Чим небезпечний корвалол?

1. Характеристика речовини Фенобарбитал
2. Обмеження до застосування
4. Передозування
5. Способ! Застосування та дозуюч
6. Запобіжні заходи речовини Фенобарбитал
7. особливі вказівки

Про чудесні властивості цих ліків відомо всім. Воно й від горя рятують, і серце лікують, і біль заспокоює, і безсоння перемагає ... Більше мільярда рублів в рік дорогі росіяни витрачають на корвалол, хоча ліки це як і раніше коштує копійки і по теперішній час. Що ж такого чарівного у цих стареньких краплях?

Кілька років тому в країні мало не почалися заворушення серед пенсіонерів. Причиною стала поява в аптеках деяких міст повідомлень про те, що препарати корвалол і валокордин незабаром відпускатимуть тільки за рецептами. Громадяни стали скуповувати склянки з краплями про запас, тижневі запаси сміли за лічені години і вимагали ще, в аптеках з'явилися величезні черги ...

Серйозні наслідки вдалося запобігти тільки після того, як тодішній міністр охорони здоров'я Тетяна Голікова, вищі чиновники Держнаркоконтролю, губернатор Санкт-Петербурга Валентина Матвієнко і спікер Держдуми Борис Гризлов запевнили народ, що ніяких таких змін не буде, улюблені ліки як і раніше залишаться доступними без рецептів. Винними зробили недбайливих медичних чиновників.

А між іншим, з ініціативою внести ці краплі в список сильнодіючих ліків, які можна продавати тільки за спеціальним рецептом, виступила сама Федеральна служба з контролю за обігом наркотиків. І постанова таке було. Оскільки до складу крапель дійсно входить засіб, всюди в світі визнаний жорстким наркотиком. Називається він фенобарбітал або люмінал.

Візьми у брата

Виробляти люмінал в Німеччині почали в 1912 році. І аж до 50-х років він залишався найпопулярнішим седативним (заспокійливим) засобом в Європі, а можливо, і в світі. Він знімав спазми у епілептиків, його приймали при безсонні, дами заспокоювали їм ніжні нерви. У препарату було безліч протипоказань, він міг накопичуватися в організмі, а самогубці полюбили люмінал як надійний спосіб підвести підсумок невдалої життя.

Можливо, тому німці шукали можливість зменшити шкоду від люміналу при збереженні його корисних властивостей. І в 1934 році в довоєнній Німеччині був створений валокордин - композиція з фенобарбіталу, олії шишок хмелю і м'яти і сполуки брому з валериановой кислотою. Всі ці компоненти мали здатність заспокоювати, розширювати судини, знімати спазм, дарувати сон ...

Після війни, в 50-і роки, виробництво валокордину відновили в НДР. Мабуть, у важкі часи, коли мільйони людей ще відходили від стресів воєнного часу, він користувався великим успіхом, що не пройшла повз увагу радянських фармакологів. І в 1960-му році на Київському фармацевтичному заводі ім. Михайла Ломоносова не мудруючи лукаво стали випускати аналог - всім відомий корвалол. Правда, на самому заводі «Известиям» повідомили, що автором крапель був їхній головний технолог. Можливо, це він виключив з рецепту братів по соцтабору олію шишок хмелю, щоб не було схоже на вже зовсім банальну крадіжку.

Завод ім. Ломоносова, створений в 1925 році, був одним з перших підприємств радянської фарміндустрії. Відомий він тим, що в 1937 році (яке дивне збіг!) Розробив промислове отримання валідолу, а евакуювавшись в 1941 році в Казань, налагодив там виробництво потужного наркозного препарату Хлоретилу і стрептоциду, який до ери антибіотиків застосовувався дуже широко. І те, і інше в ті роки було на вагу золота. Нині завод перетворився на приватне ВАТ «Фармак», втративши по дорозі в капіталізм славне ім'я першого російського хіміка. Володіє контрольним пакетом акцій пані Філя Жебровська, як водиться, колишній фінансовий директор. Але корвалол тут як і раніше виробляють і навіть називають «обличчям нашого заводу».

