- Допегит - інструкція із застосування. Препарат рецептурний, інформація призначена тільки для фахівців...
- Фармакологічна дія
- Фармакокінетика
- Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
- Показання до застосування препарату ДОПЕГІТ®
- режим дозування
- Побічна дія
- Протипоказання до застосування препарату ДОПЕГІТ®
- Застосування препарату ДОПЕГІТ® при вагітності і годуванні грудьми
- Застосування при порушеннях функції печінки
- Застосування при порушеннях функції нирок
- особливі вказівки
- Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
- Передозування
- лікарська взаємодія
- Умови та термін зберігання
- Умови та термін зберігання
Зміст сторінки:
Таблиця форм випуску і цін
Допегит (Метилдопа) - інструкція із застосування (анотація)
Стаття автора сайту, лікаря-кардіолога, про лікування гіпертонії
Все про тонометрах
Комерційні назви за кордоном (за кордоном) - Aldochlor, Aldomet, Aldomin, Aldopren, Aldoril, Dopamet, Elanpres, Hipten, Medopal, Nudopa, Presinol, Sembrina, Servidopa, Sinepress.
В даний час аналоги (дженерики) препарату в аптеках Москви НЕ ПРОДАЮТЬСЯ!
Інші антигіпертензивні препарати центральної дії тут .
Всі препарати, що застосовуються в кардіології, тут .
Задати питання або залишити відгук про ліки (будь ласка, не забудьте вказати назву препарату в тексті повідомлення) можна тут .
Препарати, що містять метилдопу (Methyldopa, код АТХ (ATC) C02AB02)
Часто зустрічаються форми випуску (понад 100 пропозицій в аптеках Москви) Назва Форма випуску Упаковка, шт Країна, виробник Ціна в Москві, р Пропозицій в Москві Допегит (Dopegyt) таблетки 250мг 50 Угорщина, Егіс 193- (середня 245↗) -279 740↗
Який дженерик краще?
Де купити?
Допегит - інструкція із застосування. Препарат рецептурний, інформація призначена тільки для фахівців охорони здоров'я!
Клініко-фармакологічна група:
Стимулятор центральних альфа2-адренорецепторів. антигіпертензивний препарат
Фармакологічна дія
Антигіпертензивний препарат центральної дії. Метаболізується з утворенням альфа-метилнорадреналин, який надає гіпотензивний ефект через кілька механізмів:
- зниження симпатичного тонусу шляхом стимуляції центральних гальмівних пресинаптичних α2-рецепторів;
- заміщення ендогенного допаміну на допаминергических нервових закінченнях - як помилкового нейромедіатора;
- зниження активності реніну плазми крові і ОПСС;
- придушення ферменту допа-декарбоксилази, що призводить до зниження синтезу норадреналіну, допаміну, серотоніну і концентрації норадреналіну і адреналіну в тканинах.
Метилдопа не робить прямого впливу на функцію серця, не знижує серцевий викид, не викликає рефлекторну тахікардію, а також не знижує швидкість клубочкової фільтрації, нирковий кровообіг, фільтровану фракцію. У деяких випадках знижується ЧСС. Знижує артеріальний тиск як у положенні лежачи, так і стоячи, лише в рідкісних випадках викликає ортостатичну гіпотензію.
Максимальне зниження артеріального тиску настає через 4-6 години після прийому всередину і триває 12-24 ч. Після повторного прийому максимальний гіпотензивний ефект розвивається протягом 2-3 днів. Після відміни препарату АТ повертається до вихідного рівня протягом 1-2 днів.
Фармакокінетика
всмоктування
Після прийому всередину абсорбується близько 50% альфа-метилдопи.
розподіл
Незначно (менш 20%) зв'язується з білками плазми крові. Метилдопа проникає через плацентарний бар'єр і виділяється з грудним молоком.
метаболізм
Метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту - альфа-метилнорадреналин та інших метаболітів.
виведення
Виводиться в основному з сечею. Близько 70% абсорбованого активного речовини виводиться з сечею у вигляді метилдопи і його сульфокон'югатов, решта виводиться з калом у вигляді метилдопи.
При нормальній функції нирок T1 / 2 дорівнює 1.7 ч. Активний компонент препарату повністю виводиться з організму протягом 36 год.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
При нирковій недостатності виведення метилдопи уповільнюється відповідно до ступеня порушення функції нирок. При тяжкому порушенні функції нирок (без гемодіалізу) T1 / 2 метилдопи збільшується в 10 разів
.
