Знайти препарат в аптеках
Торгова назва препарату: Дексон (Dexona)
Міжнародна непатентована назва: Дексаметазон (Dexamethasone)
Лікарська форма: Таблетки, розчин для ін'єкцій, краплі очні / вушні.
Діюча речовина:
Таблетки, розчин для ін'єкцій: Дексаметазон (Dexamethasone)
Краплі очні / вушні: Дексаметазон (Dexamethasone) + Неомицин (Neomycin)
Фармакотерапевтична група:
Таблетки, розчин для ін'єкцій: кортикостероїди
Краплі очні / вушні: кортикостероїди місцевий + антибіотик - аміноглікозиди
Фармакологічні властивості:
Таблетки, розчин для ін'єкцій:
ГКС - метилірованої похідне фторпреднізолона, гальмує вивільнення інтерлейкіна1 і інтерлейкіна2, інтерферону гамма з лімфоцитів і макрофагів. Має протизапальну, протиалергічну, десенсибілізуючу, протишокову, антитоксичну і імунодепресивну дію.
Пригнічує вивільнення гіпофізом АКТГ і бета-липотропина, але не знижує рівень циркулюючого бета-ендорфіну. Пригнічує секрецію ТТГ і ФСГ.
Підвищує збудливість ЦНС, знижує кількість лімфоцитів і еозинофілів, збільшує - еритроцитів (стимулює вироблення еритропоетинів).
Взаємодіє зі специфічними цитоплазматичними рецепторами і утворює комплекс, здатний проникати в ядро клітини і стимулює синтез мРНК; остання індукує утворення білків, у т.ч. липокортина, які опосередковують клітинні ефекти. Ліпокортинів пригнічує фосфоліпазу А2, пригнічує вивільнення арахідонової кислоти і пригнічує синтез ендоперекісей, Pg, лейкотрієнів, що сприяють процесам запалення, алергії та ін.
Білковий обмін: зменшує кількість білка в плазмі (за рахунок глобулінів) з підвищенням коефіцієнта альбумін / глобулін, підвищує синтез альбумінів у печінці та нирках; підсилює катаболізм білка в м'язовій тканині.
Ліпідний обмін: підвищує синтез вищих жирних кислот і тригліцеридів, перерозподіляє жир (накопичення жиру переважно в області плечового пояса, обличчя, живота), призводить до розвитку гіперхолестеринемії.
Вуглеводний обмін: збільшує абсорбцію вуглеводів з шлунково-кишкового тракту; підвищує активність глюкозо-6-фосфатази, що призводить до підвищення надходження глюкози з печінки в кров; підвищує активність фосфоенолпіруваткарбоксілази і синтез амінотрансфераз, що призводять до активації глюконеогенезу.
Водно-електролітний обмін: затримує Na + і воду в організмі, стимулює виведення K + (МКС активність), знижує абсорбцію Ca2 + з шлунково-кишкового тракту, «вимиває» Ca2 + з кісток, підвищує виведення Ca2 + нирками.
Протизапальний ефект пов'язаний з пригніченням вивільнення еозинофілами медіаторів запалення; індукуванням освіти липокортина і зменшенням кількості огрядних клітин, що виробляють гіалуронову кислоту; зі зменшенням проникності капілярів; стабілізацією клітинних мембран і мембран органел (особливо лізосомальних).
Протиалергічний ефект розвивається в результаті пригнічення синтезу і секреції медіаторів алергії, гальмування вивільнення із сенсибілізованих опасистих клітин і базофілів гістаміну та ін. Біологічно активних речовин, зменшення числа циркулюючих базофілів, пригнічення розвитку лімфоїдної і сполучної тканини, зниження кількості T- і B-лімфоцитів, опасистих клітин, зниження чутливості ефекторних клітин до медіаторів алергії, пригнічення антитілоутворення, зміни імунної відповіді організму.
