- Загальні характеристики. склад:
- Фармакологічні властивості:
- Показання до застосування:
- Спосіб застосування та дози:
- Особливості застосування:
- Побічні дії:
- Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
- Протипоказання:
- Передозування:
- Умови зберігання:
- Умови відпустки:
- упаковка:
Загальні характеристики. склад:
Діюча речовина: 15 мг мелоксикаму.
Ввспомогательние речовини: меглюмін, глікофурфурол, полоксамер 188, натрію хлорид, гліцин, натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.
Нестероїдний протизапальний препарат, який надає протизапальну, аналгетичну та антипіретичну дію.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Мовилося відноситься до похідних енолових кислоти. Виражену протизапальну дію мелоксикама встановлено на всіх стандартних моделях запалення. Механізм дії мелоксикаму полягає в його здатності пригнічувати синтез простагландинів - відомих медіаторів запалення.
Мелоксикам in vivo інгібує синтез простагландинів в місці запалення більшою мірою, ніж в слизовій оболонці шлунка або нирках.
Ці відмінності пов'язані з більш селективним пригніченням циклооксигенази-2 (ЦОГ-2) в порівнянні з циклооксигеназою-1 (ЦОГ-1). Вважається, що гальмування ЦОГ-2 забезпечує терапевтичні дії НПЗП, тоді як інгібування постійно присутнього ізоферменту ЦОГ-1 може бути відповідально за побічні дії з боку шлунка і нирок. Селективність мелоксикама щодо ЦОГ-2 підтверджена в різних тест-системах, як in vitro, так і in vivo. Селективна здатність мелоксикама пригнічувати ЦОГ-2 показана при використанні в якості тест-системи цільної крові людини in vitro. Встановлено, що мелоксикам (в дозах 7,5 і 15 мг) активніше ингибировал ЦОГ- 2, надаючи більше інгібуючий вплив на продукцію простагландину Е2, що стимулюється ліпополісахаридом (реакція, контрольована ЦОГ-2), ніж на продукцію тромбоксану, який бере участь в процесі згортання крові (реакція, контрольована ЦОГ-1). Ці ефекти залежали від величини дози.
Фармакокінетика. Мелоксикам повністю абсорбується після внутрішньом'язового введення. Відносна біодоступність у порівнянні з біодоступністю при прийомі всередину становить майже 100%. Тому при переході з ін'єкційної на пероральні форми підбору дози не потрібно. Після введення 15 мг препарату внутрішньом'язово пікова концентрація в плазмі, що становить близько 1,62 мкг / мл, досягається протягом приблизно 60 хв.
Мелоксикам дуже добре зв'язується з білками плазми, в основному з альбуміном (99%). Проникає в синовіальну рідину, концентрація в синовіальній рідині становить приблизно 50% концентрації в плазмі. Обсяг розподілу низький, в середньому 11 л. Міжіндивідуальні відмінності складають 30-40%. Мелоксикам майже повністю метаболізується в печінці з утворенням 4-х неактивних похідних. Основний метаболіт, 5-карбоксимелоксикам (60% від величини дози), утворюється шляхом окислення проміжного метаболіту, 5-гідроксіметілмелоксікама, який також виводиться, але в меншому ступені (9% від величини дози). Дослідження in vitro показали, що в даному метаболічному перетворенні важливу роль відіграє CYP2C9, додаткове значення має ізофермент CYP3A4. В освіті двох інших метаболітів (складових, відповідно, 16% і 4% від величини дози препарату) бере участь пероксидаза, активність якої, ймовірно, індивідуально варіює.
Виведення. Виводиться в рівній мірі з калом і сечею, переважно в вигляді метаболітів. У незміненому вигляді з калом виводиться менше 5% від величини добової дози, в сечі в незміненому вигляді препарат можна знайти лише в невеликій кількості. Середній період напіввиведення мелоксикаму становить 20 годин.
Плазмовий кліренс в середньому становить 8 мл / хв. Мелоксикам демонструє лінійну фармакокінетику в дозах 7,5 - 15 мг при прийомі всередину або внутрішньом'язовому введенні.
Недостатність функції печінки і / або нирок. Недостатність функції печінки, а також слабо або помірно виражена ниркова недостатність істотного впливу на фармакокінетику мелоксикаму не робить. При термінальної ниркової недостатності збільшення об'єму розподілу може привести до більш високих концентрацій вільного мелоксикаму, тому у цих пацієнтів добова доза не повинна перевищувати 7,5 мг.