У самій же об'єднаній Німеччині валокордин пити перестали, там випускають більш сучасні ліки. Так що тепер фірма «Кревель Мойзельбах ГмбХ» виробляє його виключно для країн колишнього СРСР і колишнього ж соцтабору.

Зліпила з того, що було

А зараз розкрию другу страшну таємницю корвалолу. Таємниче поєднання брому з валериановой кислотою - по-науковому етілбромізовалеріанат - отримують з такої сировини, про яке в пристойному суспільстві не йдеться. І, можливо, багато принципових громадян, дізнавшись про нього, не стали б капати звичне заспокійливе у чарку з водою. Тому що отримують його з сивухи - з відходів спиртового виробництва.

Сивуха, або сивушні масла, - то, що надає неприємний смак і запах поганому самогону та неякісній горілці. Складається з суміші спиртів - ізоамілового, ізобутилового та пропилового. Останній, здається мені, так і проситься на горілчану етикетку. Отримане з цієї пекельної суміші сировина для корвалолу було недостатньо чистим, що служило причиною безлічі побічних ефектів. Тому в 90-х роках минулого століття в Інституті нафтохімічного синтезу ім. Топчиева на замовлення зверху вдалося придумати простий і надійний спосіб отримання високоочищеного сировини для корвалолу на основі газу изобутилена.

- Нашим методом зацікавилися на хімзаводі в Пермі, - розповідала «Известиям» один із співавторів патенту, головний науковий співробітник інституту Наталія Колесніченко. - Але перебудова поступово перетворювалася в розруху, грошей на промислове освоєння методу не дали. А тепер і багато з тих, хто його придумав, пішли в інший світ. Частково й тому, що виявилися незатребуваними в нову епоху.

Так що бабусі і раніше заспокоюються улюбленим корвалолом на основі сивухи. Але і це ще не все.

30 крапель від страху

А тепер найдивовижніша таємниця корвалолу. Вона полягає в тому, що він нічого не лікує, як і безліч популярних в Росії ліків. Ну, тобто просто нічого - ні серце, ні ниркову кольку, ні печінку, ні безсоння. Але зате заспокоює і тим самим знімає те, що раніше називали «іпохондричним синдромом», а тепер воліють мудро іменувати «соматоформні вегетативної дисфункцією».

У перекладі загальнодоступною мовою це означає: порушення в роботі якихось органів (наприклад, серця, печінки, нирок, кишечника і т.п.) або систем (наприклад, нервової), викликані стресом, депресією, тривогою і т.п. Тобто серце болить не від того, що в ньому щось не в порядку, а тому, що страшно, самотньо, сумно і нікому руку подати ... І пити ці краплі від цієї хвороби серця, печінки, нирок або душі так само марно , як пити звичайну воду. Але якщо і для заспокоєння пити їх роками, ефект поступово зменшується, і капати в чарку доводиться все більше.

Знайомий лікар-кардіолог розповідав, що до нього на прийом, буває, приходять пацієнти, які без жодного результату випивають по цілому бульбашки корвалолу одночасно. А їм насправді давно і серйозно треба лікувати серце зовсім іншими ліками. Але переконати в цьому буває непросто. Тому що у них вже сформована наркотична залежність від улюбленого ліки.

На гачку

Якщо ви спробуєте прихопити з собою в європейське турне пляшечку з корвалолом, вас запросто можуть звинуватити у ввезенні наркотичної речовини. При тривалому застосуванні він не тільки погіршує роботу печінки, нирок та інших важливих органів, а й послаблює пам'ять і навіть призводить до депресій. Але якщо людина звикла приймати 15-30 мл препарату в день, то при різкій відміні буде ще гірше. Виникають стійке безсоння, тривога, галюцинації, що нагадують «білу гарячку».

Свої «принади» і у етілбромізовалеріаната. Він накопичується в організмі і призводить до хронічного отруєння бромом. А воно викликає захворювання органів дихання, алергію, порушення в статевій сфері, хронічні болі і багато іншого.

