Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Сульфацил-натрій - сульфаніламідний антимікробний препарат широкого спектра дії. Володіє бактеріостатичну дію. Механізм дії пов'язаний з конкурентним антагонізмом з параамінобензойної кислотою (ПАБК) і пригніченням дигідроптероатсинтетази, що призводить до порушення синтезу дигідрофолієвої кислоти і, в кінцевому підсумку, її активного метаболіту тетрагідрофолієвої кислоти, необхідної для синтезу пуринів і піримідинів.
Активний відносно грампозитивних і грамнегативних коків, Escherichia coli, Shigellaspp., Vibriocholerae, Clostridiumperfringens, Bacillusanthracis, Corynebacteriumdiphteriae, Yersiniapestis, Chlamydiaspp., Actinomycesisraelii, Toxoplasmagondii.
Можливий розвиток резистентності до Сульфацетамід.
Фармакокінетика
При місцевому застосуванні проникає в тканини і рідини очі. Однак частина лікарського засобу всмоктується через запалену кон'юнктиву і потрапляє в системний кровотік. Кількість лікарського засобу, що потрапляє в системний кровотік, недостатньо для розвитку системного терапевтичного ефекту, але досить для сенсибілізації при повторному введенні. При місцевому застосуванні максимальна концентрація (Cmax) сульфаніламідів в рогівці (близько 3 мг / мл), волозі передньої камери (близько 0,5 мг / мл) і райдужці (близько 0,1 мг / мл) досягається за перші 30 хв після аплікації. Деяка кількість (менше 0,5 мг / мл) зберігається в тканинах очного яблука протягом 3-4 ч. При пошкодженні епітелію рогівки пенетрация сульфаніламідів посилюється.
Сульфацетамід метаболізується в печінці шляхом N-ацетилювання, метаболіти мають антибактеріальну активність.
Екскреція Сульфацетамід відбувається в нирках шляхом клубочкової фільтрації.
Показання до застосування
У складі комплексної терапії. Інфекційно-запальні захворювання очей, спричинені чутливими до препарату бактеріями: кон'юнктивіти, блефарити, гнійні виразки рогівки, гонорейні захворювання очей у дорослих і дітей. Профілактика бленореї у новонароджених. Не рекомендується застосовувати сульфацил натрію при вірусної або грибкової інфекції очей. Він використовується тільки для лікування інфекцій, викликаних бактеріями.
Спосіб застосування та дози
Місцево.
Для лікування кон'юнктивіту у дітей і дорослих, закопують в кон'юнктивальний мішок через кожну годину по 1-2 краплі розчину, в наступні 3-4 дні 5 - 6 разів на добу.
Для лікування блефарити у дітей і дорослих частота інстиляцій в перші дні становить до 6-8 разів і зменшується до 3-4 разів на день у міру поліпшення стану, тривалість лікування 3-5 днів.
Для лікування гнійної виразки рогівки в складі комплексної терапії у вигляді інстиляцій 5-6 разів на день протягом 5-7 днів.
З метою профілактики бленореї у новонароджених по 2 краплі в кожну кон'юнктивальний мішок безпосередньо після народження і по 2 краплі через кожні 2 години протягом доби; для лікування бленнореи в кожен кон'юнктивальний мішок по 2 краплі кожні 1-2 години в першу добу, потім кожні 3 години, тривалість лікування два тижні.
При лікуванні гонорейних і хламідійних захворювань очей у дорослих в складі комплексної терапії по 1-2 краплі 5-6 разів на день протягом 4-6 тижнів. При позитивній динаміці на тлі проведеного лікування число інстиляцій крапель зменшують в кожний наступний тиждень.
Рекомендації по використанню флаконів з кришкою-крапельницею:
Перед застосуванням уважно прочитайте цей розділ і послідовно виконайте операції, представлені нижче в тексті і на малюнках 1-6.
- Дістати флакон з упаковки (рисунок 1).
- Розташувати ножиці під кутом 45 градусів до кришки, підчепивши її нижній край, рухом, спрямованим вгору, зняти алюмінієвий ковпачок разом з гумовою кришкою (малюнок 2).
- Дістати крапельницю з упаковки і щільно надіти на флакон (рисунок 3).
- Перевернути флакон строго вертикально для видалення повітряної бульбашки і почекати кілька секунд. У разі великого бульбашки, флакон повернути в початкове положення, а потім повільно дію повторити, акуратно постукавши по дну флакона (рисунок 4).
- Провести закопування, натискаючи вказівним і великим пальцем на піпетку (малюнок 5).
- Перевернувши флакон, закрити піпетку спеціальною пробкою (рисунок 6).
