з або без кровотечі або перфорації), гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки , стоматит , глосит , Пошкодження стравоходу, діафрагмоподібні стриктури кишечнику, неспецифічний геморагічний коліт , Загострення виразкового коліту або хвороби Крона, запор , панкреатит , Блискавичний гепатит.
-З боку нервової системи: головний біль, запаморочення , Сонливість, порушення чутливості, в т. Ч. парестезії , розлади пам'яті , тремор , судоми , тривога , Цереброваскулярні порушення, асептичний менінгіт , Дезорієнтація, депресія , Безсоння, нічні "кошмари", дратівливість, психічні порушення.
-З боку органів чуття: порушення зору (нечіткість зорового сприйняття, диплопия ), Порушення слуху, шум у вухах , Порушення смакових відчуттів, вертиго.
-З боку мочевиделітел'ной системи: гостра ниркова недостатність , гематурія , протеїнурія , інтерстиціальний нефрит , нефротичний синдром , папілярний некроз .
-З боку органів кровотворення: тромбоцитопенія , лейкопенія , Гемолітична і апластична анемія , агранулоцитоз .
-З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, біль у грудях, підвищення артеріального тиску, васкуліт , серцева недостатність , інфаркт міокарда.
-З боку дихальної системи: бронхіальна астма (Включаючи задишку), пневмоніт .
-З боку шкірних покривів: шкірний висип , кропив'янка , Бульозні висипання, еритема, в т. Ч. Мультиформна і синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, ексфоліативний дерматит , Свербіж, випадання волосся, фотосенсибілізація, пурпура, в т. Ч. Алергічна.
Алергічні реакції: анафілактичні / анафілактоїдні реакції, включаючи виражене зниження артеріального тиску і шок, ангіоневротичний набряк (у т. Ч. Особи). Інші: набряки .

Взаємодія з іншими лікарськими засобами:

Підвищує концентрацію в плазмі дигоксину, метотрексату, препаратів літію і циклоспорину.
Знижує ефект діуретиків, на тлі калійзберігаючихдіуретиків посилюється ризик гіперкаліємії; на тлі анти коагулянтів, антиагрегантів і тромболітичні лікарських засобів (алтеплаза, стрептокіназа, урокіназа) підвищує ризик розвитку кровотеч (частіше з шлунково-кишкового тракту).
Зменшує ефекти гіпотензивних і снодійних лікарських засобів.
Збільшує ймовірність виникнення побічних ефектів інших нестероїдних протизапальних препаратів і глюкокортикостероїдних кошти (кровотечі в шлунково-кишковому тракті), токсичність метотрексату і нефротоксичність циклоспорину. Ацетилсаліцилова кислота знижує концентрацію диклофенаку в крові. Одночасне застосування з парацетамолом підвищує ризик розвитку нефротоксичних ефектів диклофенаку. Зменшує ефект гіпоглікемічних засобів. Цефамандол, цефопвразон, цефотетан, Вальпа ройова кислота і плікаміцін збільшують частоту розвитку гіпопротромбінемії. Циклоспорин і препарати золота підвищують вплив диклофенаку на синтез простагландинів у нирках, що підвищує нефротоксичність. Одночасне застосування з етанолом, колхіцином, кортикотропіном, селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну і препаратами звіробою звичайного підвищує ризик розвитку кровотеч у шлунково-кишковому тракті. Диклофенак підсилює дію препаратів, що викликають фотосенсибілізацію.
Препарати, що блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію в плазмі диклофенаку, тим самим, підвищуючи його токсичність. Антибактеріальні лікарські засоби з групи хінолону підвищують ризик розвитку судом.

Протипоказання:

-Гіперчувствітельность до активної речовини або допоміжних компонентів.
-Анамнестіческіе дані про нападі бронхообструкции, риніту , Кропив'янки після прийому ацетилсаліцилової кислоти або іншого НПЗП (повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа і навколоносових пазух і нестерпності ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів (в т. Ч. В анамнезі).
-Ерозівно-виразкові зміни слизової шлунка або 12-палої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча .
Запальні захворювання кишечника (виразковий коліт, хвороба Крона).

-Період після проведення аортокоронарного шунтування .
-III триместр вагітності, період грудного вигодовування.
-Декомпенейрованная серцева недостатність.

-Цереброваскулярное кровотеча або інші кровотечі і порушення гемостазу.
-виражена печінкова недостатність або активне захворювання печінки.
-Виражена ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл / хв); прогресуючі захворювання нирок , підтверджена гіперкаліємія .
-Дитячий вік до 14 років.
-Спадкові непереносимість лактози, недостатність лак-тази або порушення всмоктування глюкози і галактози.

З ОБЕРЕЖНІСТЮ
Анемія, бронхіальна астма, цереброваскулярні захворювання , ішемічна хвороба серця , Застійна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія , Захворювання периферичних артерій, набряки , Печінкова або ниркова недостатність, захворювання печінки в анамнезі, дисліпідемія , гіперліпідемія , цукровий діабет , Куріння, запальні захворювання кишечника, значно знизився рівень обсягу циркулюючої крові (в т. Ч. Після великих хірургічних втручань), индуцируемая порфірія , Дівертікупіт, системні захворювання сполучної тканини, вагітність I-II триместр, кліренс креатиніну 30-60 мл / хв.
Алергія про розвиток виразкового захворювання шлунково-кишкового тракту (ШКТ), наявність інфекції Helicobacter pylori, тривале використання НПЗП, часте вживання алкоголю, важкі соматичні захворювання.
Літні пацієнти (в т. Ч. Отримують діуретики, ослаблені пацієнти та з низькою масою тіла). Одночасна терапія антикоагулянтами (наприклад, варфарин), антиагрегантами (наприклад, ацетилсаліцилова кислота, клопідогреп), пероральними глюкокорті-костероідамі (наприклад, преднізолон), селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (наприклад, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертрапін).

Передозування:

Симптоми: блювання, кровотеча з шлунково-кишкового тракту, епігастральний біль, діарея, запаморочення, шум у вухах, летаргія, судоми, рідко - підвищення артеріального тиску, гостра ниркова недостатність, гепатотоксична дія, пригнічення дихання, кома.
лікування: промивання шлунка , Активоване вугілля, симптоматична терапія, спрямована на усунення підвищення артеріального тиску, порушення функції нирок, судом, подразнення шлунково-кишкового тракту, пригнічення дихання. форсований діурез , гемодіаліз малоефективні.

Умови зберігання:

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° C. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Умови відпустки:

За рецептом

упаковка:

Таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою 50 мг. За 10, 20, 30 таблеток поміщають в контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої друкованої лакованої. За 10, 20, 30,40, 50 або 100 таблеток поміщають в контейнер полімерний для лікарських засобів. Один контейнер або 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 або 10 блістерів разом з інструкцією із застосування поміщають в пачку з картону.