У Росії ніхто ніколи не намагався провести справжнє дослідження впливу корвалолу на здоров'я літніх людей. Якщо хтось наважиться, думаю, точно виявить всі ці системні ефекти. І ще виявить, що у багатьох пенсіонерів немає іншої можливості, крім як лікувати свої численні хвороби за допомогою корвалолу і йому подібних симптоматичних ліків. А це вже проблеми не тільки медичні, а й соціальні. Не випадково при одній лише загрозу позбутися звичного заспокійливого ліки вони готові були йти на штурм аптек, і не тільки аптек.

За рік громадяни Росії споживають більше 70 млн бульбашок корвалолу і приблизно 9 млн - валокордин. Порахувати обсяги складно, оскільки бульбашки різні: від 15 до 50 мл. Але в середньому це приблизно 40 залізничних цистерн по 60 тонн. І це симптом не тільки для лікарів, а й для політиків, соціальних працівників: хвороби, тривогу і душевний неблагополуччя росіяни не лікують, а закопують.

Тетяна БАТЕНЁВА,

джерело

фотографія з сайту dom.a42.ru

PS:

Чим небезпечний корвалол

1. Основні інгредієнти корвалолу - етиловий спирт, фенобарбітал і етілбромізовалеріанат, які мають дуже неприємну властивість накопичуватися в організмі, викликаючи отруєння внутрішніх органів. Наслідки тривалого прийому корвалолу - це не тільки звикання, небезпечне саме по собі, але і підвищується ризик отруєння, здатного значно погіршити роботу печінки, нирок та інших внутрішніх органів.

2. Крім того, регулярний прийом корвалолу в досить великій кількості може призвести до формування свого роду залежності - в умовах звикання різке припинення прийому корвалолу може привести до появи виразних симптомів «синдрому відміни», в тому числі погіршення пам'яті, порушення сну (безсоння), депресії, тривозі.

3. Ви можете абсолютно розладнати свою статеву сферу, зловживаючи заспокійливими і снодійними препаратами, що містять похідні барбітурової кислоти. Навіть корвалол не безгрішний (звичайна доза містить приблизно 18 мг фенобарбіталу).

Характеристика речовини Фенобарбитал

Похідне барбітурової кислоти. Білий кристалічний порошок слабогорького смаку, без запаху. Дуже мало розчинний у холодній воді, важко - в киплячій воді (1:40) і хлороформі, розчинний у спирті, ефірі, розчинах лугів.

фармакологія

Фармакологічна дія - протисудомну, снодійне, седативну.

Взаємодіє з барбітуратной ділянкою ГАМК А- бензодиазепин-барбітуратного рецепторного комплексу і підвищує чутливість ГАМК-рецепторів до медіатора (ГАМК), в результаті підвищується тривалість періоду розкриття нейрональних каналів для вхідних струмів іонів хлору і збільшується надходження іонів хлору в клітину. Збільшення вмісту іонів хлору всередині нейрона тягне за собою гиперполяризацию клітинної мембрани і знижує її збудливість. В результаті посилюється гальмівний вплив ГАМК і пригнічення міжнейронної передачі в різних відділах ЦНС.

Показано, що при терапевтичних концентраціях фенобарбітал підсилює ГАМКергіческіх передачу, гальмує глутаматергіческіх нейротрансмісію, особливо опосередковану глутаматних альфа-аміно-5-метилізоксазол-4-пропіонат (AMPA) рецепторами. У високих концентраціях впливає на потік іонів натрію і блокує потік іонів кальцію через клітинні мембрани (канали L- і N-типів).

Барбітурати роблять неселективне пригнічуючий вплив на ЦНС. Вони пригнічують сенсорні зони кори головного мозку, знижують рухову активність і викликають сонливість, седативний ефект і сон.

Седативно-снодійну дію обумовлено в основному пригніченням активності клітин висхідній ретикулярної формації стовбура мозку, ядер таламуса, гальмуванням взаємодії цих структур з корою головного мозку.

