- Загальні характеристики. склад:
- Фармакологічні властивості:
- Показання до застосування:
- Спосіб застосування та дози:
- Особливості застосування:
- Побічні дії:
- Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
- Протипоказання:
- Передозування:
- Умови зберігання:
- Умови відпустки:
- упаковка:
Загальні характеристики. склад:
Діюча речовина: levocetirizine dihydrochloride; 5 мл сиропу містять левоцетиризину дигідрохлориду 2,5 мг.
Допоміжні речовини: гліцерин, пропіленгліколь, натрію метилпарагідроксибензоат (Е 219), натрію пропілпарагідроксибензоат (Е 217), сахароза, кислота оцтова льодяна, натрію ацетат тригідрат, смакова добавка м'яти перцевої, смакова добавка банана, хіноліновий жовтий (Е 104), вода очищена.
Фармакологічні властивості:
Левоцетиризин - це активний стабільний R-енантіомер цетиризину, який відноситься до групи конкурентних антагоністів гістаміну. Фармакологічна дія пов'язана з блокуванням Н1-гістамінових рецепторів. Спорідненість до Н1-гістамінових рецепторів у левоцетиризину у 2 рази вище, ніж у цетиризину. Впливає на гістамінозавісімую стадію алергічних реакцій, зменшує проникність судин і міграцію еозинофілів, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Попереджає розвиток і значно полегшує перебіг алергічних реакцій, надає антиексудативну, протисвербіжну, протизапальну дію, практично не має антихолінергічної і антисеротонінової дії. У терапевтичних дозах практично не виробляє седативний ефект.
Фармакокінетичніпараметри левоцетиризину мають лінійну залежність і майже не відрізняються від таких у цетиризину.
Абсорбція. Препарат швидко всмоктується при внутрішньому застосуванні, прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування, але знижує його швидкість; біодоступність досягає 100%.
У 50% хворих дія препарату розвивається через 12 хв після прийому одноразової дози, а у 95% - через 0,5-1 годину. Максимальна концентрація (Сmах) в сироватці досягається через 50 хв після одноразового прийому всередину терапевтичної дози і утримується протягом 2 днів. Сmах становить 207 нг / мл після одноразового застосування і 308 нг / мл - після повторного застосування у дозі 5 мг відповідно.
Розподіл. Відсутня інформація щодо розподілу препарату в тканинах людини, а також щодо проникнення левоцетиризину крізь гематоенцефалічний бар'єр. У дослідженнях найбільша концентрація зафіксована в печінці та нирках, а найнижча - в тканинах центральної нервової системи. Обсяг розподілу - 0,4 л / кг. Зв'язування з білками плазми - 90%.
Біотрансформація. В організмі людини метаболізму піддається приблизно 14% левоцетиризину. Процес метаболізму включає оксидацію, N- і О-деалкілування і сполучення з таурином. Деалкилирование, в першу чергу, відбувається за участю цитохрому CYP 3А4, в той час як в процесі оксидації задіяна ціла низка цитохромних изоформ. Левоцетиризин не впливає на активність цитохромних ізоферментів 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 у концентраціях, які навіть перевищують максимальні після прийому дози 5 мг перорально. З огляду на низький ступінь метаболізму, відсутність посилення пригнічуючої дії, взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами (і навпаки) малоймовірна.
Виведення. Екскреція препарату відбувається в основному за рахунок клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції. Період напіввиведення становить 7,9 ± 1,9 годин, загальний кліренс - 0,63 мл / хв / кг. Чи не накопичується, повністю виводиться з організму за 96 годин. 85,4% дози препарату виводиться в незміненому вигляді з сечею, приблизно 12,9% - з фекаліями.
У хворих з порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну <40 мл / хв) кліренс препарату зменшується, а період напіввиведення подовжується (так, у хворих, які перебувають на гемодіалізі, загальний кліренс зменшується на 80%), а це вимагає підбору відповідного режиму дозування. При проведенні стандартного 4-годинного гемодіалізу видаляється незначна частина (менше 10%) левоцетиризину. Виділяється в грудне молоко.
Показання до застосування:
-Сімптоматіческое лікування алергічних ринітів, у тому числі цілорічних алергічних ринітів;
-хронічна ідеопатіческая кропив'янка .
Важливо! Ознайомся з лікуванням алергічного риніту , Хронічної ідіопатичної кропив'янки
Спосіб застосування та дози:
Препарат призначають дорослим і дітям віком від 2 років внутрішньо, натщесерце.
