- Загальні характеристики. склад:
- Фармакологічні властивості:
- Показання до застосування:
- Спосіб застосування та дози:
- Особливості застосування:
- Побічні дії:
- Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
- Протипоказання:
- Передозування:
- Умови зберігання:
- Умови відпустки:
- упаковка:
Виробник: ФГУП "Московський ендокринний завод" Росія
Код АТС: C01CA24
МНН: Epinephrine
Фарм група: Альфа- і бета - адреноблокатор.
Форма випуску: Рідкі лікарські форми. Розчин для ін'єкцій.
Загальні характеристики. склад:
Діюча речовина: 1 мг адреналіну (адреналіну) в 1 мл розчину.
Допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію дісульфіт, (натрію метабісульфіт) хлоробутанолом гемігідрат (хлоробутанолгідрат), еквівалентний хлоробутанолом, динатрію едетат, (динатрієва сіль етилендіамінтетраоцтової кислоти) гліцерин (гліцерин), хлористоводнева кислота, вода для ін'єкцій.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Дія обумовлена активацією рецепторзавісімой аденілатциклази на внутрішній поверхні клітинної мембрани, підвищенням внутрішньоклітинної концентрації циклічного аденозинмонофосфату (цАМФ) і іонів кальцію (Са2 +).
У дуже низьких дозах, при швидкості введення менше 0,01 мкг / кг / хв може знижувати артеріальний тиск, внаслідок розширення судин скелетної мускулатури. При швидкості введення 0,04-0,1 мкг / кг / хв збільшує частоту і силу серцевих скорочень, ударний об'єм крові і хвилинний об'єм крові, знижує загальний периферичний судинний опір; вище 0,02 мкг / кг / хв звужує судини, підвищує артеріальний тиск (головним чином, систолічний) і загальний периферичний судинний опір. Пресорний ефект може викликати короткочасне рефлекторне уповільнення частоти серцевих скорочень.
Розслаблює гладкі м'язи бронхів. Дози вище 0,3 мкг / кг / хв, знижують нирковий кровотік, кровопостачання внутрішніх органів, тонус і, моторику шлунково-кишкового тракту. Розширює зіниці, сприяє зниженню продукції внутрішньоочної рідини і внутрішньоочного тиску. Викликає гіперглікемію (підсилює глікогеноліз, і глюконеогенез) і підвищує вміст в плазмі вільних жирних кислот.
Підвищує провідність, збудливість і автоматизм міокарда. Збільшує потребу міокарда в кисні. Пригнічує індуковане антигенами вивільнення гістаміну і лейкотрієнів, усуває спазм, бронхіол, запобігає розвитку набряку їх слизової оболонки.
Діючи на альфа-адренорецептори, розташовані в шкірі, слизових оболонках і внутрішніх органах, викликає звуження судин, зниження швидкості всмоктування місцевоанестезуючих засобів, збільшує тривалість і знижує токсичний вплив місцевої анестезії .
Стимуляція b2-адренорецепторів супроводжується посиленням виведення іонів калію (К +) з клітки і може привести до гіпокаліємії .
При інтракавернозному введенні зменшує кровонаповнення печеристих тіл.
Терапевтичний ефект розвивається практично миттєво при внутрішньовенному введенні (тривалість дії - 1-2 хв), через 5-10 хв після підшкірного введення (максимальний ефект - через 20 хв), при внутрішньом'язовому введенні - час початку ефекту варіабельний.
Фармакокінетика. У сасиваніе. При внутрішньом'язовому або підшкірному введенні добре всмоктується. Введений парентерально, швидко руйнується. Також абсорбується при ендотрахеальному і кон'юнктивальному введенні. Час досягнення максимальної концентрації в крові. при підшкірному і. внутрішньом'язовомувведенні - 3-10 хв. Проникає через плаценту, в грудне молоко, не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.
Метаболізм. Метаболізується в основному моноамінооксидази і катехол-О-метилтрансферазою в закінченнях симпатичних нервів та інших тканин, а також у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Період напіввиведення при внутрішньовенному введенні - 1-2 хв.
Виведення. Виводиться нирками в основному вигляді метаболітів: ванилилминдальной кислоти, сульфатів, глюкуронідів, а також в незначній кількості - в незміненому вигляді.
