Тетрацикліни: список лікарських засобів

1. Класифікація
2. спектр дії
3. Фармакологічна дія
4. Фармакодинаміка
5. Фармакокінетика
6. Показання до застосування антибактеріальних препаратів
7. Найвідоміші тетрациклін

Тетрацикліни належать антимікробних препаратів першого покоління, отриманим в середині минулого століття. Вони прийшли на заміну пеніцилінів, до яких більшість мікроорганізмів виробило стійкість в результаті неправильного застосування лікарських засобів. Зараз антибіотики з групи тетрацикліну використовуються не часто, але в деяких випадках без них не обійтися. На їх основі останнім часом були синтезовані сучасні препарати широкого спектра дії для терапії інфекційних захворювань. Але тетрациклін і першого, і наступних поколінь володіють значною кількістю протипоказань та здатні провокувати тяжкі побічні ефекти. Тому прийом антибіотиків проходиться під строгим контролем лікаря і тільки після ретельного обстеження пацієнта.

Антибіотики тетрациклінового ряду виявляють терапевтичну ефективність щодо більшості шкідливих бактерій

Класифікація

Перші тетрациклін були отримані в результаті каталітичної хімічної реакції відновлення хлортетрациклина. Потім вчені відійшли від цієї методики і антибіотики стали проводиться биосинтетическим способом. Незважаючи на терапевтичну ефективність тетрацикліну, наявність серйозних побічних дій накладало обмеження на використання препаратів у пацієнтів з інфекційними патологіями. Тому в подальшому зусилля розробників були направлені на удосконалення тетрацикліну.

Були отримані препарати, що володіють наступними перевагами:

• добре абсорбуються слизовими оболонками;
• не провокують пошкодження тканин в місцях введення;
• тривалий час знаходяться в системному кровотоці та в осередках запалення;
• довго підтримують терапевтичний рівень в кров'яному руслі;
• не роблять серйозних побічних ефектів.

Однак з часом навіть до поліпшених тетрацикліну мікроорганізми виробили стійкість, що виявляється при проведенні лабораторних досліджень біологічних зразків.

Попередження: «Лікарі намагаються не призначати ці антибактеріальні засоби, а залишати їх у резервної групи препаратів. До часто рекомендованим тетрацикліну відноситься тільки Доксициклин, який використовується в терапії шкірних патологій та захворювань органів сечовидільної системи ».

Антибіотики тетрациклінового ряду класифікуються залежно від способу їх отримання:

• природні: Окситетрациклін, Тетрациклін;
• напівсинтетичні: хлортетрациклин, Демеклоціклін, Метациклин, Доксициклін, Міноциклін.

При призначенні різних антибіотиків пацієнтам, лікарі завжди враховують період напіввиведення таблеток, капсул або розчинів. Цей термін означає проміжок часу, необхідний фармакологічному препарату для втрати 50% його терапевтичних властивостей. За цей термін частина діючої речовини метаболізується і виведеться з організму з каловими масами і (або) сечею. Ці значення лежать в основі такої класифікації тетрацикліну:

• короткий термін дії (5-6 годин) - хлортетрациклин, Тетрациклін, Окситетрациклін;
• середній термін дії (7-10 годин) - Демеклоціклін, Метациклин;
• тривалий термін дії (12-15 годин) - Доксициклін, Міноциклін.

Період напіввиведення тетрацикліну не завжди збігається з біологічним періодом. Часовий інтервал останнього може варіюватися в залежності від здатності зв'язуватися з протеїнами і взаємодіяти з рецепторами.

Доксициклін - один з найбільш часто використовуваних антибіотиків тетрациклінового ряду

спектр дії

Спектр активності антибіотиків тетрациклінового ряду досить широкий завдяки їх бактеріостатичну властивостями. Деякі мікроорганізми придбали згодом резистентність до цих препаратів, інші досі чутливі до їх впливу. Чи не виробили до тетрацикліну достатню стійкість такі бактерії, палички і віріони:

• Грампозитивні бактерії. Тетрацикліни проявляють бактеріостатичну активність відносно стрептококів, стафілококів і пневмококів;
• Грамнегативнібактерії. Антибактеріальні препарати здатні знищувати збудників менінгіту - менінгококів;
• Палички. Не відмічено зниження резистентності до тетрацикліну грамнегативних і грампозитивних паличок - кампілобактерій, лістерій, иерсиний, гемофільної палички.