При ХОЗЛ дію грунтується головним чином на гальмуванні запальних процесів, пригніченні розвитку або попередженні набряку слизових оболонок, гальмуванні еозинофільної інфільтрації підслизового шару епітелію бронхів, відкладенні в слизовій оболонці бронхів циркулюючих імунних комплексів, а також гальмуванні ерозії і десквамації слизової оболонки. Підвищує чутливість бета-блокатори бронхів дрібного та середнього калібру до ендогенних катехоламінів і екзогенних симпатоміметиків, знижує в'язкість слизу за рахунок пригнічення або скорочення її продукції.
Протишокову і антитоксичну дію пов'язано з підвищенням артеріального тиску (за рахунок збільшення концентрації циркулюючих катехоламінів і відновлення чутливості до них адренорецепторів, а також вазоконстрикції), зниженням проникності судинної стінки, мембранопротекторними властивостями, активацією ферментів печінки, що беруть участь у метаболізмі ендо- та ксенобіотиків.
Імунодепресивний ефект обумовлений гальмуванням вивільнення цитокінів (інтерлейкіна1, інтерлейкіна2; інтерферону гамма) з лімфоцитів і макрофагів.
Пригнічує синтез і секрецію АКТГ і вдруге - синтез ендогенних ГКС. Гальмує сполучнотканинні реакції в ході запального процесу і знижує можливість утворення рубцевої тканини.
Особливість дії - значне інгібування функції гіпофіза і практично повна відсутність МКС активності. Дози 1-1.5 мг / сут пригнічують кору надниркових залоз; біологічний T1 / 2 - 32-72 год (тривалість пригнічення системи гіпоталамус-гіпофіз-корковий шар наднирників).
За силою ГКС активності 0.5 мг дексаметазону відповідають приблизно 3.5 мг преднізону (або преднізолону), 15 мг гідрокортизону або 17.5 мг кортизону.
Краплі очні / вушні:
Комбінований препарат для місцевого застосування.
Неоміцин - антибіотик з групи аміноглікозидів, що продукується Streptomyces fradiae. Виявляє бактерицидну дію, порушуючи синтез білка в мікробній клітині. Володіє широким спектром антибактеріальної дії. Активний відносно багатьох грамнегативних і грампозитивних мікроорганізмів, включаючи Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Proteus spp., Shigella spp; менш активний відносно Pseudomonas aeruginosa та стрептококів; не активний відносно патогенних грибів, вірусів, анаеробної флори. Стійкість мікроорганізмів до неоміцину розвивається повільно і виражена в невеликому ступені.
Дексаметазон - ГКС, що не має мінералокортикоїдної активності. Має виражену протизапальну, протиалергічну та десенсибілізуючу дію. Дексаметазон активно пригнічує запальні процеси, пригнічуючи викид еозинофілами медіаторів запалення, міграцію огрядних клітин і зменшуючи проникність капілярів.
Комбінація дексаметазону з неоміцином дозволяє знизити ризик розвитку інфекційного процесу.
Показання до застосування:
Таблетки: ревматоїдний артрит, алергічні реакції, бронхіальна астма, дерматологічні захворювання, гострий виразковий коліт, ревматична лихоманка, дисемінована червоний вовчак, нефротичний синдром, злоякісні захворювання.
Розчин для ін'єкцій: анафілактичний шок, набряк мозку, бронхоспазм, пухирчатка.
Краплі очні / вушні: алергічні та запальні захворювання (в т.ч. мікробні) очей і вух: кон'юнктивіти, оперізуючий герпес, отит, іридоцикліт, симпатична офтальмія, склерит, алергічний блефарит.
Протипоказання:
Таблетки, розчин для ін'єкцій: системні грибкові та вірусні інфекції.
Краплі очні / вушні: гіперчутливість, туберкульозні ураження очей і вух, перфорація барабанної перетинки.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Дексаметазон фармацевтичні несумісний з ін. ЛС (може утворювати нерозчинні сполуки).
Дексаметазон підвищує токсичність серцевих глікозидів (через що виникає гіпокаліємії підвищується ризик розвитку аритмій).