Викликаний барбітуратами сон за структурою відрізняється від фізіологічного, тому що коротшає фаза швидкого (парадоксального) сну і зменшуються стадії 3 і 4 повільного сну. Снодійний ефект розвивається протягом 0,5-1 ч (рідше - пізніше), триває 6 -8 год (до 12 год) і знижується через 2 тижні прийому.

Протисудомну дію обумовлено активацією ГАМКергіческой системи, впливом на потенціалзалежні натрієві канали, а також придушенням активності глутамату і ін. Фенобарбітал знижує збудливість нейронів епілептогенного вогнища і перешкоджає виникненню і поширенню імпульсів. Він блокує високочастотні повторні розряди нейронів (внаслідок впливу на потік іонів натрію). Барбітурати також підвищують поріг електростимуляції рухових зон кори головного мозку.

Антігіпербілірубінеміческое дію імовірно обумовлено індукцією ферменту глюкуронілтрансферази, що регулює кон'югацію білірубіну, що призводить до зниження концентрації вільного білірубіну в сироватці.

Може викликати слабку анальгезию, але можливо і посилення реакції на больовий стимул.

У малих дозах надає заспокійливу дію і в поєднанні з іншими засобами (спазмолітичні, судинорозширювальні) ефективний при нейровегетативних розладах.

При високих дозах (при передозуванні) викликає пригнічення центрів довгастого мозку. Безпосередньо пригнічує дихальний центр (ступінь пригнічення дихання залежить від дози), знижує обсяг дихання і чутливість дихального центру до вуглекислого газу.

У звичайних гіпнотичних дозах не робить істотного впливу на серцево-судинну систему. У високих дозах знижує артеріальний тиск (крім центральної дії - пригнічення судинного центру, ефект опосередкований впливом на серце, ганглії, а також пов'язаний з прямим міотропною судинорозширювальну дію). Не має прямого пошкоджуючого дії на нирки, але при гострому отруєнні можливий розвиток олігурії або анурії, в значній мірі в результаті відзначається гіпотензії. Знижує тонус гладкої мускулатури шлунково-кишкового тракту.

У гіпнотичних дозах в невеликому ступені знижує інтенсивність обміну речовин у людини. Злегка знижується температура тіла внаслідок зменшення активності і пригнічення центральних механізмів терморегуляції.

У дослідженнях на лабораторних тваринах показана здатність знижувати тонус і скоротливу здатність матки, сечоводів і сечового міхура. Однак концентрації, необхідні для надання такої дії у людини, при використанні доз, що викликають седативно-снодійну дію, не досягаються.

Фенобарбітал викликає індукцію мікросомальних ферментів печінки. При призначенні більш 3-5 днів барбітурати стимулюють власну біотрансформацію (швидкість ферментативних реакцій може зростати в 10-12 разів).

Після прийому всередину повністю, але повільно всмоктується в тонкому кишечнику. Біодоступність - 80%. Зв'язування з білками плазми (переважно з альбуміном) становить 20-45%. Терапевтична концентрація в сироватці крові, оптимальна для прояву протисудомної ефекту, становить 10-40 мкг / мл. T½ з плазми у дорослих - 53-118 г (в середньому 79 год), у дітей і новонароджених (вік менше 48 год) - 60-180 г, в середньому 110 год. Розподіляється по органам і тканинам, проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Добре проходить через плаценту і розподіляється по всіх тканинах плода (найвищі концентрації спостерігаються в плаценті, печінці та головному мозку плода), проникає в грудне молоко. Метаболізується в печінці за участю ферментів з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. T½ - 2-4 дня (у новонароджених до 7 днів). Виводиться нирками у вигляді глюкуронідів метаболітів і в незміненому вигляді (25-50%). Екскреція нирками залежить від pH сечі: при подщелачивании сечі збільшується виведення в незміненому вигляді і швидше знижується концентрація в крові, при підкисленні - навпаки. Фенобарбітал характеризується вираженою кумуляцією. При порушенні функції нирок дію помітно пролонгується.

