Протигрибковий засіб (антімікотікі), лек. в-ва, що застосовуються для лікування грибкових захворювань (мікозів). Протигрибкові засоби ділять: за способом використання-на ср-ва зовнішнього (місцевого) і системного (всередину, внутрішньовенно) застосування; за характером антимікробної дії -на специфічні (пригнічують життєдіяльність тільки грибкової клітини ) І неспецифічні (активні проти більшості мікроорганізмів ); за типом протигрибкової дії-на фунгіцидні та фунгістатичні, соотв. викликають загибель збудника мікозу або перешкоджають його розмноженню; по спектру протигрибкової активності - широкого (діють на переважна кількість грибків) і вузького (діють на певні роди і види грибків) спектра; за способом отримання-на природні (поліеновие і неполіеновие антибіотики ) І синтетичні (хім.) Антімікотікі.
До неполіеновим антибіотиків широкого спектра дії відносять, зокрема, гризеофульвин і копіаміцін (макроцікліч. b -лактонний антибіотик , Який не має пов'язаних подвійних зв'язків ) - високоактивний фунгістатік. поліеновие антибіотики широкого спектра дії включають мікогептін (Ф-ла I) і амфотерицин В (II). Останній являє собою жовті або жовто-оранжеві кристали , Не розчин. в воді і етанолі ; механізм його дії пояснюється здатністю зв'язуватися стеринами клітинної стінки грибка і збільшувати її прошщаемость; токсичні ність для людини обумовлена його взаємодій. з холестерином мембран клітин організму . прикладами полієнових антибіотиків вузького спектра дії служать ністатин і леворин . Комбінов. препарат амфоморонал є сумішшю амфотерицину В і нистатина .
Наїб. інтерес представляють специфічний. синтетичні протигрибкові засоби, серед яких брало виділяють похідні імідазолу , Три-азолу, тиокарбаминовой к-ти, піридину і пиримидина , А також антиметаболіти (див. Нижче). похідні імідазолу характеризуються високою специфічністю і активністю (Що не залежить від тривалості їх застосування), широким спектром дії. Всі вони-фунгістатік, легко проникають в роговий шар епідермісу, відрізняються низькою токсичністю для людини. До цієї групи препаратів місцевого застосування відносяться клотримазол ( канестен , 1 - [(2-хлорфеніл) діфенілметіл] імідазол , III), еконазол (певаніл, IV), изоконазол (Травоген, V), міконазол (Дактар, VI), бифоназол (Микоспор, VII), сульконазол (VIII).
Історично перший антимикотик системного застосування-кетоконазол ( низорал , IX) -Володіє високою активністю , Широким спектром дії. Він здатний проникати в ліквор, сальні і потові залози, волосяні фолікули. Механізм його дії полягає в гальмуванні біосинтезу ергостерину клітинної стінки грибка, в порушенні її проникності і внутріклеточном накопичення препарату. при застосуванні кетоконазолу Може спостерігатися порушення ф-ції печінки , Імунної системи, статевих залоз (Пригнічення синтезу тестостерону ) І надниркових залоз.
похідні триазолов мають більш високу протигрибкову активність в порівнянні з похідними імідазолу . Багато з них можна приймати всередину. Механізм їх дії остаточно не вивчений. Прикладами цієї групи протигрибкових засобів можуть служити терконазол (X), Ітракон-зол (XI) і фторконазол (XII).
До похідних тиокарбаминовой к-ти відносяться такі специфічний. препарати місцевого застосування, як толнафтат (тонофтал, XIII) і толціціклат (XIV). Представником групи похідних піридину і пиримидина є ціклопіроксоламін (батрафен, XV) -спеціфіч. фунгіцид-ний антимикотик широкого спектра, місцевого застосування; механізм його дії заснований на придушенні трансмембранного транспорту амінокислот , іонів До + і фосфатів в зростаючої клітці .
З антиметаболітів (в-в, здатних брати участь в біосинтезі замість метаболітів ) В якості протигрибкового засобу застосовують найчастіше 5-фторцітозін (XVI) системний фунгістатіч. антимикотик вузького спектра дії. Препарат добре проникає в ліквор та ін. рідини організму людини, але збудники мікозів швидко виробляють стійкість до нього. Механізм дії обумовлений порушенням синтезу нуклеїнових к-т грибкової клітини внаслідок перетворення його під впливом цітозіндезамінази в 5-фторурацил, к-рий з'єднується з РНК грибка.
До неспецифічний. синтетичним протигрибкових засобів місцевого застосування відносяться різні за будовою і св-вам в-ва, напр .: 1) похідні хіноліну-клохінол (віоформ, Віосепт , Хино-зол, 7-йод-5-хлор-8-гідроксихінолін), декамін (Деква-лін, XVII) і ін .; 2) карбонові к-ти, зокрема саліцилова, бензойна, 2-октілціклопропанкарбоновая (окті-цил), лауриновая, ундеціленовая (мазь мікосептін містить цю к-ту і її цинкову сіль ) І їх похідні; 3) похідні фенолу-нитрофунгин (суміш 4-нітро-2-хлор-фенолу з триетиленгліколя і етанолом ) та ін.; 4) фос-форорг. з'єднання, напр. хлорацетофос [диметил-вий ефір a -ацетоксі- b, b, b-тріхлоретілфосфоновой к-ти (СН30) 2Р (О) СН (СС13) ОС (О) СН3], октатіон {О, О-ді етілтіофосфат октадеціламмонія 
(C2H5O) 2P (S) S-} і ін .; 5) сірковмісні сполуки., Напр. есулан (XVIII); 6) барвники-похідні тріфенілметана-діамантовий зелений (див. антисептичні засоби ), малахітовий зелений , кристалічний фіолетовий , фуксин ; 7) похідні бензотіазол , Напр. аміказол (астерол, XIX).
Літ .: Машковський М. Д., Лікарські засоби , І вид., Ч. .2, М., 1988; Degos R., Dermatologie, pt. 1-2, P., 1983; Co Hen J., "Lancet", 1982, № 8297, p. 532-37. В. А. Сілін.