Літні пацієнти. У літніх пацієнтів середній плазмовий кліренс в стану фармакокінетики трохи нижче, ніж у молодих пацієнтів.
Показання до застосування:
Початковий період лікування больового синдрому і короткострокова симптоматична терапія ревматоїдного артриту , Остеоартрозу, анкілозуючого спондиліту.
Важливо! Ознайомся з лікуванням Остеоартрозу (Остеоартроз) , Виразкової хвороби шлунку (анкілозуючого спондилоартриту)
Спосіб застосування та дози:
Внутрішньом'язове введення препарату показано тільки протягом перших двох-трьох днів терапії. Надалі лікування продовжують із застосуванням пероральних форм (таблетки). Рекомендована доза становить 7,5 мг або 15 мг 1 раз на добу, залежно від інтенсивності болю та тяжкості запального процесу.
Так як потенційний ризик побічних реакцій залежить від дози і тривалості лікування слід використовувати максимально можливі низькі дози і тривалість застосування. Максимальна рекомендована добова доза - 15 мг.
Препарат вводиться за допомогою глибокої внутрішньом'язової ін'єкції.
З огляду на можливу несумісність, вміст ампул Моваліс® не слід змішувати в одному шприці з іншими лікарськими засобами.
Порушення функції нирок. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, які перебувають на гемодіалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг в день.
Препарат не можна вводити внутрішньовенно.
Комбіноване застосування. Не слід застосовувати препарат одночасно з іншими НПЗП. Сумарна добова доза препарату Моваліс®, які у вигляді таблеток, супозиторіїв, суспензії для прийому всередину і розчину для ін'єкцій, не повинна перевищувати 15 мг.
Особливості застосування:
Пацієнти, які страждають захворюваннями шлунково-кишкового тракту, повинні регулярно спостерігатися. При виникненні виразкового ураження шлунково-кишкового тракту або шлунково-кишкового кровотечі Моваліс® необхідно скасувати.
Виразки в шлунково-кишковому тракті, перфорація або кровотеча можуть виникнути в ході лікування в будь-який час, як при наявності насторожують симптомів або відомостей про серйозні шлунково-кишкових ускладненнях в анамнезі, так і при відсутності цих ознак. Наслідки цих ускладнень в цілому більш серйозні у осіб похилого віку.
Особливу увагу слід приділяти пацієнтам, повідомляють про розвиток небажаних явищ з боку шкіри і слизових оболонок, а також реакцій підвищеної чутливості до препарату, особливо, якщо подібні реакції спостерігалися протягом попередніх курсів лікування. Розвиток подібних реакцій спостерігається, як правило, протягом першого місяця лікування. У таких випадках має розглядатися питання про припинення застосування Моваліса®.
Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, Моваліс може підвищувати ризик розвитку серйозних серцево-судинних тромбозів, інфаркту міокарда, нападу стенокардії , Можливо зі смертельними наслідками. Такий ризик підвищується при тривалому застосуванні препарату, а також у пацієнтів з вище зазначеними захворюваннями в анамнезі і схильних до таких захворювань.
НПЗП інгібують в нирках синтез простагландинів, які беруть участь в підтримці ниркової перфузії. Застосування НПЗП у пацієнтів зі зниженим нирковим кровотоком або зменшеним об'ємом циркулюючої крові може привести до декомпенсації приховано протікає ниркової недостатності. Після скасування НПЗП функція нирок зазвичай відновлюється до вихідного рівня. Найбільшою мірою ризику розвитку цієї реакції піддаються літні пацієнти, пацієнти, у яких відзначається дегідратація, застійна серцева недостатність , цироз печінки , нефротичний синдром або гострі порушення функції нирок, пацієнти, одночасно приймають діуретичні засоби, а також пацієнти, які перенесли серйозні хірургічні втручання, які ведуть до гіповолемії. У таких пацієнтів на початку терапії слід ретельно контролювати діурез і функцію нирок.
Застосування нестероїдних протизапальних засобів спільно з діуретиками може призводити до затримки натрію, калію і води, а також до зниження натрійуретичного дії сечогінних засобів. В результаті цього у схильних пацієнтів можливе посилення ознак серцевої недостатності або гіпертензії. Тому необхідний ретельний контроль стану таких пацієнтів, а також у них повинна підтримуватися адекватна гідратація. До початку лікування необхідно дослідження функції нирок.
У разі проведення комбінованої терапії слід також контролювати функцію нирок.