У дослідженнях на тваринах (миші, щури), які отримували фенобарбітал протягом усього життя, виявлено канцерогенну дію. Викликає доброякісні та злоякісні гепатоклітинна пухлини у мишей і доброякісні гепатоклітинна пухлини у щурів в пізні терміни життя. Дослідження у людини не дали достатніх доказів канцерогенної дії фенобарбіталу.

Застосування речовини Фенобарбитал

Епілепсія, хорея, спастичний параліч, спазм периферичних артерій, еклампсія, збудження, порушення сну, гемолітична хвороба новонароджених.

Протипоказання

Гіперчутливість (в т.ч. до інших барбітуратів), маніфестує або латентна порфірія в анамнезі (можливе посилення симптомів за рахунок індукції ферментів, відповідальних за синтез порфірину), виражена анемія, респіраторні захворювання, що супроводжуються задишкою або обструкцією дихальних шляхів, печінкова і / або ниркова недостатність, міастенія, алкоголізм, лікарська або наркотична залежність, в т.ч. в анамнезі, вагітність (особливо I триместр), годування груддю.

Обмеження до застосування

Депресія і / або суїцидальні нахили, бронхіальна астма в анамнезі, порушення функції печінки і / або нирок, гіперкінез, гіпертиреоз (можливе посилення симптомів, тому що барбітурати витісняють тироксин, пов'язаний з білками плазми), гіпофункція надниркових залоз (можливе послаблення системної дії екзогенного і ендогенного гідрокортизону під дією барбітуратів), гостра або постійний біль (можуть відзначатися парадоксальне збудження або можуть маскуватися важливі симптоми), вагітність (II і III триместр), дитячий вік.

Побічні Дії Речовини Фенобарбитал

З боку нервової системи та органів чуття: сонливість, летаргія, пригнічення дихального центру, запаморочення, головний біль, нервозність, тривога, галюцинації, атаксія, нічні кошмари, гіперкінезія (у дітей), порушення процесу мислення, парадоксальна реакція (незвичайне збудження, безсоння) - особливо у дітей, літніх і ослаблених хворих, ефект післядії (астенія, відчуття розбитості, млявості, зниження психомоторних реакцій і концентрації уваги).

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гіпотензія і мегалобластна анемія (при тривалому застосуванні), брадикардія, судинний колапс.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота / блювання, запор.

Алергічні реакції: шкірний висип або кропив'янка, локальні набряки (особливо століття, щік або губ), ексфоліативний дерматит (синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз); можливий летальний результат.

Інші: при тривалому застосуванні - ураження печінки (жовтушність склер або шкіри), дефіцит фолатів, гіпокальціємія, остеомаляція, порушення лібідо, імпотенція.

Викликає звикання (виявляється приблизно через 2 тижні лікування), лікарську залежність (психічну і фізичну), синдром відміни і «віддачі» (див. «Застереження»).

Взаємодія

Підсилює метаболізм ЛЗ, метаболізується в печінці (за рахунок активації ферментів окислення) і знижує ефект: непрямихантикоагулянтів, в т.ч. варфарину, аценокумаролу, феніндіон і ін. (знижує рівень антикоагулянтів в крові, при одночасному призначенні необхідний періодичний контроль ПВ для корекції доз антикоагулянтів), кортикостероїдів, препаратів наперстянки, хлорамфеніколу, метронідазолу, доксицикліну (зменшує Т½ доксицикліну, цей ефект може зберігатися протягом 2 тижнів після припинення прийому барбітурату), трициклічних антидепресантів, естрогенів, саліцилатів, парацетамолу та ін. Фенобарбітал знижує всмоктування гризеофульвіну і рівень його в крові.

Ефект барбітуратів на метаболізм протисудомних засобів - похідних гідантоїну (в т.ч. фенітоїн) непередбачуваний (можливе зниження або підвищення концентрації фенітоїну в крові, необхідний моніторинг плазмових концентрацій). Вальпроєва кислота, вальпроат натрію підвищують рівень фенобарбіталу в крові. Фенобарбітал знижує концентрацію в плазмі карбамазепіну, клоназепама.