Рекомендація: «Недоцільно використовувати ці антибактеріальні засоби в терапії кишкових інфекцій, спровокованих проникненням в організм людини сальмонел, шигел, кишкових паличок. Ці мікроорганізми володіють високою резистентністю навіть до сучасних тетрацикліну з широким спектром дії ».

Збудники рідко зустрічають захворювань сибірської виразки, холери, туляремії та чуми як і раніше не виробили чутливості до антибіотиків тетрациклінового ряду. У процесі вивчення придбання механізмів стійкості до дії цих антибіотиків, вчені виділили чотири можливі способи:

• повільне проникнення тетрацикліну в бактеріальні клітини, що стає причиною низької концентрації діючої речовини і, як наслідок, незначною терапевтичної активності;
• придбання в процесі життєдіяльності носія, активно виводить з бактеріальної клітини лікарські сполуки;
• після приєднання до рибосом захисних протеїнів знижується вплив на них антибіотиків тетрациклінового ряду;
• активність протимікробних препаратів знижується під впливом бактеріальних ферментів.

Цікавий факт - як тільки мікроорганізми виробляють стійкість до якогось одного тетрацикліну, резистентність розвивається у всіх препаратів з цієї групи. Але спектр дії тетрацикліну все ж досить широкий. Нерідко їх включають в терапевтичні схеми після доведеною неефективності інших антибактеріальних препаратів.

Фармакологічна дія

До групи тетрацикліну входить велика кількість антибактеріальних препаратів, але всі вони мають схожу механізмом протимікробної дії. Він заснований на здатності антибіотиків проникати в бактеріальні клітини, порушувати білковий синтез. Але вплив тетрацикліну на мікроорганізми багатогранно - в процесі метаболізму паличок і бактерій зачіпаються деякі етапи обміну речовин.

Фармакодинаміка

Після проникнення всередину шлунково-кишкового тракту лікарські засоби системним кровотоком розносяться до інфекційних вогнищ. У бактеріальні клітини вони потрапляють за допомогою пасивної дифузії або активного транспорту через іонні канали. Результатом стає накопичення всередині мікроорганізму значної концентрації тетрацикліну, яка вища за ту, що залишилася в позаклітинному просторі.

У бактеріальній клітині діючі речовини антибіотиків:

• зв'язуються з рибосомами;
• перешкоджають доступу амінокислот і рибонуклеїнових транспортних кислот до комплексам рибосом з інформаційними рибонуклеїнова кислота.

Такий принцип дії схожий з тим, який відбувається між клітинами мікроорганізмів і тканинами людини. Різниця полягає в тому, що активна транспортна система бактерій сприяє переміщенню антибактеріальних препаратів проти градієнта концентрації. Людські клітини не володіють такою здатністю, тому навіть максимальна концентрація тетрацикліну не завдає шкоди тканинам і органам.

Фармакокінетика

Біодоступність антибактеріальних препаратів досить висока при їх пероральному прийомі. Вони не мають здатність проникати крізь гематоенцефалічний бар'єр. Велика кількість протипоказань та побічних ефектів обумовлено кумулятивними властивостями тетрацикліну. Вони в значній концентрації накопичуються в організмі людини. Така можливість використовується і для забезпечення максимального терапевтичного ефекту, а можливі ризики розвитку ускладнень знижують правильно розраховані добові і разові дозування.

Метаболізм антибіотиків тетрациклінового ряду відбувається в печінкових клітинах - гепатоцитах. Антибактеріальні засоби залишають організм людини наступним чином:

При визначенні необхідних дозувань лікар враховує, що половина від загальної кількості тетрацикліну виведеться в незмінному вигляді.

Попередження: «Доксициклін виділяється з організму тільки через травний тракт. Тому при призначенні цього тетрацикліну пацієнтам з патологіями сечовидільної системи лікар не коригує дозування ».

Антибіотики тетрациклінового ряду використовуються як для внутрішнього, так і для зовнішнього застосування

Показання до застосування антибактеріальних препаратів

Останнім часом на прилавках аптек з'явилося багато препаратів, в тій чи іншій мірі володіють протимікробною і антибактеріальну активність. Але до антибіотиків вони ніякого відношення не мають. Нерідко у споживачів лікарських засобів виникає плутанина в термінах і поняттях про приналежність таблеток і капсул до певних груп медикаментів. Тому питання: «Тетрациклін це антибіотик чи ні?» Цілком зрозумілий. Безумовно, цей фармакологічний препарат відноситься до антибіотиків, він послужив основою для синтезування сучасних лікарських засобів з протибактеріальними властивостями.

