тобраміцин

1. показання [ правити | правити код ]
2. Протипоказання [ правити | правити код ]
3. З обережністю [ правити | правити код ]
4. Внутрішньом'язово і внутрішньовенно [ правити | правити код ]
5. субкон'юнктивально [ правити | правити код ]

тобраміцин Tobramycin Хімічне з'єднання ІЮПАК (2 S, 3 R, 4 S, 5 S, 6 R) -4-аміно-2 - {[(1 S, 2 S, 3 R, 4 S, 6 R) -4,6-діаміно-3- {[(2 R, 3 R, 5 S, 6 R) -3-аміно-6- (амінометил) -5-гідроксіоксан-2-іл] окси} -2-гідроксіціклогексіл] окси} -6- (гідроксиметил) оксан -3,5-діол Брутто-формула C18H37N5O9 молярна маса 467.515 г / моль CAS 32986-56-4 PubChem 36294 DrugBank APRD00582 Класифікація Фармакол. група аміноглікозиди АТХ J01GB01 , S01AA12 Фармакокінетика Зв'язування з білками плазми менше 30% метаболізм не метаболізується Період полувивед. 2 ч екскреція нирки Лікарські форми 1% розчин для ін'єкцій в ампулах по 2 мл і 4% розчин по 1 і 2 мл, стерильний порошок для приготування ін'єкційних розчинів у флаконах по 40 і 80 мг, 0,3% розчин (очні краплі) у флаконах-крапельницях по 5 мл, 0,3% очна мазь в тюбиках по 3, 5 г, розчин для інгаляцій. спосіб введення внутрішньовенно , внутрішньом'язово , інгаляційно , Субкон'юнктівально Інші назви Брамітоб, Бруламіцин, Ділатерол, Небцін, Тобі, Тобразон, Тобрекс, Тобр, Тобропт

тобраміцин ( новолат. Tobramycin) - антибіотик широкого спектра дії з групи аміноглікозидів . продукується актиноміцетом Streptomyces tenebrarius [1] . Має перевагу перед гентамицином при лікуванні легеневих інфекцій (зокрема, при пневмонії, викликаної Pseudomonas aeruginosa ), Так як краще проникає в тканини легких .

Тобраміцин входить до переліку життєво необхідних і найважливіших лікарських препаратів .

Тобраміцин в низьких концентраціях діє бактеріостатично (блокує 30S субодиницю рибосом і порушує синтез білка), а в більш високих - бактерицидну (порушує функцію цитоплазматических мембран , Викликаючи загибель мікробної клітини).

• Тобраміцин активний відносно грамнегативних бактерій: Escherichia coli , Proteus spp. ( Proteus mirabilis , Proteus vulgaris , Індол-позитивні та індол-негативні штами), Klebsiella spp. ( Klebsiella pneumoniae ), Serratia spp. , Providencia spp. , Enterobacter spp. ( Enterobacter aerogenes ), Shigella spp. , Salmonella spp. , Citrobacter spp. , Haemophilus influenzae , Haemophilus aegyptius , Moraxella lacunata , Morganella morganii , Acinetobacter calcoaceticus ( Herellea vaginacola ), Деякі види Neisseria spp. (в тому числі Neisseria gonorrhoeae ).
• Тобраміцин активний відносно грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus , Staphylococcus epidermidis , В тому числі штами, що продукують пенициллиназу , коагулаза -негативних і коагулаза позитивними), Streptococcus spp. (В тому числі бета-гемолітичних штамів з групи А, деяких негемолітична штамів, Streptococcus pneumoniae ), Enterococcus spp. .

Спектр дії тобраміцин подібний зі спектром дії гентаміцину , Однак він проявляє активність відносно ряду резистентних до гентаміцину штамів бактерій; може застосовуватися також в разі низької ефективності очних крапель, що містять неоміцин .
У порівнянні з іншими антибіотиками дія тобраміцину більш виражено при інфекціях, викликаних Pseudomonas ( Pseudomonas aeruginosa ).
Аміноглікозиди в поєднанні з пенициллинами або деякими цефалоспоринами ефективні для лікування інфекцій, що викликаються Pseudomonas aeruginosa або Enterococcus faecalis [2] .
Тобраміцин неефективний відносно більшості штамів стрептококів групи D [3] .

