- Загальні характеристики. склад:
- Фармакологічні властивості:
- Показання до застосування:
- Спосіб застосування та дози:
- Особливості застосування:
- Побічні дії:
- Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
- Протипоказання:
- Передозування:
- Умови зберігання:
- Умови відпустки:
- упаковка:
Загальні характеристики. склад:
Діюча речовина: 10 мг або 20 мг налбуфина гідрохлориду (в перерахунку на безводний) в 1 мл розчину.
Допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію дісульфіт (натрію метабісульфіт), натрію цитрат 5,5-гідрат (натрій лимоннокислий 5,5-водний), лимонна кислота або лимонна кислота моногідрат і безводна (в перерахунку на моногідрат), вода для ін'єкцій.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Налбуфин має властивості агоніста-антагоніста опіоїдних рецепторів (агоніст каппа і антагоніст мю-опіоїдних рецепторів). Активує ендогенну антиноцицептивную систему через каппа-опіатні рецептори, порушує міжнейронну передачу больових імпульсів на різних рівнях центральної нервової системи. Впливаючи на вищі відділи головного мозку, змінює емоційне забарвлення болю. Гальмує умовні рефлекси, виявляє седативну дію, викликає дисфорию, міоз , Збуджує блювотний центр. У меншій мірі, ніж морфін пригнічує дихальний центр і впливає на моторику шлунково-кишкового тракту. Чи не впливає на гемодинамічні показники.
Ризик розвитку звикання і опіоїдної залежності при контрольованому застосуванні невеликий. Починає діяти через 2-3 хв після внутрішньовенного введення і через 10-15 хвилин після введення.
Фармакокінетика. Максимальна концентрація в плазмі крові після внутрішньом'язового введення спостерігається через 30-60 хв. Тривалість дії - 3-6 год, період напіввиведення становить 2,5-3 год. TСmax при внутрішньом'язовому введенні - 1 ч, при внутрішньовенному введенні - 30 хв.
Метаболізується в печінці. Виводиться у вигляді метаболітів, головним чином, з жовчю і в невеликих кількостях з сечею. Проникає через плацентарний бар'єр, виділяється з материнським молоком (менше 1% введеної дози).
Показання до застосування:
• виражений больовий синдром різного походження (післяопераційний період, інфаркт міокарда, гінекологічні втручання, травми, злоякісні новоутворення);
• як додатковий засіб при загальній анестезії .
Важливо! Ознайомся з лікуванням Гострого інфаркту міокарда , післяопераційного періоду
Спосіб застосування та дози:
Внутрішньовенно, внутрішньом'язово або підшкірно. При внутрішньовенному введенні препарат розводять 10-15 мл ізотонічного розчину натрію хлориду.
Больовий синдром: 0,15-0,3 мг / кг маси тіла. При необхідності можна вводити повторно через кожні 4-6 год. Максимальна добова доза - 2,4 мг / кг. Тривалість лікування не більше 3 днів. При підозрі на інфаркт міокарда - 10-20 мг внутрішньовенно повільно. При необхідності дозу можна збільшити до 30 мг. При відсутності виразної позитивної динаміки больового синдрому вводиться 20 мг препарату повторно через 30 хв.
Для премедикації - 100-200 мкг / кг, для вступної анестезії - 0,3-1 мг / кг за 10-15 хв, для підтримки анестезії - 250-500 мкг / кг кожні 30 хв.
Особливості застосування:
Не слід застосовувати більше 3 днів і перевищувати дозування через можливість розвитку фізичної залежності.
Амбулаторним хворим у період лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
Побічні дії:
З боку нервової системи та органів чуття: менш часто - втома, загальна слабкість; рідко (менше 1%) - нервозність, дискомфорт, нечіткість зорового сприйняття, диплопия , Неспокійний сон, нічні кошмари, незвичайні сновидіння, у дітей парадоксальне збудження; частота невідома - дзвін у вухах, судоми , ригідність м'язів (Особливо дихальних), тремор , Мимовільні посмикування м'язів. Млявість, сонливість, сплутаність свідомості, запаморочення , головний біль , Збудження, ейфорія або депресія , галюцинації .
З боку серцево-судинної системи: зниження або підвищення артеріального тиску, тахі- або брадикардія .
З боку травної системи: анорексія , (6%); рідко - подразнення шлунково-кишкового тракту, спазм жовчовивідної тракту, при запальних захворюваннях кишечника - паралітична кишкова непрохідність і токсичний мегаколон (Запор, метеоризм , нудота , біль у шлунку , блювота ); частота невідома - запор , Гепатотоксичність (темна сеча, блідий стілець, иктеричность склер і шкірних покривів). Сухість в роті, диспепсія , Спастичний біль.
З боку сечовивідної системи: рідко (менше 1%) - зниження діурезу, спазм сечоводів (утруднення і біль при сечовипусканні, часті позиви до сечовипускання).
Алергічні реакції: менш часто - набряк обличчя; рідко (менше 1%) ангіоневротичнийнабряк; місцеві реакції: гіперемія, набряк, печіння в місці ін'єкції. кропив'янка , анафілактичний шок , бронхоспазм , набряк гортані , Свербіж, чхання.
З боку дихальної системи: набряк легенів ; зниження хвилинного обсягу дихання.