Рекомендації по використанню тюбик-крапельниць: перед застосуванням лікарського засобу зняти з тюбик-крапельниці захисний ковпачок, ножицями відрізати мембрану горловини корпусу, не пошкоджуючи різьбову частину. Перевернути корпус тюбик-крапельниці з лікарським засобом горловиною вниз і м'яким рухом натиснути на корпус тюбик-крапельниці, використовуючи його як піпетку. Після застосування рекомендованої за призначенням лікаря або зазначеної в інструкції по застосуванню лікарського засобу дози, корпус тюбик-крапельниці перевернути різьбовій частиною вгору і накрутити захисний ковпачок. Мийте руки перед використанням очних крапель. Не торкайтеся крапельницею або піпеткою до очей або рук. Отвір піпетки і крапельниці стерильно. Якщо вона стає забрудненої, то це може викликати інфекцію очі. Легко натисніть на внутрішній кут ока (біля носа), після кожної краплі для запобігання витікання рідини через слізні протоки.
Побічна дія
В окремих випадках можливе подразнення тканин ока (почервоніння, свербіж, набряк повік, печіння, сльозотеча), алергічні реакції.
Повідомлення про небажане дії
Важливо повідомляти про підозрюваних небажаних реакціях після реєстрації лікарського препарату з метою забезпечення безперервного моніторингу співвідношення «користь - ризик» лікарського препарату. Медичним працівникам рекомендується повідомляти про будь-яких підозрюваних небажаних реакції лікарського препарату через національну систему повідомлення про небажані реакції ( УП «Центр експертиз та випробувань в охороні здоров'я МОЗ РБ» ).
Протипоказання
Гіперчутливість до сульфаніламідів або допоміжних речовин в анамнезі ..
Передозування
Симптоми: при частому застосуванні препарату можливе почервоніння, свербіж, набряк повік, значне подразнення слизової оболонки ока.
У цьому випадку лікування продовжують розчином сульфацила меншою концентрації, в разі необхідності відміняють препарат і призначають симптоматичне лікування.
Запобіжні заходи
Призначений тільки для місцевого застосування. Не можна вводити ін'єкційно.
Рідко відмічались летальні випадки внаслідок виникнення важких реакцій на сульфаніламіди, включаючи синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, фульмінантний гепатонекроз, агранулоцитоз, апластична анемія та інші патологічні зміни системи крові.
Сенсибілізація до сульфаніламідів може проявитися при повторному застосуванні незалежно від шляху введення. Відзначалася сенсибілізація до сульфаніламідів у людей, в анамнезі яких була відсутня гіперчутливість до сульфаніламідів. При появі перших ознак гіперчутливості, висипу на шкірі або інших серйозних побічних реакцій застосування лікарського засобу слід припинити.
Пацієнти з підвищеною чутливістю до фуросеміду, тіазидних діуретиків (гідрохлортіазид), похідних сульфонілсечовини (глібенкламід) або інгібіторів карбоангідрази (діакарб) можуть мати підвищену чутливість до сульфацилу.
Можливий надмірний ріст мікроорганізмів, нечутливих до Сульфацетамід, а також грибкової флори.
Антибактеріальна активність лікарського засобу знижується в присутності високих концентрацій параамінобензойноїкислоти при наявності великої кількості гнійних виділень.
Необхідно припинити терапію в разі появи симптомів алергії, а також при посиленні болю та інших ознак інфекційно-запального процесу, збільшенні кількості гнійних виділень.
Застосування під час вагітності та в період лактації. Невідомо, який вплив сульфацил натрію може надавати на плід. Не рекомендується використовувати сульфацил натрію вагітним без консультації лікаря. Невідомо, чи проникає сульфацил натрію в грудне молоко. Не рекомендується використовувати сульфацил натрію годуючим матерям без консультації лікаря.
Вплив на здатність керувати автотранспортом та іншими потенційно небезпечними механізмами. Слід дотримуватися обережності при водінні, управлінні промисловим обладнанням або при виконанні іншої небезпечної роботи. Сульфацил натрію може викликати погіршення зору. Якщо ви відчуваєте затуманений зір, утримайтеся від небезпечної діяльності.
Діти. Застосування у дітей допустимо в точній відповідності з показаннями до застосування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
При спільному застосуванні з новокаїном, дикаином, анестезином бактеріостатичний ефект лікарського засобу зменшується.
Дифенін, ПАСК, саліцилати посилюють токсичність Сульфацетамід.
При застосуванні Сульфацетамід з антикоагулянтами непрямої дії підвищується специфічна активність останніх.
Сульфацетамід при місцевому застосуванні несумісний із солями срібла.
Умови зберігання
В захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С.
Розкритий флакон зберігати в захищеному від світла місці при температурі від 15 ° С до 25 ° С протягом 4 тижнів.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності
3 роки.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
упаковка
По 5 мл у флаконах з нейтрального скла. Флакон в комплекті з кришкою-крапельницею і інструкцією із застосування поміщають в пачку.
умови відпустки
Без рецепта.