Широкий спектр дії тетрацикліну дозволяє використовувати їх в терапії різних патологій:

• захворювання, що розвиваються після проникнення в органи сечостатевої системи хламідій і їх ускладнення: хламідіоз, цервіцит, запалення сечовипускального каналу і передміхурової залози;
• інфекції, спричинені мікоплазмами, респіраторний мікоплазмоз;
• хвороба Лайма, поворотний тиф;
• кліщів лихоманки, ендемічний і епідемічний висипний тиф;
• бруцельоз, туляремія, сибірська виразка
• інфекційні захворювання нижніх дихальних шляхів;
• акне різного ступеня тяжкості;
• бактеріальні кишкові інфекції;
• Андекс, запалення маткових труб і яєчників в результаті проникнення в них хвороботворних мікроорганізмів;
• утворення запальних вогнищ після укусів комах або тварин;
• захворювання, що передаються статевим шляхом, в тому числі сифіліс;
• актиномікоз - інфекційна патологія хронічного перебігу, що викликається променистими грибами;
• очні інфекційні захворювання.

Антибіотики тетрациклінового ряду використовуються в комплексному лікуванні виразкових ушкоджень шлунково-кишкового тракту, причиною яких стали грамнегативнібактерії Helicobacter pylori. Найбільша бактерицидна активність спостерігається при поєднанні в терапевтичній схемі тетрацикліну, вісмуту Трікалі діцітрата і інгібіторів протонної помпи.

Найвідоміші тетрациклін

Антибіотики тетрациклінового ряду призначені для внутрішнього і місцевого застосування. Пероральний прийом показаний пацієнтам при запаленні легенів, ускладнених бронхиолитах, ангіні. Мазі з тетрациклінами використовуються для нанесення на шкіру і слизові оболонки, обсіменені патогенними бактеріями. Для посилення терапевтичного ефекту практикуються поєднання внутрішніх і зовнішніх препаратів. У список тетрациклінових антибіотиків входять наступні лікарські засоби:

• Доксициклін. Антибіотик широкого спектру дії використовується в лікуванні плевриту, синуситу, урогенітальних інфекцій, вугрової висипки;
• Метациклин. Препарат застосовується при захворюваннях, що супроводжуються сепсисом, гнійними виділеннями. Метациклин ефективний при опіках і отиті, ранових ураженнях;
• Міноциклін. Антибіотик застосовується в терапії уретритів різної етіології, трахоми, поворотної лихоманки;
• Окситетрациклін. Препарат широкого спектра дії, що використовується при будь-яких інфекціях, збудниками яких стали коки;
• Гиоксизон. Антибіотик випускається у вигляді однойменної мазі. Її застосування дозволяє швидко зупинити запальний процес, що протікає при ерозіях, екземі, гнійних інфекціях;
• Оксициклозоль. Діюча речовина спрею проявляє антибактеріальний ефект. За допомогою цього препарату можна швидко вилікувати рани і опіки;
• Тетрациклін. Лікарський засіб використовується в терапії гонореї, скарлатини, дизентерії, септичного ендокардиту, гнійного плевриту;
• Дитетрациклин. Пролонговану дію мазі з цим тетрациклінового антибіотиком широко використовується в лікуванні інфекційних уражень очної рогівки;
• Окситетрацикліну дигідрат. Антибіотик має здатність швидко абсорбуватися в організмі і довго утримувати максимальну концентрацію діючої речовини в кров'яному руслі.

Під час терапії тетрацикліновими антибіотиками лікарі ретельно контролюють стан пацієнта. Це необхідно через можливого прояву побічних ефектів: нападів блювоти, нудоти або алергічних реакцій. При виявленні будь-якого негативного симптому людина повинна негайно повідомити про це лікуючого лікаря для зміни доз або повної відміни препарату.

Автор статті: Шевельова Людмила Геннадіївна

Всі матеріали на сайті ozhivote.ru представлені
для ознайомлення, можливі протипоказання, консультація з лікарем обов'язкове! Не займайтеся самодіагностикою і самолікуванням!