При використанні Мовалісу (так само як і більшості інших нестероїдних протизапальних засобів) можливе епізодичне підвищення активності трансаміназ в сироватці крові або інших показників функції печінки. У більшості випадків це підвищення було невеликим і тимчасовим. Якщо виявлені зміни істотні не зменшуються з часом, Моваліс® слід скасувати, і проводити спостереження за виявленими лабораторними змінами.
Ослаблені або виснажені пацієнти можуть гірше переносити небажані явища, в зв'язку з чим, такі пацієнти повинні ретельно спостерігатися.
Подібно до інших нестероїдних протизапальних засобів Моваліс® може маскувати симптоми основного інфекційного захворювання.
Як препарат, що інгібує синтез циклооксигенази / простагландину, Моваліс® може впливати на фертильність, і тому не рекомендується жінкам, які мають труднощі із зачаттям. У зв'язку з цим у жінок, що проходять обстеження з цього приводу, рекомендується відміна прийому Моваліса®. Спеціальних клінічних досліджень впливу препарату на здатність керувати автомобілем і механізмами не проводилось. Однак при керуванні автомобілем і роботі з механізмами слід брати до уваги можливість розвитку запаморочення , Сонливості або інших порушень з боку центральної нервової системи.
Не слід застосовувати препарат одночасно з іншими НПЗП.
Побічні дії:
Нижче описані побічні ефекти, зв'язок яких із застосуванням препарату Моваліс, розцінювалася як можлива. Побічні ефекти, зв'язок яких з прийомом препарату розцінювалася як можлива, і які були зареєстровані при широкому застосуванні препарату, відмічені знаком *.
З боку органів кровотворення: зміни числа клітин крові, включаючи зміни лейкоцитарної формули, лейкопенію, тромбоцитопенію, анемію.
З боку імунної системи: анафілактичний шок *, Анафілактоїдні / анафілактичні реакції *, інші реакції гіперчутливості негайного типу *.
З боку центральної нервової системи: головний біль , Запаморочення, шум у вухах , Сонливість, сплутаність свідомості *, дезорієнтація *, зміна настрою *.
З боку шлунково-кишкового тракту: перфорація шлунково-кишкового тракту, прихована або явна шлунково-кишкова кровотеча, можливо зі смертельними наслідками, гастродуоденальні виразки, коліт , гастрит *, езофагіт , стоматит , біль в животі, диспепсія , діарея , нудота , блювота , запор , здуття живота, відрижка , Транзиторні зміни показників функції печінки (наприклад, підвищення активності трансаміназ або білірубіну), гепатит *.
З боку шкіри та шкірних придатків: токсичний епідермальний некроліз *, синдром Стівенса-Джонсона *, ангиоотек *, бульозний дерматит *, Мультиформна еритема *, свербіж, шкірний висип , кропив'янка , Фотосенсибілізація.
З боку органів дихання: бронхіальна астма у пацієнтів з алергією до ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів.
З боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску, серцебиття, почуття «припливу» крові до обличчя, набряки .
З боку сечостатевої системи: гостра ниркова недостатність *, Зміни показників функції нирок (підвищення рівня креатиніну і / або сечовини в сироватці крові), порушення сечовипускання, включаючи гостру затримку сечі *, як і для інших НПЗП не виключають можливість появи інтерстиціального нефриту , гломерулонефриту , Ниркового медуллярного некрозу , Нефротичного синдрому.
З боку органу зору: кон'юнктивіт *, Порушення зору, включаючи нечіткість зору *.
Загальні явища: біль і набряк в місці введення.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
- Інші інгібітори синтезу простагландинів, включаючи глюкокортикоїди і саліцилати, при одночасному прийомі з мелоксикамом збільшують ризик утворення виразок в шлунково-кишковому тракті і шлунково-кишкових кровотеч (внаслідок синергізму дії) і тому не рекомендуються. Одночасний прийом з іншими нестероїдними протизапальними засобами не рекомендується.
- Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну - збільшення ризику шлунково-кишкових кровотеч.
- Препарати літію - НПЗП підвищують концентрацію літію в плазмі, за допомогою зменшення виведення його нирками. Рекомендується проводити моніторинг концентрації літію в період призначення Моваліса®, при зміні дози препаратів літію і їх скасування.
- Метотрексат - НПЗП знижують тубулярну секрецію метотрексату, тим самим підвищуючи його концентрацію в плазмі і гематологічну токсичність, фармакокінетика метотрексату при цьому не змінюється. У зв'язку з цим одночасний прийом Мовалісу і метотрексату в дозі більше 15 мг / тиждень не рекомендується. Ризик розвитку взаємодії між НПЗП і метотрексатом може мати місце і у пацієнтів, які застосовують метотрексат в низьких дозах, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок. Тому необхідний постійний контроль за числом клітин крові і за функцією нирок. При спільному застосуванні мелоксикаму та метотрексату на протязі 3-х днів зростає ризик підвищення токсичності останнього.
