Кленбутерол

1. Допінг статус:
2. Механізм дії:
3. Дослідження на людях:
4. Курс кленбутерола: схуднення або сушка
5. Курс кленбутерола без кетотифену:
6. Курс кленбутерол + кетотифен:
7. Побічні ефекти кленбутерола:
8. Кленбутерол і алкоголь:

Кленбутерол (Clenbuterol, "клен") - препарат, який застосовується в медицині для лікування бронхіальної астми. В останні роки кленбутерол знайшов широке застосування в бодібілдингу та фітнесі в зв'язку з його здатністю спалювати жир, тому часто використовується атлетами для схуднення і сушки. Курси кленбутерола часто включають тироксин і кетотифен для прискорення процесу схуднення. Кленбутерол не має відношення до анаболічних стероїдів і належить до групи адреноміметиків, які роблять свій фізіологічну дію за рахунок порушення бета-2-адренорецепторів, внаслідок чого активується симпатична нервова система і запускається ліполіз. Для придбання препарату потрібно рецепт. Може призначатися дівчатам, без ризику розвитку андрогенних побічних ефектів, властивих анаболічних стероїдів.

Період напіввиведення: 36 годин.

Допінг статус:

Кленбутерол заборонений WADA для застосування в спорті з 1992 року. Стандартні антидопінгові тести зазвичай реагують на концентрацію 5-10 нг / л в сечі, яка спостерігається через 4-5 днів після останнього прийому. Більш чутливі тести збільшують час виявлення кленбутерола до 2-3 тижнів і вище (1-2 нг / л). Препарат акумулюється в жировій тканині і може більш активно вивільнятися в процесі навантаження або змагань.

Одним з можливих шляхів потрапляння кленбутерола в організм спортсмена може бути м'ясо, так як в деяких країнах (Китай, Мексика) він застосовується для збільшення ваги відгодовуваних тварин.

Кілька наукових статей повідомляють про часте неправомірному включенні кленбутерола до складу спортивних добавок для спалювання жиру.

Механізм дії:

Будучи бета-2 агоністом, кленбутерол діє як жиросжигатель, зв'язуючись з бета-рецепторами 2 типу в жировій і м'язової тканини організму людини. Після того як кленбутерол з'єднується з рецептором, запускається каскад біохімічних реакцій, які ведуть до збільшення синтезу цАМФ (циклічний аденозинмонофосфат). цАМФ, в свою чергу, активує ензими, які мобілізують жирні кислоти з адипоцитів (клітини жирової тканини).

При дії кленбутерола на бета-2-адренорецептори пресинаптичної мембрани посилюється виділення норадреналіну і адреналіну, які володіють потужним жироспалюючим ефектом. Кленбутерол підвищує рівень основного обміну на 20-30% від вихідного рівня.

Кленбутерол пригнічує активність липопротеиновой ліпази, в результаті чого відкладення жиру в жировій тканині стає неможливим. Діючи на бета-2-адренорецептори центральної нервової системи, даний препарат посилює секрецію гормонів щитовидної залози - природні жіросжігателі організму.

Унікальна особливість кленбутерола полягає в тому, що він не тільки потужний жиросжигатель, але і має виражену антикатаболічною дією, захищаючи м'язи від руйнування, що вельми актуально під час схуднення і сушки в бодібілдингу. У дослідженнях було встановлено, що антикатаболическое дію препарату пов'язана з блокуванням Ca2 + залежного і убіквітин-протеасомного протеолізу.

Дослідження 2012 (Francesca Wannenes, Loretta Magni) підтверджує здатність кленбутерола блокувати механізми атрофії м'язів. Нове дослідження 2014 року показало, що β-агоністи (катехоламіни) вивільняються під час інтенсивних фізичних вправ викликають CREB-опосередковану транскрипцію за допомогою активації його облігатних коактіваторов CRTC2 і Crtc3.