Показання до застосування:
· Алергічні реакції негайного типу (у тому числі кропив'янка , Ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок ), Що розвиваються при застосуванні лікарських засобів, сироваток, переливанні крові, вживанні харчових продуктів, укусах комах або введенні інших алергенів; астма фізичного зусилля;
· Бронхіальна астма (купірування астматичного статусу ), бронхоспазм під час наркозу ;
· асистолия (В тому числі на тлі гостро розвинулась атріовентрикулярної блокади III ступеня);
· Кровотеча з поверхневих судин шкіри і слизових оболонок (в тому числі з ясен);
· артеріальна гіпотензія , Що не піддається впливу адекватних обсягів заміщуючих рідин (в тому числі шок, бактериемия , Операції на відкритому серці, ниркова недостатність );
· Необхідність подовження дії місцевих анестетиків;
· Епізоди, повної атріовентрикулярної блокади (з розвитком синкопальні стани (синдром Морганьї-Адамса-Стокса));
Зупинка кровотечі (Як судинозвужувальний засіб).
Важливо! Ознайомся з лікуванням Алергічних реакцій (Алергії) , Ангіоневротичного набряку Квінке , AV-блокади
Спосіб застосування та дози:
Підшкірно, внутрішньом'язово, внутрішньовенно крапельно.
Алергічні реакції негайного типу (анафілактичний шок): внутрішньовенно повільно 0,1-0,25 мг розведених в 10 мл 0,9% розчину натрію хлориду, при необхідності продовжують внутрішньовенне крапельне введення в концентрації 1: 10000. При відсутності безпосереднього, загрози життю, переважно введення внутрішньом'язове або підшкірне 0,3-0,5 мг, при необхідності повторне введення через 10-20 хв до 3 разів.
Бронхіальна астма: підшкірно 0,3-0,5 мг, при необхідності повторні дози можна вводити через кожні 20 хв до 3 разів, або внутрішньовенно по 01-025 мг з розведенням в концентрації 1: 10000.
При асистолії: внутрисердечно 0,5 мг (розбавляють 10 мл 0,9% розчину натрію хлориду або іншим розчином); під час реанімаційних заходів - по 0,5- 1 мг (у розведеному вигляді) внутрішньовенно кожні 3-5 хв. Якщо пацієнт интубирован, можлива ендотрахеальний инстилляция - дози повинні в 2-2,5 рази перевищувати дози для внутрішньовенного введення.
Зупинка кровотеч - місцево у вигляді тампонів, змочених розчином препарату.
При гіпотензії: внутрішньовенно крапельно 1 мкг / хв, швидкість введення можна збільшити до 2-10 мкг / хв.
Для подовження дії місцевих анестетиків: в концентрації 0,005 мг / мл (доза залежить від виду використовуваного анестетика), для спинномозкової анестезії - 0,2 0,4 мг.
Синдром Морганьї-Адамса-Стокса (брадіаоітміческая Форма) в дозі 1 мг в 250 мл 5% розчину глюкози внутрішньовенно, поступово збільшуючи швидкість інфузії до досягнення мінімально достатнього числа серцевих скорочень.
Як судинозвужувальний засіб: внутрішньовенно крапельно 1 мкг / хв; швидкість введення можна збільшити до 2-10 мкг / хв:
Застосування в дитячій практиці:
- новонароджені (асистолія): внутрішньовенно, 10-30 мкг / кг кожні 3-5 хв, повільно.
- дітям: старше 1 місяця: внутрішньовенно, 10 мкг / кг (в подальшому при необхідності кожні 3-5 хв вводять по 100 мкг / кг (після введення, по крайней мере, 2 стандартних доз можна кожні 5 хв використовувати більш високі дози - 200 мкг / кг). Можна використовувати ендотрахеальної введення.
- дітям при анафілактичний шок: підшкірно або внутрішньом'язово по 0,01 мг / кг (максимально - до 0,3 мг), при необхідності введення цих доз повторюють через кожні 15 хв (до З раз).
- дітям при бронхоспазмі: підшкірно 10 мкг / кг (максимально - до 0,3 мг), дози при необхідності повторюють кожні 15 хв; (До 3-4 разів) або кожні 4 ч.
Особливості застосування:
Випадкове внутрішньовенне введення адреналіну може викликати різке підвищення артеріального тиску.
Підвищення артеріального тиску при введенні препарату може викликати напади стенокардії . Епінефрин може викликати констрикцию капілярів нирок, зменшуючи тим самим діурез.
При інфузії слід використовувати прилад з вимірювальним пристосуванням з метою регулювання швидкості інфузії.
Інфузії слід проводити у велику (краще в центральну) вену.