Інші: посилення потовиділення, біль у місці введення, лікарська залежність, синдром «відміни» (спастичні біль у животі, нудота, блювота, ринорея, сльозотеча , Слабкість, відчуття тривоги , Підвищення температури тіла).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Підсилює гальмівну дію на центральну нервову систему засобів для загальної анестезії, снодійних, антигістамінних засобів, анксіолітичних, антипсихотичних, антидепресивний коштів. Етанол підсилює гальмівну дію налбуфина на центральну нервову систему. Не слід комбінувати з іншими наркотичними анальгетиками через небезпеку послаблення аналгезії і можливості провокування синдрому «відміни» у хворих з наркотичною залежністю. У комбінації з похідними фенотіазину і пеніциліну може посилити нудоту і блювоту. Фармацевтично сумісний з 0,9% розчином натрію хлориду, 5% розчином глюкози і розчином Хартманна в скляних, полівінілхлоридних, поліетиленових контейнерах.
Підсилює гальмівну дію на центральну нервову систему і дихання міорелаксантів.
Лікарські засоби з антихолінергічною активністю, протидіарейні лікарські засоби (в тому числі лоперамід) підвищують ризик виникнення запору аж до кишкової непрохідності, затримки сечі і пригнічення центральної нервової системи.
Підсилює: гіпотензивний ефект лікарських засобів, що знижують артеріальний тиск (в тому числі ганглиоблокаторов, діуретиків).
Бупренорфін (в тому числі попередня терапія) знижує ефект інших опіоїдних анальгетиків; на тлі застосування низьких доз агоністів мю або каппа-опіоїдних рецепторів може посилювати пригнічення дихання.
Знижує ефект метоклопраміду.
З обережністю слід застосовувати одночасно з інгібіторами моноаміноксидази через можливе перезбудження або гальмування з виникненням гіпер-або гіпотензивних кризів (спочатку для оцінки ефекту взаємодії дозу слід знизити до 1/4 від рекомендованої).
Налоксон знижує ефект опіоїдних анальгетиків, а також викликані ними пригнічення дихання та центральної нервової системи; можуть знадобитися великі дози для нівелювання ефектів буторфанолу, налбуфина і пентазоцина, які були призначені для усунення небажаних ефектів інших опіоїдів; може прискорювати появу симптомів синдрому «відміни» на тлі наркотичної залежності.
Налтрексон прискорює появу симптомів синдрому «відміни» на тлі наркотичної залежності (симптоми можуть з'явитися вже через 5 хв після введення препарату, тривають протягом 48 годин, характеризуються стійкістю і труднощами їхнього усунення); знижує ефект опіоїдних анальгетиків (аналгетичний, протидіарейні, противокашлевой); не впливає на симптоми, зумовлені гистаминовой реакцією.
Чи не запобігає і не полегшує симптоми синдрому «відміни» при наркотичної залежності (в тому числі на тлі фентанілу).
Протипоказання:
гіперчутливість; виражене пригнічення дихання та центральної нервової системи; епілептичний синдром, внутрішньочерепна гіпертензія ; травми голови, гостре алкогольне отруєння, алкогольний психоз ; гострі хірургічні захворювання органів черевної порожнини (до встановлення діагнозу); оперативні втручання на гепатобіліарної системі (можливий спазм сфінктера Одді); лікарська залежність до морфіноподібних препаратів (морфін, промедол, фентаніл) - можливість розвитку синдрому відміни; діарея на тлі псевдомембранозного коліту , Обумовленого цефалоспоринами, лінкозамідами, пенициллинами, токсична диспепсія (уповільнення виведення токсинів і пов'язане з цим загострення і пролонгація діареї).
З обережністю - похилий вік, кахексія , Печінкова і / або ниркова недостатність , Дихальна недостатність (в тому числі при хронічних обструктивних хворобах легенів, уремии ), передчасні роди і передбачувана незрілість плода, період лактації, вагітність, дитячий і юнацький вік (до 18 років). Жовчокам'яна хвороба , Важкі запальні захворювання кишечника, бронхіальна астма , аритмія , артеріальна гіпертензія , гіпотиреоз , Гіперплазія передміхурової залози, стеноз сечівника, суїцидальна схильність, емоційна лабільність, тяжкохворі, ослаблені хворі.
Передозування:
Симптоми: гіповентиляція легенів, зміна свідомості (аж до коми), періодичне дихання Чейн-Стокса, блідість шкірних покривів, гіпотермія, міоз, зниження артеріального тиску, серцево-судинна недостатність, параліч дихального центру.
Лікування: при пригніченні дихання - внутрішньовенно налоксон або налорфин. Підтримка адекватної легеневої вентиляції і показників центральної гемодинаміки.
Умови зберігання:
Відповідно до правил зберігання психотропних речовин, внесених до списку III «Переліку наркотичних засобів, психотропних речовин та їх прекурсорів, що підлягають контролю в Російській Федерації». В захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в місцях, недоступних для дітей. Термін придатності - 3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови відпустки:
За рецептом
упаковка:
Розчин для ін'єкцій 10 мг / мл або 20 мг / мл в ампулах по 1 мл. 5 ампул в контурній чарунковій упаковці. 1 або 2 контурні чарункові упаковки з інструкцією із застосування і скарифікатором або ножем Ампульні в пачку з картону. За 20, 50 або 100 блістерів разом з рівною кількістю інструкцій із застосування, відповідно, в коробку з картону або ящик з гофрованого картону (для стаціонару). При упаковці ампул з кільцями або точками надлому скарифікатори або ножі ампульні не вкладають.