На відміну від катаболической активності, зазвичай пов'язаної з функцією симпатичної нервової системи, активація білків Crtc / Creb в скелетних м'язах трансгенних мишей призводить до посилення анаболічних процесів і підвищенню синтезу білка. Таким чином, у тварин з надмірною експресією CRTC2 збільшується площа поперечного перерізу міофібрил, підвищується вміст внутрішньом'язових тригліцеридів і зміст глікогену. Крім того, відзначається істотне підвищення силових показників.

За рахунок вищеназваних механізмів препарат має помірну анаболічнимдією, що доведено в дослідах на людях і практичним застосуванням в бодібілдингу.

З огляду на той факт, що препарат практично не взаємодіє з бета-1-адренорецепторами, відбувається розширення бронхів і полегшення дихання, а також набагато менша частота побічних ефектів з боку серцево-судинної системи в порівнянні з неселективними агоністами, такими як ефедрин.

Дослідження на людях:

Дослідження Lee P. 2015 року стало першим надійним доказом ефективності бета-агоністів на людях. Аналог за механізмом дії формотерол (β2 селективний агоніст) в дозі 160 мкг / сут стимулював анаболизм, підвищував синтез білка, не викликаючи побічних ефектів з боку серцево-судинної системи, при цьому дані ефекти більш виражені у дівчат.

Крім того, в роботі Morten Hostrup (2015 г.) встановлено, що бета-2-адреноміметик тербуталин (10-15 мг / добу) викликає статистично значимий приріст сухої м'язової маси, підвищує силу і витривалість при максимальному навантаженні на велотренажері.

Ефекти кленбутерола:

• Спалювання жиру і сушка м'язів;
• Збільшення сили і витривалості;
• Підвищення температури;
• Зниження апетиту;
• Психічна активація;
• Антикатаболическое дію;
• Анаболізму.

Низька частота побічних ефектів (практика показує, що незворотні побічні ефекти практично повністю відсутні) і широкий ряд позитивних ефектів роблять кленбутерол одним з кращих жиросжигателей в бодібілдингу.

Курс кленбутерола: схуднення або сушка

У чоловіків рекомендована доза кленбутерола для сушки і схуднення становить 120 - 140 мкг на добу. У жінок середня доза кленбутерола для сушки і схуднення становить 80-100 мкг на добу. Курс кленбутерола має свої нюанси, які необхідно строго дотримуватися, щоб уникнути побічних ефектів.

Тривалість курсу кленбутерола становить зазвичай 2 тижні, потім виробляється звикання (толерантність рецепторів) і ефективність знижується. Після чого необхідно зробити 2 тижневу перерву з використанням кетотифену, без нього перерву марний, а потім повторити курс; без кетотифену перерва повинна бути значно більше. Необхідність в перерві науково обгрунтована ще в 1990 році: десенситизация бета-блокатори розвивається за рахунок фосфорилювання рецепторів і шляхом інших біохімічних модифікацій на рівні вторинних месенджерів (кінази, G-білки і ін.). На оновлення цих структур потрібно кілька днів.

Тривалість і ефективність курсу кленбутерола, як і було сказано, може бути збільшена за рахунок включення кетотифену. Іноді для запобігання адаптації рецепторів рекомендується пульс-курс - 2 дня прийому, 2 дня відпочинку, проте ця схема менш ефективна.

Не забувайте під час циклу приймати достатню кількість протеїну, BCAA і інші блокатори кортизолу, це значно поліпшить результат. Дотримуйтесь відповідну дієту для схуднення або сушіння.

У 2010 році проведено дослідження, яке виявило синергічний ефект при поєднанні з анаболічними стероїдами, що підтверджує доцільність включення препарату в кінець курсу АС. Багато фахівців не рекомендують поєднувати препарат з анаболічними стероїдами, оскільки зростає ризик гіпертрофії серця.

Курс кленбутерола без кетотифену:

• День 1: 20 мкг (0,02мг);
• День 2: 40 мкг (0,04мг);
• День 3: 60 мкг (0,06мг);
• День 4: 80 мкг (0,08мг);
• День 5: 100 мкг (0,10 мг);
• День 6-12: 120 мкг (0,12 мг);
• День 13: 80 мкг (0,08 мг);
• День 14: 40 мкг (0,04мг);
• Перерва.