Метилдопа виводиться при гемодіалізі. 6-годинний гемодіаліз може вивести з циркулюючої крові 60% всмокталася дози метилдопи, перитонеальний діаліз протягом 20-30 год виводить приблизно 22-39%.
Показання до застосування препарату ДОПЕГІТ®
- артеріальна гіпертензія.
режим дозування
Таблетки приймають внутрішньо до або після їди. Режим дозування встановлюють індивідуально.
Дорослим призначають в перші 2 дні по 250 мг (1 таблетка) 2-3 рази на добу, потім добову дозу поступово збільшують або зменшують (кожні 2 дня на 250 мг) в залежності від вираженості зниження артеріального тиску. Для зменшення седативного ефекту спочатку збільшують вечірню дозу. Підтримуюча доза становить 0,5-2 г на добу в 2-4 прийоми.
Максимальна добова доза становить 2 г. Якщо при прийомі препарату в дозі 2 г на добу не спостерігається ефективне зниження артеріального тиску, рекомендується застосовувати Допегіт® в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами.
Після 1-3 місяців лікування може розвинутися толерантність. Ефективний контроль артеріального тиску можна відновити додаванням діуретика або підвищенням дози допегита.
Для пацієнтів літнього віку початкова доза повинна бути якомога нижче, не більше 250 мг 2 рази на добу, тому що у них частіше виникає седативний ефект. При необхідності дозу можна підвищувати кожні 2 дні до максимальної добової дози 2 г, яку перевищувати не можна.
Пацієнтам з порушенням функції нирок потрібна корекція дози. При нирковій недостатності легкого ступеня тяжкості (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ)> 50 мл / хв) слід дотримуватись інтервалу між прийомами 8 год, при нирковій недостатності середнього ступеня тяжкості (СКФ = 10-50 мл / хв) інтервал повинен становити 8-12 год , а при нирковій недостатності тяжкого ступеня (СКФ <10 мл / хв) - 12-24 год.
Оскільки метилдопа видаляється при гемодіалізі, після цієї процедури пацієнт повинен прийняти додаткову дозу 250 мг, щоб уникнути підвищення артеріального тиску.
Рекомендована початкова доза допегита у дітей становить 10 мг / кг маси тіла / в 2-4 прийоми. При необхідності добову дозу можна поступово підвищувати (до максимальної 65 мг / кг маси тіла) з інтервалом не менше двох днів.
Побічна дія
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: на початку курсу лікування або після підвищення дози - минуща сонливість, головний біль і слабкість; можливо - парестезії, запаморочення, тривожність, депресія, психоз (слабкий і тимчасовий), кошмарні сновидіння, рідко - паркінсонізм, хореоатетоз, симптоми недостатності мозкового кровообігу (можливо, пов'язані з артеріальною гіпотензією), периферичний парез лицьового нерва.
З боку серцево-судинної системи: посилення стенокардії, посилення симптомів хронічної серцевої недостатності, синусова брадикардія, зниження чутливості каротидного синуса, ортостатичнагіпотензія, периферичні набряки, збільшення маси тіла, рідко - міокардит, перикардит.
З боку травної системи: панкреатит, коліт, блювання, діарея, запалення слинних залоз, виразка або почорніння мови, нудота, запор, метеоризм, сухість у роті, жовтяниця, гепатит, холестаз, підвищення активності печінкових ферментів.
З боку органів кровотворення: пригнічення кісткового мозку, лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, позитивний тест на антиядерні антитіла, LE-клітини, ревматоїдний фактор, позитивний тест Кумбса; рідко - оборотна лейкопенія та тромбоцитопенія, гемолітична анемія.
Алергічні реакції: васкуліт, симптоми, що нагадують ВКВ, лихоманка, еозинофілія, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), висип.
З боку ендокринної системи: гіперпролактинемія, гінекомастія, галакторея.
З боку статевої системи: аменорея, зниження потенції та / або лібідо.
З боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія.
З боку дихальної системи: закладеність носа.
Інші: підвищення залишкового азоту крові.
Протипоказання до застосування препарату ДОПЕГІТ®
- гострий гепатит, цироз печінки;
- захворювання печінки в анамнезі (на тлі прийому метилдопи);
- супутня терапія інгібіторами МАО;
- депресія;
- гемолітична анемія;
- гострий інфаркт міокарда;
- феохромоцитома;
- підвищена чутливість до препарату.
