Матеріал з Вікіпедії - вільної енциклопедії
Поточна версія сторінки поки не перевіряв досвідченими учасниками і може значно відрізнятися від версії , Перевіреної 12 січня 2016 року; перевірки вимагають 9 правок . Поточна версія сторінки поки не перевіряв досвідченими учасниками і може значно відрізнятися від версії , Перевіреної 12 січня 2016 року; перевірки вимагають 9 правок . лоратадин Loratadine 
ІЮПАК етиловий ефір 4- (8-хлор-5,6-дигідро-11H-бензо- [5,6] ціклогепта [1,2-b] піридин-11-іліден) -1-піперидинкарбонової кислоти Брутто-формула C22H23ClN2O2 молярна маса 382.88 г / моль CAS 79794-75-5 PubChem 3957 DrugBank APRD00384 АТХ R06AX13 метаболізм печінковий Період полувивед. 8 годин (для метаболітів 12-24 годин) екскреція 40% як пов'язані метаболіти з сечею , Приблизно така ж кількість з калом таблетки , сироп перорально Алерпрів, Веро-Лоратадин, Клаллергін, Кларготіл, Кларідол, Кларісенс, Кларитин, Кларіфарм, Кларіфер, Кларотадін, Кларфаст, Лорано, Ломілан, Лорагексал, Лотар, Еролін 
Медіафайли на Вікісховища
лоратадин ( МНН ) - блокатор H1-гістамінових рецепторів , Препарат тривалої дії.
Лоратадин входить до переліку життєво необхідних і найважливіших лікарських препаратів . схвалено FDA в 1993 році [1] .
На 2001 рік був найбільш призначається в світі протиалергічну препаратом з 1994 року (за даними компанії IMS) [2] .
тривало блокує H1-гістамінові рецептори . пригнічує вивільнення гістаміну і лейкотриена С4 з огрядних клітин . Попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій . Має протиалергічну, протисвербіжну, протівоекссудатівним дією. Зменшує проникність капілярів, попереджає розвиток набряку тканин, знімає спазми гладкої мускулатури . Протиалергічний ефект розвивається через 30 хв, досягає максимуму через 8-12 год і триває 24 год. Препарат не впливає на центральну нервову систему і не викликає звикання (тому що не проникає через гематоенцефалічний бар'єр ).
лікарська взаємодія
інгібітори CYP3A4 (в тому числі кетоконазол , еритроміцин ), Інгібітори CYP3A4 і CYP2D6 ( циметидин та ін.) збільшують концентрацію лоратадину в крові .
Фармакокінетика [ правити | правити код ]
Швидко і повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті . TCmax - 1,3-2,5 год; прийом їжі уповільнює її на 1 ч. Cmax у літніх людей зростає на 50%, при алкогольному ураженні печінки - зі збільшенням тяжкості захворювання. Зв'язок з білками плазми - 97%. Метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіти дескарбоетоксилоратадину за участю изоферментов цитохрому CYP3A4 і в меншій мірі CYP2D6. Css лоратадина і метаболіти в плазмі досягаються на 5 добу введення. Чи не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. T 1/2 лоратадина - 3-20 год (в середньому 8,4), активного метаболіту - 8,8 - 92 год (в середньому 28 год); у літніх пацієнтів відповідно - 6,7 - 37 год (в середньому 18,2 год) і 11-38 ч (17,5 ч). При алкогольному ураженні печінки T1 / 2 зростає пропорційно тяжкості захворювання. виводиться нирками і з жовчю . У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю і при проведенні гемодіалізу фармакокінетика практично не змінюється.
алергічний риніт (Сезонний і цілорічний), кон'юнктивіт , поліноз , кропив'янка (В тому числі хронічна ідіопатична), ангіоневротичнийнабряк , що зудить дерматоз ; псевдоаллергические реакції, викликані вивільненням гістаміну; алергічні реакції на укуси комах.
Протипоказання
гіперчутливість , період лактації , Дитячий вік до 2-х років.
C обережністю
печінкова недостатність , вагітність .
особливі вказівки
В період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
Всередину.
- Дорослим і дітям старше 12 років: по 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день. Добова доза 10 мг.
- Дітям від 3-х до 12-ти років по 5 мг (1/2 таблетки) 1 раз в день. Добова доза - 5 мг.
- Дітям з масою тіла понад 30 кг - по 10 мг препарату 1 раз на добу. Добова доза - 10 мг.
В якості побічних реакцій при прийомі препарату можуть виникнути такі явища:
- анафілактичний шок ;
- шкірний висип;
- випадання волосся;
- запаморочення;
- головний біль ;
- відчуття розбитості і втоми;
- сонливість ;
- судоми;
- нервозність;
- збільшення частоти серцевих скорочень;
- аритмія;
- нудота ;
- відчуття сухості в роті;
- запалення слизової шлунка;
- погіршення функцій печінки.
Більшість побічних ефектів проявляються в рідкісних випадках (менше 1 на 10 000). Найчастіше при прийомі препарату спостерігається сонливість (У дорослих) і головний біль (у дітей) [3] .
симптоми
сонливість, тахікардія , головний біль.
лікування
промивання шлунка , прийом активованого вугілля .
Законодавче регулювання [ правити | правити код ]
В США і Великобританії лоратадин - єдиний препарат класу блокаторів H1-гістамінових рецепторів тривалої дії, що відпускається без рецепта.
- Loratadine - MedlinePlus Drug Information, US National Library of Medicine, National Institutes of Health
- Claritin (loratadine) drug description - RxList (Internet Drug Index)
- Claritin - patient information leaflet
- DrugBank: Loratadine - Wishart DS et al., DrugBank: a comprehensive resource for in silico drug discovery and exploration . Nucleic Acids Res. 2006 1; 34