При одночасному застосуванні з іншими засобами, що пригнічують ЦНС (в т.ч. седативні, снодійні, деякі антигістамінні, анксіолитики), і алкоголем можливий адитивний пригнічуючий ефект. Інгібітори МАО пролонгують ефект фенобарбіталу (ймовірно, внаслідок пригнічення його метаболізму).

Передозування

Симптоми токсичного отруєння можуть не проявлятися протягом кількох годин після прийому фенобарбіталу. Токсична доза значно варіює. Прийом всередину 1 г викликає серйозне отруєння у дорослих, прийом 2-10 г як правило викликає летальний результат. Терапевтичний рівень фенобарбіталу в крові людини становить 5-40 мкг / мл, летальний - 100-200 мкг / мл. Інтоксикацію барбітуратами слід диференціювати з алкогольним сп'янінням, інтоксикацією бромидами, з різними неврологічними розладами.

Симптоми гострої інтоксикації: ністагм, незвичайні рухи очей, атаксія, виражені слабкість і сонливість, важка сплутаність свідомості, змащена мова, збудження, запаморочення, головний біль, пригнічення дихання, дихання Чейна-Стокса, ослаблення або відсутність рефлексів, звуження зіниць (при важкому отруєнні сменяющееся паралітичним розширенням), олігурія, тахікардія, гіпотензія, гіпотермія, ціаноз, слабкий пульс, холодна і липка шкіра, геморагії (в точках натискання), кома.

При тяжкому отруєнні можуть розвинутися набряк легенів, судинний колапс зі зниженням тонусу периферичних судин, апное, зупинка дихання і серця; можливий летальний результат.

При загрожує життю передозуванні можливо придушення електричної активності мозку (ЕЕГ може бути «плоскою»), який мав би розцінюватися як клінічна смерть, тому що цей ефект повністю звернемо, якщо не розвинулися пошкодження, пов'язані з гіпоксією.

Передозування може обумовлювати розвиток таких ускладнень як пневмонія, аритмія, застійна серцева недостатність, ниркова недостатність.

Лікування гострого передозування: прискорення виведення фенобарбіталу та підтримку життєво важливих функцій.

Для зниження абсорбції (якщо фенобарбітал не всмоктаної повністю з шлунково-кишкового тракту) - індукція блювання (якщо пацієнт у свідомості і не втратив блювотний рефлекс) з подальшим призначенням активованого вугілля, при цьому необхідно вжити заходів для попередження аспірації блювотних мас. Якщо індукція блювоти протипоказана, необхідно провести промивання шлунка.

Для прискорення виведення препарату, що всмоктався призначають сольові проносні, проводять форсований діурез (при збереженій функції нирок), застосовують лужні розчини (для ощелачивания сечі).

Проводять моніторування життєво важливих функцій і водного балансу.

Підтримуючі заходи: необхідно забезпечення прохідності дихальних шляхів, можливе використання ШВЛ і застосування кисню; призначення аналептиков не рекомендується (при тяжкому отруєнні можуть погіршити стан); підтримання нормального артеріального тиску (при гіпотензії - застосування судинозвужувальних засобів) і температури тіла; при необхідності - інфузійна терапія або ін. протишокові заходи; слід вжити заходів для профілактики гіпостатіческой пневмонії (в т.ч. провести фізіотерапію в області грудної клітини), пролежнів, аспірації і ін. ускладнень; при підозрі на пневмонію - призначення антибіотиків; рекомендується уникати перевантаження рідиною або натрієм, особливо при порушенні функції серцево-судинної системи.

При важких отруєннях, розвитку анурії або шоку, можливо проведення перитонеального діалізу або гемодіалізу (під час і після діалізу необхідно моніторування концентрації фенобарбіталу в крові).