З обережністю слід призначати препарат при нирковій недостатності (потрібна корекція дози), діенцефальних синдромі, пацієнтам похилого віку і дітям.
Застосування препарату ДОПЕГІТ® при вагітності і годуванні грудьми
За результатами клінічних досліджень після застосування метилдопи в II і III триместрах вагітності не виявлено ознак пошкодження плоду або новонародженого. Оскільки адекватних і строго контрольованих досліджень у III триместрі вагітності проведено не було, застосовувати препарат рекомендується тільки після ретельного зіставлення очікуваної користі терапії для матері і потенційного ризику для плода.
Дослідження дітей, народжених матерями, які брали метилдопу після 26-го тижня вагітності, не виявило небажаних ефектів препарату. У вагітних, які приймали препарат в III триместрі, стан плода було краще, ніж у жінок, які не беруть препарат.
Метилдопа виділяється з грудним молоком, тому призначати препарат в період лактації рекомендується тільки після ретельного зіставлення очікуваної користі для матері і потенційного ризику для дитини.
Застосування при порушеннях функції печінки
Протипоказано при гострому гепатиті, цирозі печінки, пацієнтам, які мають в анамнезі захворювання печінки, що розвинулися на тлі прийому метилдопи.
Пацієнтам із захворюванням або порушенням функції печінки в анамнезі даний препарат слід призначати з крайньою обережністю.
Застосування при порушеннях функції нирок
Пацієнтам з порушенням функції нирок потрібна корекція дози. При легкому ступені ниркової недостатності (швидкість клубочкової фільтрації (СКФ)> 50 мл / хв) слід дотримуватись інтервалу між прийомами 8 год, при помірній нирковій недостатності (СКФ = 10-50 мл / хв) інтервал повинен бути 8-12 год, а при тяжкій нирковій недостатності (СКФ <10 мл / хв) 12 - 24 год.
особливі вказівки
Європейські та російські рекомендації з лікування артеріальної гіпертензії розглядають метилдопу як препарат першої лінії в лікуванні артеріальної гіпертензії у вагітних, тому що вона характеризується кращою безпекою і не викликає небажані реакції у матері і плоду.
Надзвичайна обережність потрібна при призначенні допегита хворим на печінкову порфірію або їх близьким родичам.
У процесі лікування необхідний контроль функції печінки і картини периферичної крові.
Перед початком курсу лікування допегита слід досліджувати кількість формених елементів крові, а протягом перших 6-10 тижнів терапії виконати прямий тест Кумбса, який потім слід повторювати кожні півроку або рік. Позитивний тест Кумбса може бути у 10-20% хворих, які отримують цей препарат, особливо після прийому понад 1 г допегита щодня протягом півроку або одного року. Менш ніж у 5% таких пацієнтів може розвинутися гемолітична анемія. В цьому випадку абсолютно необхідно негайно відмінити прийом допегита. Після відміни препарату гемолітична анемія припиняється. Якщо цього не станеться, потрібно застосування ГКС або аналіз інших можливих причин виникнення гемолітичної анемії. Якщо гемолітична анемія викликана прийомом допегита, пацієнт не повинен надалі отримувати цей препарат. Позитивний тест Кумбса стає негативним через кілька тижнів або місяців після відміни препарату.
Саме по собі наявність позитивного тесту Кумбса або його поява у пацієнта не є протипоказанням до терапії допегита. Якщо тест Кумбса стає позитивним на тлі лікування допегита, слід встановити наявність гемолітичної анемії і ступінь клінічної значущості позитивного тесту Кумбса. Наприклад, крім позитивного прямого тесту Кумбса рідше відзначається позитивний непрямий тест Кумбса, який може впливати на перехресну сумісність крові. При необхідності переливання крові пацієнтові, котра отримує Допегіт®, слід виконувати прямий і непрямий тести Кумбса. При відсутності гемолітичної анемії зазвичай буває позитивним тільки прямий тест Кумбса. Сам по собі прямий тест Кумбса не впливає на типування або перехресну сумісність крові. Якщо непрямий тест Кумбса також позитивний, необхідна консультація фахівця гематолога або трансфузіолога.
