тадалафіл

1. Літні пацієнти [ правити | правити код ]
2. Пацієнти з нирковою недостатністю [ правити | правити код ]
3. Пацієнти з печінковою недостатністю [ правити | правити код ]
4. Пацієнти з цукровим діабетом [ правити | правити код ]
5. Застосування у чоловіків середнього віку [ правити | правити код ]
6. Застосування у літніх чоловіків [ правити | правити код ]
7. Застосування у чоловіків з порушеною функцією нирок і печінки [ правити | правити код ]
8. Застосування у дітей [ правити | правити код ]

тадалафіл Tadalafil ІЮПАК (6R, 12aR) -6- (1,3-Бензодіоксол-5-іл) -2-метил-2,3,6,7,12,12a-гексагідро-2-метілпіразіно [1 ', 2': 1, 6] піридо [3,4-b] індол-1,4-діон (у вигляді гідрохлориду) Брутто-формула C22H19N3O4 молярна маса 389.404 г / моль CAS 171596-29-5 PubChem 110635 DrugBank APRD00071 АТХ G04BE08 Біодоступність. varies Зв'язування з білками плазми 94% метаболізм CYP3A4 (liver) Період полувивед. 17.5 годин екскреція з калом (> 60%), з сечею (> 30%) таблетки вкриті плівковою оболонкою орально Сіаліс, Adcirca Медіафайли на Вікісховища

тадалафіл ( лат. Tadalafil) - медичний препарат, призначений для лікування еректильної дисфункції , Тобто нездатності досягти і зберегти ерекцію , Необхідну для здійснення статевого акту.

Торгові найменування: Adcirca і Cialis, виробництво Eli Lilly and Company , США.

Засіб лікування еректильної дисфункції, інгібітор фосфодіестерази-5.

Код G04BE08 по Анатомо-терапевтично-хімічної класифікації

Тадалафіл є ефективним, оборотним селективним інгібітором (нейтралізатором, чинним вибірково) специфічної фосфодіестерази типу 5 (ФДЕ5) циклічного гуанозин монофосфата ( цГМФ ). Коли сексуальне збудження викликає місцеве вивільнення оксиду азоту , Інгібування ФДЕ5 тадалафілом веде до підвищення рівнів цГМФ у кавернозному тілі статевого члена . Наслідком цього є релаксація гладких м'язів артерій і притока крові до тканин статевого члена , Що і викликає ерекцію. Тадалафіл не діє за відсутності сексуального стимулювання.

Тадалафіл покращує ерекцію і можливість проведення успішного статевого акту. Препарат діє протягом 36 годин [звідки 36г, якщо в інструкції період напіввиведення 17ч ??]. Ефект проявляється вже через 16 хвилин після прийому препарату при наявності сексуального збудження.

Тадалафіл у здорових осіб не викликає достовірного зміни систолічного і діастолічного тиску у порівнянні з плацебо в положенні лежачи (середнє максимальне зниження становить 1, 6/0, 8 мм рт. ст., відповідно) і в положенні стоячи (середнє максимальне зниження становить 0, 2/4, 6 мм рт. ст., відповідно).

Після прийому всередину тадалафіл швидко всмоктується. Середня максимальна концентрація (Сmax) у плазмі досягається в середньому через 2 години після прийому всередину.

Швидкість і ступінь всмоктування тадалафілу не залежить від прийому їжі, тому його можна приймати незалежно від прийому їжі. Час прийому (вранці або ввечері) не мало клінічно значущого ефекту на швидкість і ступінь всмоктування.

Фармакокінетика тадалафілу у здорових осіб лінійна відносно часу і дози. В діапазоні доз від 2,5 до 20 мг площа під кривою «концентрація-час» (AUC) збільшується пропорційно дозі. Рівноважні концентрації в плазмі досягаються протягом 5 днів при прийомі препарату один раз на добу.

еректильна дисфункція (Нездатність досягти і зберегти ерекцію, необхідну для здійснення статевого акту).

Таблетки категорично не можна приймати: в поєднанні з препаратами для лікування еректильної розладів; при серцево-судинних патологіях, що виключають сексуальну активність; патологіях органів зору; недостатню роботу нирок; дефіциті лактози.

А також якщо є:

• Встановлена ​​підвищена чутливість до тадалафілу або до будь-якої речовини, що входить до складу препарату.
• У разі прийому препаратів, що містять будь-які органічні нітрати .
• Застосування у осіб до 18 років.

Фармакокінетика тадалафілу у пацієнтів з порушенням функції ерекції аналогічна фармакокінетиці препарату в осіб з нормальною функцією ерекції.

Літні пацієнти [ правити | правити код ]

Здорові особи похилого віку (65 років і більше) мали більш низький кліренс тадалафілу при прийомі всередину, що виражалося у збільшенні площі під кривою «концентрація-час» на 25% в порівнянні зі здоровими особами у віці від 19 до 45 років. Ця відмінність не є клінічно значущим і не вимагає підбору дози.