Внутрішньосерцево вводиться при асистолії, якщо інші способи недоступні, тому що існує ризик тампонади серця і пневмотораксу .
В період лікування, рекомендовано визначення концентрації іонів калію (К +) в сироватці крові, вимір артеріального тиску, діурезу, хвилинного обсягу кровообігу, електрокардіограми, центрального венозного тиску, тиску в легеневій артерії і тиску заклинювання в легеневих капілярах. Надмірні дози при інфаркті міокарда, можуть посилити ішемію шляхом підвищення потреби міокарда в кисні.
Збільшує гликемию, в, зв'язку, з чим при цукровому діабеті потрібні більш високі дози інсуліну і похідних сульфонілсечовини.
При ендотрахеальному введенні всмоктування й остаточна концентрація препарату в плазмі можуть бути непередбачувані.
Введення адреналіну при шокових, станах не замінює переливання крові , Плазми, кровозамінників та / або сольових розчинів.
Епінефрин недоцільно застосовувати довгостроково (звуження периферичних судин, що призводить до можливого розвитку некрозу або гангрени ).
Строго контрольованих досліджень застосування адреналіну у вагітних не проведено. Встановлено статистично закономірна, взаємозв'язок появ вад розвитку і пахової грижі у дітей, матері яких застосовували адреналін протягом I триместру або протягом усієї вагітності, повідомлялося також в одному випадку про виникнення аноксії, у плода, після внутрішньовенного ведення - матері адреналіну.
Застосування для корекції зниженого артеріального тиску під час пологів не рекомендується, оскільки може затримувати другу стадію пологів; при введенні у великих дозах для послаблення скорочення матки може, викликати тривалу атонію матки з кровотечею.
Можна використовувати у дітей при зупинці серця, однак слід дотримуватися обережності.
При припиненні, лікування дози слід, зменшувати поступово, т. К. Раптова відміна терапії може призводити до зниження артеріального тиску.
Легко руйнується алкірующімі речовинами і окислювачами, включаючи хлориди, броміди, нітрити, солі заліза, пероксиди.
Якщо розчин придбав рожевий або коричневий колір або містить осад його вводити не можна. Невикористану частину слід знищувати.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами. Після застосування препарату лікар повинен індивідуально, в кожному конкретному випадку, вирішувати питання про допуск пацієнта до управління транспортом або занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій
Побічні дії:
Класифікація частоти розвитку побічних ефектів (ВООЗ): дуже часто> 1/10; часто від> 1/100 до <1/10; нечасто від> 1/1000 до <1/100; рідко від> 1/10000 до <1/1000; дуже рідко від <1/10000, включаючи поодинокі випадки.
З боку серцево-судинної системи: нечасто - стенокардія, брадикардія або тахікардія , Відчуття серцебиття, підвищення або зниження артеріального - тиску, при високих дозах - шлуночкові аритмії (включаючи фібриляцію шлуночків); рідко - аритмія , Біль в грудній клітці, набряк легенів .
З боку нервової системи: часто - головний біль , Тривожний стан, тремор ; тик, нечасто - запаморочення , Нервозність, втома, нудота , блювота , Розлади особистості (психомоторне збудження, дезорієнтація, порушення пам'яті, психотичні розлади: агресивне чи панічне поводження, шизофреноподібні розлади, параноя), порушення сну, м'язові посмикування.
З боку травної системи: часто - нудота, блювота.
З боку сечовивідної системи: рідко-- утруднене і хворобливе сечовипускання (При гіперплазії передміхурової залози).
Місцеві реакції: нечасто - біль або печіння в місці внутрішньом'язової ін'єкції.
Алергічні реакції: нечасто - ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, шкірний висип , Багатоформна еритема.
Інші: нечасто - підвищене потовиділення; рідко - гіпокаліємія.
Якщо зазначені в інструкції побічні ефекти посилюються, або Ви помітили будь-які інші побічні ефекти не зазначені в інструкції, повідомте про це лікаря.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Антагоністами адреналіну є блокатори а- і b-адреноблокатори.
Ефективність застосування адреналіну знижена у пацієнтів з важкими анафілактичні реакції, які приймають b-адреноблокатори. В цьому випадку внутрішньовенно застосовують сальбутамол.
Застосування спільно з іншими адреноміметиками може посилити ефект адреналіну.
Послаблює ефекти наркотичних анальгетиків і снодійних препаратів.