Тобраміцин погано всмоктується в шлунково-кишковому тракті , Але швидко всмоктується при внутрішньом'язової ін'єкції. Найбільша концентрація в крові досягається через 30-90 хв. Одноразова в / м ін'єкція в дозі 1 мкг / кг забезпечує концентрацію в сироватці 4 мкг / мл протягом 8 ч. При внутрішньовенної інфузії , Протягом 1 год концентрація в крові подібна до такої при в / м введенні. Терапевтична концентрація, як правило, становить 4-6 мкг / мл. Практично не зв'язується з білками плазми. У пацієнтів з нормальною функцією нирок, крім новонароджених, тобраміцину сульфат, що вводиться кожні 8 год, не акумулюється в сироватці. У хворих зі зниженою функцією нирок і новонароджених сироваткові концентрації антибіотика зазвичай вище і можуть визначатися протягом більш тривалого періоду часу. проникає в мокроту , Внутрибрюшинному і синовіальну рідини, вміст абсцесу . Практично не проникає через неушкоджений гематоенцефалічний бар'єр . Проходить через плаценту . Виводиться нирками в незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації. У пацієнтів з нормальною функцією нирок 84% введеної дози виводиться протягом 8 год, 93% - за 24 год. Максимальні концентрації в сечі, які визначаються після внутрішньом'язової ін'єкції одноразової дози 1 мг / кг - 75-100 мкг / мл. При порушенні функції нирок екскреція тобрамицина сповільнюється і кумуляція речовини може створити токсичний рівень в плазмі крові . T 1/2 з сироватки - 2 ч. діалізом видаляється на 25-70% (залежно від тривалості та типу діалізу). [4] .

При місцевому застосуванні в офтальмології системна абсорбція тобраміцину низька. [5]

показання [ правити | правити код ]

• Для системного застосування:

Інфекційні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції дихальних шляхів - бронхіт , бронхіоліт (Запалення стінок найбільш дрібних структур бронхів - бронхіол), пневмонія ; інфекції шкіри і м'яких тканин, у тому числі інфіковані опіки; інфекції кісткової тканини; інфекції сечостатевої сфери - пиелит (Запалення ниркової балії), пієлонефрит (Запалення тканини нирки і ниркової балії), епідидиміт (Запалення придатків яєчка), простатит (Запалення передміхурової залози), аднексит (Запалення придатків матки), ендометрит (Запалення внутрішньої оболонки матки); абдомінальні інфекції (інфекції черевної порожнини), в тому числі, перитоніт (Запалення очеревини); менінгіт (Запалення оболонок мозку); сепсис (Зараження крові мікробами з вогнища гнійного запалення); ендокардит (Запальне захворювання внутрішніх порожнин серця) - у складі комбінованої парентеральної терапії (введення препаратів минаючи шлунково-кишковий тракт) з пеніциліном або цефалоспориновими антибіотиками у високих дозах.

• В офтальмології:

Запальні захворювання ока та його придатків, викликані чутливими до препарату збудниками: блефарит ; кон'юнктивіт ; кератокон'юнктивіт ; блефарокон'юнктівіт ; кератит ; іридоцикліт .
Профілактика і лікування запальних явищ в післяопераційному періоді після екстракції катаракти .

Протипоказання [ правити | правити код ]

Гіперчутливість в тому числі до ін. Аминогликозидам, неврит слухового нерва, ниркова недостатність , Порушення функції VIII пари черепних нервів, вагітність (тобраміцин викликає повну необоротну двосторонню вроджену глухоту і накопичується в нирках плода) [4] .

З обережністю [ правити | правити код ]

ботулізм , міастенія , паркінсонізм , дегідратація , Похилий вік, період лактації.

Внутрішньом'язово і внутрішньовенно [ правити | правити код ]

Дози встановлюють індивідуально, з урахуванням тяжкості перебігу та локалізації інфекції, чутливості збудника. Препарат вводять в / м або в / в крапельно. При інфекціях середньої тяжкості перебігу добова доза для дорослих становить 2-3 мг / кг маси тіла; кратність введення - 3 рази на добу. При інфекціях тяжкого перебігу добова доза може бути збільшена до 4-5 мг / кг; кратність введення - 4 рази на добу. Дітям у віці старше 2 місяців призначають в добовій дозі 6-7.5 мг / кг в 3 або 4 введення; новонародженим призначають препарат у добовій дозі 4 мг / кг маси тіла в 2 введення. Звичайна тривалість курсу - 7-10 днів.