Прискорює виведення АСК, знижує її рівень в крові (при відміні дексаметазону концентрація саліцилатів у крові збільшується і зростає ризик розвитку побічних явищ).
При одночасному застосуванні з живими противірусними вакцинами і на фоні інших. Видів імунізацій збільшує ризик активації вірусів і розвитку інфекцій.
Збільшує метаболізм ізоніазиду, мексилетину (особливо у «швидких ацетиляторів»), що призводить до зниження їх плазмових концентрацій.
Збільшує ризик розвитку гепатотоксичної дії парацетамолу (індукція "печінкових" ферментів і утворення токсичного метаболіту парацетамолу).
Підвищує (при тривалій терапії) вміст фолієвої кислоти.
Гіпокаліємія, що викликається ГКС, може збільшувати вираженість і тривалість м'язової блокади на тлі міорелаксантів.
У високих дозах знижує ефект соматотропіну.
Антациди знижують всмоктування ГКС.
Дексаметазон знижує дію гіпоглікемічних ЛЗ; підсилює антикоагулянтну дію похідних кумарину.
Послаблює вплив вітаміну D на всмоктування Ca2 + в просвіті кишечника. Ергокальциферол та паратгормон перешкоджають розвитку остеопатії, спричиненої ГКС.
Зменшує концентрацію празиквантель в крові.
Циклоспорин (пригнічує метаболізм) і кетоконазол (знижує кліренс) збільшують токсичність.
Діуретики, інгібітори карбоангідрази, ін. ГКС і амфотерицин В підвищують ризик розвитку гіпокаліємії, Na + -містять ЛЗ - набряків і підвищення артеріального тиску.
НПЗП та етанол підвищують небезпеку розвитку виразки слизової оболонки шлунково-кишкового тракту кровотечі, в комбінації з нестероїдними протизапальними засобами для лікування артриту можливо зниження дози кортикостероїдів через сумації терапевтичного ефекту.
Індометацин, витісняючи дексаметазон з зв'язку з альбумінами, збільшує ризик розвитку його побічних ефектів.
Амфотерицин В та інгібітори карбоангідрази збільшують ризик розвитку остеопорозу.
Терапевтична дія ГКС знижується під впливом фенітоїну, барбітуратів, ефедрину, теофіліну, рифампіцину та ін. Індукторів "печінкових" ферментів (збільшення швидкості метаболізму).
Мітотан і ін. Інгібітори функції кори надниркових залоз можуть обумовлювати необхідність підвищення дози кортикостероїдів.
Кліренс кортикостероїдами підвищується на тлі гормонів щитовидної залози.
Імунодепресанти підвищують ризик розвитку інфекцій і лімфоми або ін. Лімфопроліферативних порушень, пов'язаних з вірусом Епштейна-Барр.
Естроген (включаючи пероральні естрогенвмісні контрацептиви) знижують кліренс ГКС, подовжують T1 / 2 і їх терапевтичні та токсичні ефекти.
Появі гірсутизму та вугрів сприяє одночасне застосування інших. Стероїдних гормональних ЛЗ - андрогенів, естрогенів, анаболіків, пероральних контрацептивів.
Трициклічні антидепресанти можуть посилювати вираженість депресії, викликаної прийомом ГКС (не показані для терапії даних побічних ефектів).
Ризик розвитку катаракти підвищується при застосуванні на тлі ін. ГКС, антипсихотичних ЛС (нейролептиків), карбутаміду і азатіоприну.
Одночасне призначення з м-холіноблокатори (включаючи антигістамінні ЛЗ, трициклічні антидепресанти), нітратами сприяє розвитку підвищення внутрішньоочного тиску.
Спосіб застосування та дози:
Таблетки приймають внутрішньо, 3 мг / сут (до 4-6мг / сут). Підтримуюча доза 0,5-1мг / добу за 2-4 прийоми.
Розчин для ін'єкцій: в / в повільно (4-5 хв), в / м, в / в інфузійно 1-5мл (4-20 мг) 3-4 рази на добу.
