Макролідами називається один з класів антибіотиків, які відрізняє їх хімічна структура, основу якої становить макроциклічні лактонное кільце. Зараз ми хочемо вам описати клас препаратів макроліди - їх недоліки та переваги.
Виходячи з кількості атомів вуглецю, присутніх в кільці дані антибіотики поділяють на:
- 14-ти членні, до яких відносять кларитроміцин, еритроміцин, рокситроміцин і т. Д.,
- 15-ти членні, до числа яких відносять азитроміцин,
- 16-ти членні, до їх числа відносяться джозамицин, мидекамицин, спіраміцин і т. П.
Основним (цінних) клінічним властивістю даної групи препаратів є їх активність по відношенню до внутрішньоклітинних збудників, таким як: легионелли, хламідії, мікоплазми, кампілобактери, і по відношенню до грампозитивних коків. Макроліди відносять до числа найменш токсичною групи антибіотиків.
Крім усього вищесказаного до макролідів також відносять:
- азаліди - це речовини, які є п'ятнадцяти членной макроциклічними структурою, яка виходить при включенні атома азоту в чотирнадцяти членні лактоном кільце, атом азоту розташовується між 9 і 10 атомами вуглецю в кільці,
- кетоліди - так називаються чотирнадцяти членні макроліди з приєднаною кетогруппу до третього атома вуглецю.
Також до цієї групи антибіотиків номінально відносять препарат такролімус, який відноситься до імунодепресантів, його хімічна структура складається з двадцяти трьох членного лактонного кільця.
Класифікація макролідів і їх властивості.
Залежно від способів отримання дана група антибіотиків підрозділяється на кілька груп:
1. Природні, до них відносяться:
- еритроміцин і олеандоміцин, що складаються з чотирнадцяти членного лактонного кільця,
- мидекамицин, лейкоміцін, джозаміцин і спіраміцин, які складаються з шістнадцяти членного лактонного кільця.
2. Проліки, до яких відносяться:
- солі еритроміцину, а точніше сукцинат, аскорбинат, фосфат, стеарат,
- ефіри еритроміцину, а точніше етілсукцінат, пропіоніл,
- ефіри олеандомицина, а точніше тролеандоміцин,
- солі ефірів еритроміцину, а точніше ацістрат, ацетилцистеїнат, пропіоніл меркаптосукцінат, естолат,
- солі олеандомицина, а точніше фосфат і гідрохлорид.
Всім вищевказаним речовин властиво чотирнадцяти членні лактоном кільце.
3. Напівсинтетичні, до них відносяться:
- телітроміцин, в свою чергу відноситься, до кетоліди, диритромицин, рокситроміцин, флурітроміцін, кларитроміцин. Дані препарати складаються з чотирнадцяти членного лактонного кільця.
- азитроміцин, що складається з п'ятнадцяти членного лактонного кільця.
- рокітаміцін, що складається з шістнадцяти членного лактонного кільця.
До загальних властивостей, якими володіють всі різновиди макролідів, і в яких виявляються їх переваги перед іншими видами лікарських засобів, відносяться:
- низька токсичність,
- висока концентрація в тканинах,
- бактеріостатичну вплив на тканини,
- активність, спрямована проти внутрішньоклітинних збудників і проти грампозитивнихкоків,
- при їх застосуванні не виникає перехресна алергія з β - лактамами.
Антимікробний ефект, який досягається при застосуванні макролідів, виникає в зв'язку з тим, відбувається порушення синтезу білка в мікробних клітинах. Найчастіше даним видом антибіотиків властиво надання бактеріостатичної дії, але при великій концентрації вони також здатні впливати на збудників дифтерії та кашлюку, і на пневмокок. Крім антибактеріальної дії даних антибіотиків властива імуномодулююча і помірна протизапальна активність.
Дані антибіотики відносять до тканинних в зв'язку з тим, що їх концентрація в крові буває в рази менше ніж в тканинах. Різні види макролідів по різному зв'язуються з білками в плазмі крові, ті з них які мають найбільшу связиваемостью активно розподіляються в організмі і створюють високу концентрацію в тканинах і органах, проникаючи при цьому всередину клітин, створюючи високу внутрішньоклітинну концентрацію.
Переваги і недоліки.
Макроліди, їх переваги та недоліки в основному вже вивчені, даний вид антибіотиків є найбезпечнішим, що є їх перевагою, але є і недоліки, до яких відносяться в основному протипоказання і деякі побічні дії, які можуть викликати дані лікарські засоби.
До даних побічних явищ відносяться:
- При лікуванні шлунково - кишкового тракту можуть виникати, больові відчуття і дискомфорт в животі, виникнення нудоти, блювоти і діареї, дану реакцію найчастіше викликає еритроміцин, який надає Прокінетична дія, рідше дана реакція властива спіраміцину і джозаміцин.
- при хворобах печінки , Може виникнути транзиторне підвищення активності, холестатичний гепатит, які можуть проявлятися у вигляді жовтяниці, лихоманки, слабкості, болю в животі, нудота і блювота, які можуть виникнути при застосуванні еритроміцину та кларитроміцину, набагато рідше таким чином організм реагує на спіраміцин і джозаміцин.
- Може також виникнути реакція на центральну - нервову систему, при цьому виникає головний біль, запаморочення, проблеми зі слухом, які виникають дуже рідко, але можливість є.
- Також можливе виникнення алергічної реакції у вигляді висипу або кропив'янки.
Даний вид антибіотиків показаний при:
- інфекціях верхніх дихальних шляхів, наприклад, гострий синусит, стрептококовий тонзилофарингіт,
- інфекціях нижніх дихальних шляхів, наприклад при пневмонії або при загостренні хронічного бронхіту,
- при кашлюку,
- при дифтерії,
- при інфекціях шкіри та м'яких тканин,
- при інфекції, що передаються статевим шляхом,
- при інфекціях порожнини рота,
- при важких різновидах вугрової висипки,
- при кампілобактерного гастроентериті,
- при токсоплазмозі,
- при криптоспоридіозу,
- при профілактиці і лікуванні микобактериоза.
Препарати макроліди - їх переваги вже добре відомі, тому їх застосовують також в профілактичних цілях, при потенційній небезпеці захворіти на кашлюк, якщо був контакт з хворим, при профілактиці ревматизму, алергічних реакціях на пеніцилін і т.д.