Доза кленбутерола повинна прогресивно збільшуватися протягом першого тижня. Оптимальний час прийому кленбутерола - вранці (щоб не спровокувати безсоння, до того ж в ранкові години ефективність препарату вище). При збільшенні дозування починайте приймати його в 2 прийоми: вранці і після обіду.

Курс кленбутерол + кетотифен:

Кетотифен - протиалергічний засіб, з унікальною здатністю відновлювати чутливість бета-2-адренорецепторів до кленбутеролу. Це властивість було багаторазово доведено в дослідженнях, що включають не тільки хворих на астму, а й ізольовані лімфоцити. Механізм цього ефекту, очевидно, пов'язаний не з гістаміновими рецепторами, а пригніченням фосфодіестерази, яка регулює цАМФ-залежний метаболізм всіх клітин, що дозволяє екстраполювати результати отримані в роботах з лімфоцитами, на жирову тканину.
Схожі ефекти ресенсібілізаціі рецепторів спостерігалися у кетотифену і щодо інших бета-агоністів, що підтверджено великою кількістю досліджень.

За допомогою кетотифену можна на 10-20 відсотків прискорити процес схуднення або сушки і продовжити курс до 8 тижнів. До всього іншого, кетотифен допоможе усунути психічне збудження, тремор кінцівок, безсоння і прискорене серцебиття.

• День 1: 20 мкг кленбутерол;
• День 2: 40 мкг кленбутерол;
• День 3: 60 мкг кленбутерол;
• День 4: 80 мкг кленбутерол;
• День 5: 100 мкг кленбутерол + 1 мг кетотифену;
• День 6-27: 120 мкг кленбутерол + 2 мг кетотифену;
• День 28: 80 мкг кленбутерол + 2 мг кетотифену;
• День 29: 50 мкг кленбутерол + 1-2 мг кетотифену;
• День 30: 33-35 мкг кленбутерол + 1 мг кетотифену;
• Не менше двох тижнів перерви.

Кетотифен приймається на ніч, кленбутерол - вранці.

Поєднання: для максимального підвищення ефективності курсу кленбутерол комбінують з тироксином. Однак в цьому випадку зростає ризик побічних ефектів.

Побічні ефекти кленбутерола:

Побічні ефекти кленбутерола перераховані за частотою виникнення:

• Серцебиття (60%) - усувається бета-1-адреноблокаторами. Приймайте 5 мг Бісопрололу, або 50 мг Метопрололу вранці;
• Тремтіння (20%) - особливо виражена в перший день прийому, потім поступово згасає. Усувається кетотифеном;
• Пітливість (10%);
• Безсоння (7%) - усувається кетотифеном;
• Занепокоєння (6%) - усувається кетотифеном;
• Підвищення артеріального тиску (6%) - усувається бета-1-адреноблокаторами. Приймайте 5 мг Бісопрололу, або 50 мг Метопрололу вранці;
• Порушення стільця - діарея (5%) - як правило, спостерігається тільки в перші дні прийому препарату;
• Нудота (3%);
• Судоми (при передозуванні або на початковій стадії прийому препарату);
• В індивідуальних випадках можливий головний біль, швидше за все, пов'язана з підвищенням артеріального тиску.

Як видно, багато побічних ефектів кленбутерола можна запобігти за допомогою кетотифену і бісопрололу (метопрололу). Також, слід зазначити, що більшість побічних ефектів особливо виражені тільки на початкових етапах курсу, і вже через кілька днів вони стихають або повністю зникають.

Кленбутерол і алкоголь:

Не рекомендується поєднувати кленбутерол і алкоголь, так як це може посилити нудоту та серцебиття. Кленбутерол і алкоголь підсилюють навантаження на серцево-судинну систему. До того ж алкоголь перешкоджає схудненню і сушці. Алкоголь руйнує м'язи.