Краплі очні / вушні: 1-2 краплі 3-4 рази на добу в око, 3-4 краплі в уражене вухо 2-3 рази на добу.
Особливі вказівки:
Таблетки, розчин для ін'єкцій:
До початку і під час проведення ГКС терапії необхідно контролювати загальний аналіз крові, рівень глікемії і вміст електролітів в плазмі.
Призначаючи дексаметазон при інтеркурентних інфекціях, септичних станах і туберкульозі, необхідно одночасно проводити лікування бактерицидними антибіотиками.
При щоденному застосуванні до 5 міс лікування розвивається атрофія кори надниркових залоз.
Може маскувати деякі симптоми інфекцій; під час лікування марно проводити імунізацію.
При раптовій відміні, особливо в разі попереднього застосування високих доз, виникає синдром «відміни» ГКС (не обумовлено гіпокортицизмом): зниження апетиту, нудота, загальмованість, генералізовані м'язово-скелетні болі, астенія.
Після скасування протягом декількох місяців зберігається відносна недостатність кори надниркових залоз. Якщо в цей період виникають стресові ситуації, призначають (за показаннями) на час ГКС, при необхідності в поєднанні з МКС.
У дітей під час тривалого лікування необхідний ретельний нагляд за динамікою зростання і розвитку. Дітям, які в період лікування перебували в контакті з хворими на кір або вітряну віспу, профілактично призначають специфічні Ig.
У I триместрі, в період лактації призначають тільки по «життєвим» показаннями, з урахуванням очікуваного лікувального ефекту і негативного впливу на плід. При тривалій терапії в період вагітності - порушення росту плода. У III триместрі вагітності - небезпека виникнення атрофії кори надниркових залоз у плода, що може зажадати проведення замісної терапії у новонародженого.
Під час лікування дексаметазоном (особливо тривалого) необхідне спостереження окуліста, контроль артеріального тиску і водно-електролітного балансу, а також картини периферичної крові і рівня глікемії. З метою зменшення побічних явищ можна призначати анаболічні стероїди, антациди, а також збільшити надходження K + в організм (дієта, препарати K +). Їжа повинна бути багатою K +, білками, вітамінами, з вмістом невеликої кількості жирів, вуглеводів і солі.
У дітей в період росту ГКС повинні застосовуватися тільки за абсолютними показниками і під особливо ретельним наглядом лікаря.
Краплі очні / вушні:
Препарат не призначений для ін'єкцій.
У разі місцевого застосування неоміцину одночасно з системним застосуванням аміноглікозиднихантибіотиків необхідно контролювати загальну концентрацію препарату в сироватці крові.
При застосуванні препаратів, що містять кортикостероїди, більше 10 днів слід регулярно контролювати внутрішньоочний тиск.
Пацієнта слід попередити про те, що не можна торкатися кінчиком піпетки до будь-якої поверхні, щоб уникнути бактеріального забруднення вмісту флакона; в період лікування не слід використовувати контактні лінзи.
Спеціальних досліджень з оцінки канцерогенної і мутагенної активності препарату не проводилось.
Не торкайтеся кінчиком піпетки до жодної поверхні, щоб уникнути попадання бактерій всередину флакона.
Не носіть контактні лінзи під час лікування.
Використання в педіатрії
В даний час ефективність і безпеку застосування препарату у дітей не встановлені.
Побічні дії:
Запаморочення, головний біль, порушення менструального циклу, м'язова слабкість, затримка натрію, гіпертензія; краплі: катаракта, глаукома, вторинні інфекції очей.
Передозування:
Симптоми: можливі місцеві прояви. Специфічного антидоту немає. Препарат слід відмінити і призначити симптоматичну терапію.
Термін придатності:
Таблетки 0.5 мг - 4 роки.
Краплі очні і вушні - 3 роки. Після відкриття флакона термін зберігання 1 місяць.
Розчин для ін'єкцій 4 мг / мл - 3 роки.
Умови та термін зберігання: За рецептом.
Виробник: Кадила Хелскер Лтд. (Індія)