Дорослим і дітям старше 6 років призначають по 5 мг (10 мл сиропу) 1 раз на добу. Дітям віком від 2 до 6 років - по 1,25 мг (2,5 мл сиропу) 2 рази на добу.
Хворим похилого віку (за умови нормальної функції нирок) немає необхідності в зниження дози.
Для хворих з хронічною нирковою недостатністю доза препарату залежить від кліренсу креатиніну. При значенні кліренсу від 30 до 49 мл / хв дозу знижують в два рази - 10 мл сиропу через день; при значенні кліренсу від 10 до 29 мл / хв дозу препарату знижують в 3 рази - 10 мл сиропу один раз в 3 дня. При значенні кліренсу креатиніну менше 10 мл / хв прийом препарату протипоказаний. Хворим з печінковою недостатністю корекція режиму дозування не потрібна.
Максимальна добова доза - 10 мг (20 мл сиропу).
Тривалість лікування залежить від виду, тяжкості та проявів захворювання: при полінозу призначають в середньому протягом 3-6 тижнів; в разі короткочасного контакту з алергеном (пилок рослин) достатньо застосовувати препарат протягом 1 тижня. При хронічних захворюваннях (цілорічний риніт, ідіопатична кропив'янка) тривалість лікування - до 12 місяців.
Особливості застосування:
Препарат слід приймати регулярно в один і той же час. Препарат у деяких хворих спричиняє сонливості, тому рекомендується приймати його ввечері.
Якщо пацієнт забув прийняти препарат в певний час, необхідно прийняти його якомога швидше. Якщо залишається всього кілька годин до прийому наступної дози, необхідно пропустити попередню дозу і приймати тільки дозу, яка відповідає схемі.
З обережністю застосовувати при хронічної ниркової недостатності (Необхідна корекція режиму дозування).
Прийом їжі не впливає на ступінь всмоктування, але знижує його швидкість.
Оскільки препарат містить сахарозу, пацієнтам зі спадковою непереносимістю фруктози, синдромом порушення всмоктування глюкози / галактози та дефіцитом сахарози / ізомальтази прийом препарату не рекомендовано.
Застосування в період вагітності або годування грудью.Препарат протипоказаний в період вагітності.
Під час годування груддю застосування препарату необхідно припинити.
Здатність впливати на швидкість реакцій при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Слід утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами під час застосування препарату.
Деті.Препарат не застосовуються дітям віком до 2 років.
Побічні дії:
-З боку нервової системи: головний біль , Сонливість, втомлюваність, слабкість.
-З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття.
-З боку органів зору: порушення зору.
-З боку гепатобіліарної системи: гепатит .
-З боку імунної системи: гіперчутливість, у тому числі анафілаксія, ангіоневротичний набряк.
-З боку дихальної системи: задишка .
-З боку травної системи: сухість у роті, нудота .
-З боку шкіри і підшкірної клітковини: свербіж, висипання, кропив'янка.
-Інші: збільшення маси тіла, біль у животі, міальгії, можуть змінюватися показники печінкових проб.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Одночасне застосування препарату з псевдоефедрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, гліпезідом або диазепамом не робить клінічно значущих несприятливих взаємодій. Спільне застосування з теофіліном (400 мг / добу) знижує на 16% загальний кліренс левоцетиризину (кінетика теофіліну не змінюється). При застосуванні в терапевтичних дозах немає даних про посилення дії заспокійливих засобів, однак бажано утримуватися від застосування седативних засобів під час проведення терапії.
Протипоказання:
Гіперчутливість до левоцетиризину, цетиризину або його первинного з'єднанню - гидразину. Важка форма хронічної ниркової недостатності (кліренс креатиніну <10 мл / хв).
Передозування:
При передозуванні можливе посилення побічної дії препарату.
Симптоми: у дорослих - сонливість, у дітей - психічне і рухове збудження, яке змінюється сонливістю.
Лікування: симптоматична і підтримуюча терапія, промивання шлунка . Специфічного антидоту до левоцетиризину не існує. Гемодіаліз неефективний.
Умови зберігання:
Зберігати при температурі не вище 25 ° С, в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.
Після першого відкриття флакона препарат зберігати не більше 4 тижнів.
Умови відпустки:
без рецепта
упаковка:
По 10 таблеток в блістері; по 1 або 3 блістери в картонній упаковці.
