- Загальні характеристики. склад:
- Фармакологічні властивості:
- Показання до застосування:
- Спосіб застосування та дози:
- Особливості застосування:
- Побічні дії:
- Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
- Протипоказання:
- Умови зберігання:
- Умови відпустки:
- упаковка:
Загальні характеристики. склад:
Діюча речовина: 35,12 мг, 70,24 мг або 140,48 мг силденафілу цитрату, що еквівалентно 25 мг, 50 мг або 100 мг силденафілу відповідно.
Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат безводний, целюлоза.
Мікрокристалічна РН 102, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний (аеросил 200), магнію стеарат.
Склад оболонки: поліетиленгліколь 3350 (макрогол 4000), титану діоксид Е 171, тальк, FD & C Blue # 2 / індигокармін алюміній Е 132, залізо оксид жовтий Е 172 і спирт полівініловий.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Ефект силденафілу розвивається приблизно через 30 - 60 хвилин після прийому. Виразність ерекції, в цілому, підвищується зі збільшенням дози силденафілу та підвищенням його концентрації в плазмі. Силденафіл викликає зниження систолічного / діастолічного артеріального тиску, в середньому, на 8,4 / 5,5 мм рт ст, яке найбільш часто відзначається протягом одного-двох годин після прийому препарату. При прийомі Сінегра® 25, Сінегра® 50 і Сінегра® 100 спостерігається однаковий ефект на артеріальний тиск і, отже, дана дія силденафілу не залежить від дози або рівня препарату в плазмі в межах дозувань від 25 мг до 100 мг.
Силденафіл не чинить прямої розслаблюючої дії окремо на кавернозне тіло, але підсилює дію окису азоту шляхом пригнічення фосфодіестерази типу 5 (ФДЕ 5), що відповідає за розпад циклічного гуанозин монофосфата (ц-ГМФ) в кавернозному тілі. Коли при статевому збудженні відбувається місцеве вивільнення оксиду азоту, інгібування ФДЕ 5 призводить до підвищення рівня ц-ГМФ в кавернозному тілі, в результаті чого відбувається розслаблення гладких м'язів і приплив крові в кавернозне тіло.
Фармакокінетика. Сінегра® швидко всмоктується після прийому всередину і максимальна концентрація в плазмі досягається протягом від 30 до 120 хвилин (в середньому 60 хвилин). Абсолютна біодоступність препарату становить близько 40%. При прийомі силденафілу разом з жирною їжею швидкість всмоктування зменшується, у зв'язку з чим час досягнення максимальної концентрації (Tmax) сповільнюється, в середньому, до 60 хвилин і максимальна концентрація (Cmax) в крові зменшується до 29%. Силденафіл та його основний N-десметільний метаболіт зв'язуються з білками плазми приблизно на 96%. Зв'язування з білками не залежить від загальної концентрації препарату.
Силденафіл метаболізується переважно мікросомальними ізоферментами печінки - CYP3А4 (головний шлях) та CYP2С9 (другорядний шлях). Основний метаболіт, який утворюється в результаті N-десметилювання силденафілу, піддається подальшому метаболізму. Концентрація метаболіту в плазмі становить приблизно 40% від концентрації силденафілу і фармакологічна дія метаболіту становить близько 20% від фармакологічної дії силденафілу. Після прийому всередину приблизно 80% дози препарату виділяється у вигляді метаболітів переважно з калом і близько 13% - з сечею.
Показання до застосування:
- порушення ерекції.
Важливо! Ознайомся з лікуванням Еректильної дисфункції (Імпотенції)
Спосіб застосування та дози:
Рекомендована доза 50 мг за 1 годину до передбачуваного статевого акту. Залежно від ефекту доза може бути зменшена до 25 мг або збільшена до 100 мг. Максимальна рекомендована доза 100 мг 1 раз на добу.
Особливості застосування:
Силденафіл володіє системним вазодилатирующим властивістю, що може привести до минущого зниження кров'яного тиску, в зв'язку з чим перед призначенням препарату Сінегра®необходімо ретельно зважити ризик небажаних проявів у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями, особливо на тлі статевої активності.
Підвищена сприйнятливість до вазодилататорам спостерігається у пацієнтів з обструкцією вихідного тракту лівого шлуночка (наприклад, аортальний стеноз, ідіопатичний субаортальний стеноз ) І у пацієнтів з тяжкими порушеннями вегетативної регуляції кров'яного тиску.
При призначенні препарату слід дотримуватися обережності пацієнтам:
- з порушенням мозкового кровообігу або загрожує життю аритмії протягом останніх 6 місяців;
- з гіпотензією (АТ <90/50) або гіпертензією (АТ> 170/110);
- із серцевою недостатністю або на ішемічну хворобу серця, викликаної нестабільною стенокардією;
- з пігментним ретинітом (меншість цих пацієнтів мають спадкові порушення фосфодіестерази сітківки).
У разі стану ерекції, яка триває більше 4 годин, пацієнти повинні негайно звернутися за медичною допомогою. якщо приапизм НЕ буде вилікуваний негайно, можливий розвиток незворотною імпотенції.