Для в / м - вміст флакона розчиняють в 3-5 мл 0,5% розчину прокаїну або води для ін'єкцій.
Для в / в інфузії препарат розводять в 100-200 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози; тривалість інфузії - 20-60 хв.
Пацієнтам з порушеннями функції нирок потрібна корекція режиму дозування залежно від значень кліренсу креатиніну.

субкон'юнктивально [ правити | правити код ]

При нетяжким інфекційному процесі препарат закапують по 1-2 краплі в кон'юнктивальний мішок ураженого ока (або очей) кожні 4 ч. У разі розвитку гострого важкого інфекційного процесу препарат закапують кожні 30-60 хв, у міру зменшення запалення зменшують частоту інстиляцій препарату.

Очна мазь: смужку довжиною 1.25 см закладають за повіку 2-3 рази на добу; при важкому перебігу інфекцій - кожні 3-4 год до отримання ефекту, потім дозу зменшують до повного припинення застосування. У нічний час на додаток до очних крапель можна застосовувати очну мазь для забезпечення тривалішого контакту з препаратом.

Необоротне ураження вестибулярної і слухової гілок VIII пари черепних нервів з частковою або повною двосторонньої глухотою (зазвичай виникають при прийомі високих доз або при тривалому прийомі препарату), запамороченнями, вертиго, шумом у вухах, головний біль, порушення орієнтації, сонливість, парестезії, м'язові посмикування м'язів , судоми, порушення функції нирок ( олігурія , цилиндрурия - виділення з сечею великої кількості білкових «зліпків» з ниркових канальців, як правило, свідчить про захворювання нирки, протеїнурія (Білок в сечі) - як правило, виникають у хворих з порушеннями функції нирок, що приймають препарат у високих дозах, канальцевий порушення, підвищення рівня креатиніну та азоту сечовини), анемія (Зниження вмісту гемоглобіну в крові), лейкопенія (Зниження рівня лейкоцитів в крові), гранулоцитопения , тромбоцитопенія (Зменшення кількості тромбоцитів у крові), лейкоцитоз , еозинофілія , Нудота, діарея, підвищення активності трансаміназ і ЛДГ, рівня білірубіну, гіпокальціємія, гіпонатріємія, гіпомагніємія, лихоманка (різке підвищення температури тіла), висип, свербіж шкіри, анафілаксія.
При кон'юнктивальному застосуванні - місцеві алергічні реакції у вигляді свербежу, припухания століття. [6]

Виявляється порушеннями функції нирок, гострою нирковою недостатністю, слуховими і вестибулярними порушеннями, нейром'язової блокадою, паралічем дихальної мускулатури.
Лікування: забезпечення адекватної вентиляції та оксигенації, гідратації (виділення сечі не менше 3-5 мл / кг / год) під контролем балансу рідини, Cl креатиніну, рівня тобрамицина в плазмі; проведення гемодіалізу.

Розчин Тобраміцин не можна змішувати в одному шприці або крапельниці з іншими лікарськими препаратами. Підвищує нейро- і нефротоксичність інших препаратів. При комбінованому застосуванні тобраміцину з фуросемидом і етакриновою кислотою можливе посилення ототоксического дії; з іншими аміноглікозидами, поліпептидними антибіотиками, деякими цефалоспоринами - можливе посилення нефротоксичної дії тобрамицина; з миорелаксантами ( тубокурарин і т. п.) - можливе посилення їх м'язово-розслабляючу дію

1. ↑ Metabolic Network Analysis of Streptomyces tenebrarius, a Streptomyces Species with an Active Entner-Doudoroff Pathway Center for Microbial Biotechnology, BioCentrum-DTU, Building 223, Technical University of Denmark, 2800 Kgs. Lyngby, Denmark, 1 Scientific Affairs, Alpharma ApS, Dalslandsgade 11, 2300 Copenhagen, Denmark2
2. ↑ Медико-Фармацевтична Мережева служба WebApteka.Ru Тобраміцин - Фармакологічна дія: Тобраміцин в поєднанні з пеніцилінами або деякими цефалоспоринами.
3. ↑ Довідник ліків та БАД, Інтернет аптека Тобраміцин, Властивості / Дія
4. ↑ 1 2 Регістр Лікарських Засобів Россіі® Характеристика і фармакокінетика речовини Тобраміцин]
5. ↑ Відаль-Експерт Фармакокінетика Тобраміцин (тобрадекс), при місцевому застосуванні
6. ↑ Здорові Люди, Єдиний портал допомоги та знань Побічні дії тобраміцин