При застосуванні одночасно з серцевими глікозидами, хінідином, трициклічними антидепресантами, допаміном, засобами для інгаляційного наркозу (енфлуран, галотан, ізофлуран, метоксифлуран), кокаїном зростає ризик розвитку аритмій (разом застосовувати слід вкрай обережно або взагалі не застосовувати); з іншими адреноміметиками - посилення вираженості побічних ефектів з боку серцево-судинної системи; з антигіпертензивними засобами - зниження їх ефективності.
З діуретиками - можливе збільшення прессорного ефекту адреналіну. Одночасне застосування з препаратами ингибирующими моноамінооксидазу (прокарбазін, селегілін, а також фуразолідон,) може викликати раптове і виражене підвищення артеріального тиску, гіперпіретичний криз, головний біль, аритмії серця, блювання; з нітратами - ослаблення їх терапевтичної дії; з феноксибензаміном - посилення гіпотензивного ефекту і тахікардію; з фенітоїном - раптове зниження артеріального тиску і брадикардію (залежить від дози і швидкості введення); з препаратами гормонів, щитовидної залози - взаємне посилення дії; з лікарськими засобами, які подовжують QT-інтервал (в тому числі астемізолом, цизапридом, терфенадином) - подовження QT-інтервалу; з діатризоатами, йоталамовою або йоксагловою кислотами - посилення неврологічних ефектів; з алкалоїдами ріжків - посилення вазоконстрикторного ефекту (аж до вираженої ішемії і розвитку гангрени).
Знижує ефект інсуліну та інших гіпоглікемічних лікарських засобів.
Протипоказання:
Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату, артеріальна гіпертензія , Виражений атеросклеррз (включаючи церебральний атеросклероз ), Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія , Тахіаритмія, ішемічна хвороба серця , фібриляція шлуночків , Фібриляція передсердь, шлуночкові аритмії, хронічна серцева недостатність 3-4 ступеня, інфаркт міокарда, феохромоцитома , Тиреотоксикоз, цукровий діабет , Гостра і хронічна артеріальна недостатність (в тому числі в анамнезі артеріальна емболія , Атеросклероз, хвороба Бюргера, діабетичний ендартеріїт, хвороба Рейно), гіповолемія, метаболічний ацидоз , гиперкапния , гіпоксія , легенева гіпертензія , Шок неалергічного генезу (в тому числі кардіогенний, травматичний, геморагічний), холодова травма, хвороба Паркінсона; органічні ушкодження головного мозку, закритокутова глаукома , Судомний синдром, гіперплазія передміхурової залози, вік до 18 років (крім станів, безпосередньо загрожують життю), вагітність, період лактації, одночасне застосування інгаляційних засобів для загальної анестезії (галотан), адреналін в комбінації з місцевими анестетиками не застосовують для місцевої анестезії пальців рук і ніг через ризик ішемічного пошкодження тканин.
При невідкладних станах все протипоказання є відносними.
З обережністю. гіпертиреоз , Похилий вік. Для профілактики аритмій на тлі, застосування препарату, призначають. бета-адреноблокатори.
Передозування:
Симптоми: надмірне підвищення. артеріального тиску, тахікардія, що змінюється брадикардією, порушення ритму (в т.ч. фібриляція передсердь і шлуночків), похолодання і блідість шкірних покривів, блювання, головний біль, метаболічний ацидоз, інфаркт міокарда, черепно-мозковий крововилив (особливо у літніх пацієнтів), набряк легенів, смерть.
Лікування: припинити введення, симптоматична терапія - для зниження артеріального тиску - альфа-адреноблокатори (фентоламін), при аритмії - бета-адреноблокатори (пропранолол).
Умови зберігання:
В захищеному від світла місці, при температурі не вище 15 ° С. Зберігати в місцях, недоступних для дітей. Термін придатності - 3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови відпустки:
За рецептом
упаковка:
Розчин для ін'єкцій 1 мг / мл. Упаковка: в ампули по 1 мл. За 5 ампул в контурну чарункову упаковку. По 1 або 2 контурні чарункові упаковки з інструкцією із застосування препарату, ножем або скарифікатором Ампульні в пачку з картону. За 20, 50 або 100 блістерів з 20, 50 або 100 інструкцій із застосування препарату відповідно, ножами або, скарифікатор Ампульні в коробки з картону або в ящики з гофрованого картону (для стаціонару). При упаковці ампул з насічками, кільцями і точками надлому ножі або скарифікатори ампульні не вкладають.