- Контрацепція - НПЗП знижують ефективність внутрішньоматкових контрацептивних пристроїв.
- Діуретики - застосування НПЗП у разі зневоднення пацієнтів супроводжується ризиком розвитку гострої ниркової недостатності.
- Антигіпертензивні засоби (бета-адреноблокатори, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту, вазодилататори, діуретики) - НПЗП знижують ефект антигіпертензивних засобів, внаслідок інгібування простагландинів, що володіють вазодилатуючими властивостями.
- ангіотензину II рецепторів антагоністи при спільному призначенні з НПЗП посилюють зниження клубочкової фільтрації, що тим самим, може привести до розвитку гострої ниркової недостатності, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок.
- нестероїдні протизапальні засоби, діючи на ниркові простагландини, можуть посилювати нефротоксичність циклоспорину.
При використанні спільно з мелоксикамом лікарських препаратів, які мають відому здатністю пригнічувати CYP2C9 і / або CYP3A4 (або метаболізуються за участю цих ферментів), слід брати до уваги можливість фармакокінетичної взаємодії.
Не можна виключити можливість взаємодії з гіпоглікемічними препаратами для прийому всередину.
При одночасному застосуванні антацидів, циметидину. дигоксину і фуросеміду, значущих фармакокінетичних взаємодій виявлено не було.
Протипоказання:
- Підвищена чутливість до активного інгредієнта або допоміжних компонентів препарату. Існує ймовірність перехресної чутливості до ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів;
- Симптоми бронхіальної астми, поліпи носа, ангіоневротичний набряк або кропив'янка після прийому ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів в анамнезі;
- Виразкова хвороба / перфорація шлунка і дванадцятипалої кишки в стадії загострення або недавно перенесена;
- хвороба Крона або виразковий коліт в стадії загострення;
- Важка печінкова недостатність ;
- Важка ниркова недостатність (якщо не проводиться гемодіаліз , Кліренс креатиніну менше 30 мл / хв, а також при підтвердженої гиперкалиемии ), Прогресуюче захворювання нирок;
- Гострі шлунково-кишкові кровотечі, недавно перенесені цереброваскулярні кровотечі або встановлений діагноз захворювань системи згортання крові;
- Виражена неконтрольована серцева недостатність;
- Дитячий вік до 18 років;
- Вагітність;
- Грудне годування;
- Терапія періопераційних болів при проведенні шунтування коронарних артерій.
З обережністю:
- захворювання шлунково-кишкового тракту в анамнезі (наявність інфекції Н.pylori);
- застійна серцева недостатність;
- ниркова недостатність (кліренс креатиніну 30 - 60 мл / хв);
- ішемічна хвороба серця ;
- цереброваскулярні захворювання ;
- дисліпідемія / гіперліпідемія ;
- цукровий діабет ;
- супутня терапія наступними препаратами: антикоагулянти, пероральні глюкокортикостероїди, антиагреганти, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну;
- захворювання периферичних артерій;
- похилий вік;
- тривале використання НПЗП;
- куріння;
- часте вживання алкоголю.
Передозування:
Даних про випадки, пов'язаних з передозуванням препарату накопичено недостатньо. Ймовірно, будуть присутні симптоми, властиві передозуванні препаратами групи нестероїдних протизапальних засобів, у важких випадках: сонливість, порушення свідомості , Нудота, блювота, болі в епігастрії, шлунково кишкова кровотеча, гостра ниркова недостатність, зміни артеріального тиску, зупинка дихання, асистолія .
Лікування: антидот не відомий. У разі передозування препарату слід застосовувати симптоматичну терапію.
Умови зберігання:
В захищеному від світла місці, при температурі не вище 30 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності 5 лет.Но застосовувати після закінчення терміну придатності.
Умови відпустки:
За рецептом
упаковка:
Розчин для ін'єкцій 15 мг / 1,5 мл. За 1,5 мл в ампулу з безбарвного гидролитического скла класу 1 з кільцем білого кольору над лінією розлому ампули і 2-мя кільцями зеленого і жовтого кольору у верхній частині ампули. За 3 або 5 ампул в піддон з пластмаси, піддон в картонну коробку разом з інструкцією із застосування.