Симптоми хронічної токсичності: постійна дратівливість, ослаблення здатності до критичної оцінки, порушення сну, сонливість, апатія, слабкість, порушення рівноваги, сплутана мова, запаморочення, виражена сплутаність свідомості. Можливі галюцинації, збудження, судоми, порушення функцій шлунково-кишкового тракту, серцево-судинної системи і нирок.

Лікування хронічної токсичності: поступове зниження дози (щоб уникнути розвитку абстинентного синдрому) до повної відміни препарату, симптоматичне лікування та психотерапія.

Способ! Застосування та дозуюч

Всередину. Режим дозування встановлюють строго індивідуально в залежності від показань, перебігу захворювання, переносимості, віку та ін. Лікування необхідно починати з найменшої ефективної дози, що відповідає конкретній формі патології. У пацієнтів з порушенням функції печінки і / або нирок, літніх і ослаблених хворих лікування необхідно починати з менших доз.

В якості снодійного - дорослим 0,1-0,2 г за 0,5-1 год до сну; в якості заспокійливого і спазмолітичний засіб - 0,01-0,03-0,05 г 2-3 рази на добу (зазвичай у поєднанні зі спазмолітиками, вазодилататорами та ін.); при епілепсії: дорослим - 0,05-0,1 г 2 рази на добу з поступовим підвищенням дози до отримання клінічного ефекту.

Максимальна разова доза для дорослих - 0,2 г, максимальна добова - 0,5 г.

Дозу для дітей підбирають індивідуально в залежності від віку, маси тіла дитини.

Запобіжні заходи речовини Фенобарбитал

При появі дерматологічних ускладнень фенобарбітал слід скасувати. Реакції гіперчутливості частіше зустрічаються при наявності в анамнезі астми, кропив'янки, ангіоневротичного набряку та ін.

Слід мати на увазі, що у людей похилого віку і ослаблених хворих при звичайних дозах можливі виражене збудження, депресія або сплутаність свідомості. У дітей барбітурати можуть викликати незвичайне збудження, дратівливість, гіперактивність.

З обережністю призначати при депресії (можливе погіршення стану, особливо у пацієнтів похилого віку).

Ризик виникнення залежності зростає при використанні великих доз і з збільшенням тривалості прийому, а також у пацієнтів з лікарською і алкогольною залежністю в анамнезі. Постійне застосування барбітуратів в дозах, в 3-4 рази перевищують терапевтичні, призводить до розвитку фізичної залежності у 75% пацієнтів.

Скасування слід проводити поступово, шляхом зниження дози протягом тривалого часу, щоб зменшити ризик виникнення синдромів відміни і «віддачі». Абстинентний синдром може розвинутися протягом 8-12 годин після прийому останньої дози і зазвичай проявляється в наступній послідовності (малі симптоми): тривога, м'язові посмикування, тремтіння рук, прогресуюча слабкість, запаморочення, порушення зору, нудота, блювота, порушення сну, ортостатична гіпотензія (запаморочення, непритомний стан). У важких випадках можливі більш значні симптоми (судоми, делірій), що виникають протягом 16 год і тривають до 5 днів після різкої відміни. Виразність синдрому відміни поступово знижується протягом приблизно 15 днів. Ризик розвитку делірію і судом з можливим летальним результатом вище при раптовій відміні після тривалого використання у людей з лікарською залежністю. Раптове припинення прийому при епілепсії може викликати припадок або епілептичний статус.

При застосуванні фенобарбіталу для лікування епілепсії рекомендується моніторування його рівня в крові. При тривалому лікуванні необхідно періодичне визначення концентрації фолату в крові, контроль картини периферичної крові, функції печінки і нирок.

При необхідності використання барбітуратів під час пологів рекомендується приймати пологи в умовах готовності реанімаційного обладнання.

В період лікування неприпустимо вживання алкогольних напоїв.

Не слід застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і людям, діяльність яких вимагає швидкої психічної і фізичної реакції, а також пов'язана з підвищеною концентрацією уваги.

особливі вказівки

В даний час фенобарбітал в якості снодійного кошти практично не застосовують.