Необхідно з обережністю призначати препарат Сінегра® при спільному застосуванні з ритонавіром, так як ритонавір значно підвищує плазмову концентрацію силденафілу в 11 разів.
Для зниження ризику побічних ефектів у пацієнтів, які отримують ритонавір, рекомендується зменшити дозу силденафілу.
Одночасне застосування силденафілу і альфа-адреноблокаторів, може привести до гіпотензії у деяких пацієнтів. Тому дози силденафілу, що перевищують 25 мг не повинні прийматися протягом 4 годин після прийому альфа-адреноблокаторів. При прийомі підвищених доз силденафілу і доксазіна в дозі 4 мг можливий розвиток постуральноїгіпотензії протягом 1 4 годин після прийому.
Безпека силденафілу у пацієнтів із захворюваннями, що супроводжуються кровотечею і пацієнтів на виразкову хворобу в періоді загострення невідома.
Силденафіл слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з анатомічною деформацією статевого члена (в тому числі при ангуляції, кавернозному фіброзі або хворобі Пейроні) або у пацієнтів, у яких є умови, що призводять до розвитку пріапізму (такі як серповидно-клітинна анемія , множинна мієлома , Лейкемія).
Сінегра® не призначена для застосування у дітей та підлітків до 18 років.
Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами. На тлі прийому препарату Сінегра® будь-якого негативного впливу на здатність керувати автомобілем або іншими технічними засобами не спостерігалося. Однак оскільки при прийомі препарату можливе зниження артеріального тиску, розвиток хроматопсія, затуманений зору, слід пацієнтів інформувати про небезпеку, пов'язану з керуванням транспортними засобами, обслуговуванням механічного обладнання та іншими потенційно небезпечними видами діяльності і уважно ставиться до індивідуального дії препарату в зазначених ситуаціях, особливо на початку лікування і при зміні режиму дозування.
Побічні дії:
- головний біль , запаморочення , Гіперемія обличчя;
- тахікардія , Гіпотензія, непритомність, Носова кровотеча ;
- порушення зору (зміна сприйняття кольору, підвищення чутливість ності до світла, затуманення зору), кон'юнктивіт , Фотобоязнь;
- закладеність носа, інфекції дихальних шляхів;
- сухість в роті, блювота , дисфагія ;
- диспепсія , діарея ;
- висип, алергічні реакції;
- біль у спині, артралгії ;
- грипоподібний синдром;
- інфекції сечовивідних шляхів, набряк статевих органів, тривала ерекція та / або пріапізм.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Спільне застосування силденафілу в дозі 50 мг і неспецифічного інгібітору CYP циметидина призводить до підвищення концентрації силденафілу в плазмі приблизно на 50%.
Одноразовий прийом силденафілу в дозі 100 мг сумісно з еритроміцином, призводить до збільшення площі під фармакокінетичною кривою «концентрація - час» (AUC) приблизно на 180%.
Одночасний прийом силденафілу одноразово в дозі 100 мг і саквінавіру, сприяє підвищенню Cmax силденафілу в плазмі, в середньому на 140%, а AUC - на 210%. Силденафіл не впливає на фармакокінетку саквінавіру.
Одночасне застосування силденафілу та інгібіторів CYP3A4 (таких як кетоконазол, еритроміцин або циметидин) може знижувати кліренс силденафілу.
Одночасний прийом силденафілу одноразово в дозі 100 мг та ритонавіру, який є інгібітором ВІЛ-протеази, і сильним інгібітором Р450 сприяє збільшенню Cmaxсілденафіла приблизно в 4 рази, а AUC - більш ніж в 10 -11 разів.
Одночасний прийом силденафілу і індукторів CYP3A4 (наприклад, ріфампін) знижують рівень силденафілу в плазмі.
Інгібітори CYP2С9 (такі, як толбутамід, варфарин), інгібітори CYP2D6 (такі, як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, трициклічні антидепресанти), тіазиди і споріднені діуретики, інгібітори ангіотензин - перетворюючих ферментів (АПФ), блокатори кальцієвих каналів не впливають на фармакокінетику силденафілу .
При одночасному застосуванні силденафілу в дозі 100 мг з амлодипіном в дозі 5 мг і 10 мг артеріальний тиск (АТ) додатково знижується приблизно на 7-8 мм рт ст.
Протипоказання:
- гіперчутливість до компонентів препарату;
- терапія нітратами;
- дитячий і підлітковий вік до 18 років.
Умови зберігання:
Зберігати при температурі не вище 25 ° С, в сухому, захищеному від світла, місці. Зберігати в недоступному для дітей місці! Термін зберігання 2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.
Умови відпустки:
За рецептом
упаковка:
За 1 і 4 таблеток в контурну чарункову упаковку з плівки полівінілхлоридної і фольги алюмінієвої друкованої.
По 1 контурній упаковці з 1 або 4 таблетками, або по 4 контурних упаковок з 1 таблетці разом з інструкцією із застосування державною та російською мовами поміщають в пачку з картону.