Протягом перших 6-12 тижнів курсу лікування, а також при виникненні лихоманки неясної етіології, слід провести контроль функції печінки. При зміні активності печінкових трансаміназ або наявності жовтяниці слід припустити виникнення реакції підвищеної чутливості, при якій спостерігається холестаз, пошкодження печінкових клітин або гепатит. У дуже рідкісних випадках може виникнути смертельно небезпечний некроз печінки. Тому при зміні активності печінкових ферментів або виникненні симптомів печінкової недостатності курс лікування допегита слід негайно припинити. Таким пацієнтам в подальшому не можна призначати Допегіт®.
Пацієнтам із захворюванням або порушенням функції печінки в анамнезі даний препарат слід призначати з крайньою обережністю.
Під час лікування можливі дуже рідкісні випадки агранулоцитозу і тромбоцитопенії. Зазвичай вони проходять після відміни допегита.
У деяких пацієнтів під час прийому допегита можуть розвинутися набряки або збільшення маси тіла; при цих станах слід призначити діуретики. Лікування допегита можна продовжувати при наростанні набряків або розвитку симптомів серцевої недостатності.
Метилдопа виводиться при діалізі. Тому після цієї процедури АТ може підвищуватися.
Оскільки метилдопа має флуоресценцію на тій же довжині хвилі, що і катехоламіни, в сечі можуть виявлятися високі концентрації катехоламінів, що перешкоджає діагностиці феохромоцитоми. Однак метилдопа не впливає на результати вимірювання ванилилминдальной кислоти.
Пацієнтам, які отримують Допегіт®, слід знижувати дози препаратів для загальної анестезії. Якщо під час проведення загальної анестезії виникає артеріальна гіпотензія, для її корекції можна вводити судинозвужувальні засоби. Адренергічні рецептори зберігають чутливість при лікуванні метилдопою.
У пацієнтів з тяжким двостороннім ураженням мозкових судин в рідкісних випадках можуть виникнути мимовільні хореоатетозние руху.
Під час прийому допегита слід уникати прийому алкогольних напоїв.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
У початковому, індивідуально визначеному періоді застосування допегита забороняється водіння транспортних засобів і заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують швидкої реакції. В процесі подальшого лікування ступінь обмежень визначають залежно від індивідуальної реакції пацієнта на препарат.
Передозування
Симптоми: виражена артеріальна гіпотензія, виражена брадикардія, слабкість, сонливість, загальмованість, тремор, запаморочення, запор, метеоризм, діарея, нудота, блювання, атонія кишечника.
Лікування: промивання шлунка, стимуляція блювання, вжиті незабаром після прийому препарату, можуть зменшити кількість препарату, що всмоктався. Необхідний контроль ЧСС, ОЦК, електролітного балансу, функції кишечника і нирок, а також головного мозку. При необхідності можна вводити симпатоміметичні (наприклад, адреналін).
лікарська взаємодія
Допегіт® не слід застосовувати в поєднанні з інгібіторами МАО через посилення небажаних ефектів.
Спільне застосування допегита з симпатоміметиками, трициклічними антидепресантами, фенотіазинами, препаратами заліза для прийому всередину, НПЗЗ, естрогенами вимагає обережності, так як відбувається зменшення антигіпертензивної дії допегита.
При одночасному застосуванні допегита з іншими антигіпертензивними засобами, бета-адреноблокаторами, засобами для загальної анестезії, анксиолитиками (транквілізаторами) відбувається посилення гіпотензивної дії допегита.
При одночасному застосуванні леводопи з допегита можливе зниження протипаркінсонічного дії леводопи та посилення небажаної дії на ЦНС, а при спільному застосуванні допегита з комбінованим препаратом леводопи і карбідопи можливий розвиток ортостатичної гіпотензії. У цьому випадку після прийому препаратів хворі повинні протягом 1-2 год перебувати в горизонтальному положенні.
При одночасному застосуванні допегита з препаратами літію може посилитися токсичність літію.
При одночасному застосуванні допегита з антикоагулянтами відбувається посилення їх дії і виникає небезпека кровотечі.
При одночасному застосуванні допегита з бромокриптином можливо небажаний вплив на концентрацію пролактину.
При одночасному застосуванні допегита з галоперидолом можливе порушення когнітивних функцій - дезорієнтація і сплутана стан свідомості.
При одночасному застосуванні допегита з етанолом та іншими препаратами, що пригнічують ЦНС, відбувається посилення депресії.
Умови та термін зберігання
Препарат відпускається за рецептом.
Умови та термін зберігання
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі від 15 ° до 25 ° C. Термін придатності - 5 років.
Повернутися до початку сторінки
Де купити?