Пацієнти з нирковою недостатністю [ правити | правити код ]

У осіб з легкої (кліренс креатиніну 51 - 80 мл / хв.) Або середньотяжкій (кліренс креатиніну 31-50 мл / хв.) нирковою недостатністю площа під кривою «концентрація-час» була більше, ніж у здорових осіб. У осіб з важкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 30 мл / хв.) Тадалафіл не вивчалось (див. Розділ «Спеціальні попередження та застереження при застосуванні»).

Пацієнти з печінковою недостатністю [ правити | правити код ]

Фармакокінетика тадалафілу у осіб зі слабкою і середньотяжкій печінковою недостатністю порівнянна з такою у здорових осіб. У таких пацієнтів підбір дози не потрібна.

Пацієнти з цукровим діабетом [ правити | правити код ]

У пацієнтів з на цукровий діабет на тлі застосування тадалафілу площа під кривою «концентрація-час» була менше приблизно на 19%, ніж у здорових осіб. Ця відмінність не вимагає підбору дози.

Застосування у чоловіків середнього віку [ правити | правити код ]

Рекомендована доза препарату тадалафіл становить 20 мг. Тадалафіл приймають перед передбачуваною сексуальною активністю незалежно від прийому їжі. Препарат слід приймати як мінімум за 16 хвилин до передбачуваної сексуальної активності.

Пацієнти можуть здійснювати спробу статевого акту в будь-який час протягом 36 годин після прийому препарату для того, щоб встановити оптимальний час відповіді на прийом препарату. Максимальна рекомендована частота прийому - один раз на добу.

Застосування у літніх чоловіків [ правити | правити код ]

Для літніх пацієнтів спеціальний підбір дози не потрібна. Рекомендації по прийому, зазначені в розділі «Застосування у чоловіків середнього віку» застосовні і для немолодих пацієнтів.

Застосування у чоловіків з порушеною функцією нирок і печінки [ правити | правити код ]

Для пацієнтів з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 30 мл / хв.) І печінки спеціального підбору дози не потрібна (див. Розділ «Спеціальні попередження і спеціальні заходи при застосуванні»).

Застосування у дітей [ правити | правити код ]

Тадалафіл не застосовується в осіб до 18 років.

Найбільш часто відзначаються небажаними подіями є головний біль і диспепсія (11 і 7% випадків, відповідно). Небажані події, пов'язані з прийомом тадалафілу, були зазвичай незначними або середніми за ступенем вираженості, транзиторними і зменшувалися при продовженні застосування препарату.

Іншими звичайними небажаними ефектами були біль в спині, біль у м'язах, закладеність носа і «приливи» крові до обличчя. Протягом доби м'язова тягне біль в ногах.

Рідко - набряк повік, біль в очах, гіперемія кон'юнктиви і запаморочення.

При одноразовому призначенні здоровим особам тадалафілу в дозі до 500 мг і пацієнтам з еректильною дисфункцією - багато разів до 100 мг / сут., Небажані ефекти були такі ж, що і при використанні більш низьких доз. У разі передозування необхідно проводити стандартне симптоматичне лікування.

Тадалафіл в основному метаболізується за участю ферменту CYP3A4 . Селективний інгібітор CYP3A4, кетоконазол , Збільшує площу під кривою «концентрація-час» на 107%, а рифампіцин її знижує на 88%.

Незважаючи на те, що специфічні взаємодії не вивчались, можна припустити, що такі інгібітори протеаз , як ритонавір і саквінавір , А також інгібітори CYP3A4, такі як еритроміцин і ітраконазол підвищують активність тадалафілу.

одночасний прийом антацида ( магнію гідроксид / алюмінію гідроксид ) І тадалафілу знижує швидкість всмоктування тадалафілу без зміни площі під фармакокінетичною кривою для тадалафілу. збільшення рН шлунка в результаті прийому Н2-антагоніста нізатідіна не впливало на фармакокінетику тадалафілу.

У червні 2018 року клінічний центр «Пробіотек» ( Серпухов ) почав дослідження біосіміляра Tadalafil. За час лабораторного етапу випробування було проаналізовано 1300 зразків препарату за 10 днів. Дослідження тривало протягом 2,5 місяців (день включення першого добровольця - день підсумкового звіту). Фахівцями біоаналітичної лабораторії була розроблена аналітична методика вивчення фармакокінетики , Яка заснована на високоефективної рідинної хроматографії з тандемним мас-спектрометрії детектированием [1] .

3 вересня 2018 року «Пробіотек» закінчив випробування першого російського відтвореного лікарського препарату тадалафілу. Лікарський засіб стало доступно в аптеках [1] .

• Drug Approval Package . Adcirca (tadalafil) 20 mg Tablets (англ.). US Food and Drug Administration (22 May 2009). Дата звернення 26 вересня 2015.
• Tadalafil (Англ.). Drugs.com. Дата звернення 26 вересня 2015.
• тадалафіл (неопр.). Енциклопедія ліків і товарів аптечного асортименту. РЛС Патент. - Інструкція, застосування і формула.
• Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil - Labels updated with NAION information. . FDA Statement. United States Food and Drug Administration, 8 July 2005 (англ.). WHO Pharmaceuticals Newsletter 2005, No. 03. Дата звернення 27 вересня 2015.