Знайти препарат в аптеках
Торгова назва препарату: Бусерелин (Buserelin)
Міжнародна непатентована назва: Бусерелин (Buserelinum)
Лікарська форма: спрей назальний дозований, розчин для ін'єкцій
Діюча речовина: бусерелін
Фармакотерапевтична група:
протипухлинний засіб, гонадотропін релізинг гормону аналог
Фармакологічні властивості:
Протипухлинний засіб, аналог ГРФ, надає протипухлинну антиандрогенное дію. Конкурентно зв'язується з рецепторами клітин передньої долі гіпофіза, викликаючи короткочасне підвищення концентрації статевих гормонів в плазмі крові. Подальше застосування лікувальних доз препарату приводить (в середньому через 12-14 днів) до повної блокади гонадотропної функції гіпофіза. Знижує утворення ЛГ, ФСГ і синтез тестостерону. В результаті спостерігається пригнічення синтезу статевих гормонів у гонадах, що проявляється зниженням концентрації естрадіода в плазмі крові до постклімактеричних значень у жінок та зниженням вмісту тестостерону до посткастрационного рівня у чоловіків. Концентрація тестостерону при безперервному лікуванні бусереліном протягом 2-3 тижнів зменшується до змісту, характерного для стану орхіектомії, тобто викликається фармакологічна кастрація.
Показання до застосування:
Рак передміхурової залози (при необхідності інгібування продукції тестостерону в сім'яниках), рак молочної залози, гормонозалежна патологія репродуктивної системи, обумовлена абсолютною або відносною гіперестрогенією: ендометріоз (перед- і післяопераційний періоди), міома матки, гіперплазія ендометрію; лікування безпліддя (при проведенні програми ЕКЗ).
Протипоказання:
Гіперчутливість до бусереліном, стан після хірургічного видалення сім'яників (неможливо подальше зниження рівнів тестостерону при використанні форми депо), вагітність, період лактації. C обережністю: обструкція сечовивідних шляхів, метастази в хребет, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, депресія.
Спосіб застосування та дози:
Спрей назальний дозований. При лікуванні ендометріозу, міоми матки, гіперпластичних процесів ендометрія препарат вводять в носові ходи після їх очищення в дозі 900 мкг / сут. Разова доза препарату при повному натисканні помпи становить 150 мкг. Добову дозу препарату вводять рівними порціями по одному впорскуванню в кожну ніздрю 3 рази / добу через рівні проміжки часу (6-8 год) вранці, вдень і ввечері. Лікування препаратом бусерелін слід починати в перший або другий день менструального циклу, вводять безперервно протягом усього курсу лікування. Курс лікування - 4-6 місяців.
При лікуванні безпліддя методом екстракорпорального запліднення препарат вводять інтраназально по одному впорскуванню (150 мкг) в кожну ніздрю 3-4 рази / добу через рівні проміжки часу. Добова доза 900-1200 мкг. Бусерелин призначають на початку фолликулиновой (на 2-й день менструального циклу) або в середині лютеїнової фази (21-24 дні) менструального циклу, що передує стимуляції. Через 14-17 днів при зниженні естрадіолу в сироватці крові пацієнток не менше ніж на 50% від вихідного рівня, відсутності кіст в яєчниках, товщині ендометрію не більше 5 мм, починається стимуляція суперовуляції гонадотропними гормонами під ультразвуковим моніторингом і контролем рівня естрадіолу в сироватці крові. При необхідності може проводитися корекція дози бусереліна.
Розчин для ін'єкцій. При гормонозалежних раку передміхурової залози - 3.75 мг в / м кожні 4 тижні. При лікуванні ендометріозу, гіперпластичних процесів ендометрія - 3.75 мг в / м одноразово кожні 4 тижні. Лікування слід починати в перші п'ять днів менструального циклу. Тривалість лікування - 4-6 місяців. При лікуванні міоми матки - 3.75 мг в / м одноразово кожні 4 тижні. Лікування слід починати в перші п'ять днів менструального циклу. Тривалість лікування - перед операцією 3 місяці, в інших випадках - 6 місяців. При лікуванні безпліддя методом екстракорпорального запліднення - 3.75 мг в / м одноразово на початку фолликулиновой (на 2-й день менструального циклу) або в середині лютеїнової фази (21-24 дні) менструального циклу, що передує стимуляції. Після блокади гіпофізарної, підтвердженої зниженням концентрації естрогенів в сироватці крові не менше, ніж на 50% від вихідного рівня (зазвичай визначається через 12-15 днів після ін'єкції бусереліном-депо), при відсутності кіст в яєчниках (за даними УЗД), товщині ендометрію не більше 5 мм, починається стимуляція суперовуляції гонадотропними гормонами під ультразвуковим моніторингом і контролем рівня естрадіолу в сироватці крові.
Побічна дія:
Алергічні реакції: кропив'янка, гіперемія шкіри; рідко - ангіоневротичний набряк.
З боку центральної нервової системи: часта зміна настрою, порушення сну, депресія, головний біль.
З боку кістково-м'язової системи: демінералізація кісток, що є ризиком розвитку остеопорозу.
У жінок - головний біль, депресія, пітливість і зміна лібідо, сухість слизової оболонки піхви, болі внизу живота; рідко - кровотеча (як правило, протягом перших тижнів лікування).
У чоловіків при лікуванні раку простати - протягом перших 2-3 тижнів після першої ін'єкції можливе загострення і прогресування основного захворювання (що пов'язано із стимулюванням синтезу гонадотропінів і, відповідно, тестостерону), гінекомастія, можливі «припливи», посилене потовиділення і зниження потенції ( рідко вимагає зміни терапії), минуще підвищення концентрації андрогенів в крові, затримка сечовипускання, «ниркові» набряки (набряки обличчя, повік, ніг), м'язова слабкість в нижніх кінцівках. На початку лікування пацієнтів з раком передміхурової залози може виникати тимчасове посилення болю в кістках; в цьому випадку слід проводити симптоматичну терапію. Відзначали поодинокі випадки розвитку непрохідності сечоводів і здавлення спинного мозку.
Інші: в поодиноких випадках (причинно-наслідковий зв'язок чітко не встановлена) - тромбоемболія легеневої артерії, диспепсичні явища.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Одночасне застосування бусереліна з препаратами, що містять статеві гормони (наприклад, в режимі індукції овуляції), може сприяти виникненню синдрому гіперстимуляції яєчників. При одночасному застосуванні бусерелін може знижувати ефективність гіпоглікемічних засобів.
Термін придатності: 3 роки
Умови та термін зберігання: за рецептом
Виробник:
ЗАТ ФАРМ-СИНТЕЗ, Росія. Компанія ДЕКО, Росія.
