Макроліди і азаліди антибіотики

1. Анатомо-терапевтично-хімічна класифікація (АТС)
2. еритроміцин макролід
3. спіраміцин макролід
4. Мидекамицин макролід
5. олеандоміцин макролід
6. рокситроміцин макролід
7. джозаміцин макролід
8. кларитроміцин макролід
9. азитроміцин азаліди
10. Використання опису антибіотиків макролідів
11. Примітки

Макроліди - це група лікарських препаратів, здебільшого антибіотиків (виробляються, головним чином, у формі таблеток) зі складною циклічною структурою, яка є найбільш безпечною групою антимікробних засобів.

Будучи найменш токсичними, дані антибіотики добре переносяться пацієнтами. Антибіотики макроліди активні щодо грампозитивних коків ( стрептококи [1], стафілококи [2]) і внутрішньоклітинних і мембранних паразитів (кампілобактерії, легіонелли, мікоплазми, а також хламідії).

Макроліди відносяться до класу полікетідов (вторинних метаболітів, що утворюються в клітинах бактерій, грибів, тварин і рослин).

Перший з макролідів - еритроміцин - був отриманий в 1952 році з грунтового актиномицета Streptomyces erythreus, спочатку застосовувався для лікування інфекцій у пацієнтів з алергією на пеніциліни.

До антибіотиків макролідів відносяться азаліди і кетоліди. До групи макролідів також номінально входить відноситься до імунодепресантів препарат Такролімус (Tacrolimus).

антибіотики (Від давньогрецьких O36, _7, `4, ^ 3,« проти »і ^ 6, ^ 3, _9,` 2, - «життя») - група фармацевтичних лікарських препаратів на основі специфічних речовин напівсинтетичного або природного походження. За чиниться ефекту антибіотики поділяються на дві групи: бактерицидного і бактеріостатичної дії. Дія макролідів і азалідів - переважно бактеріостатичну, у високих дозах - бактерицидну.

Бактеріостатичнудію антибіотиків - тимчасове придушення здатності мікроорганізмів до зростання і розмноження в організмі людини шляхом придушення механізму білкового синтезу бактерій. При усуненні антибіотика з навколишнього середовища мікроорганізми знову отримують можливість розвиватися. Для лікування більшості інфекцій достатньо застосування антибіотиків бактеріостатичної дії, однак при порушеннях імунітету або слабких захисні механізми в осередку інфекції ( ендокардит [3], менінгіт [4]) необхідні бактерицидні засоби.

Фармакологічна група макролідів і азалідів включає в себе:

• еритроміцин,
• спіраміцин,
• Мидекамицин,
• олеандоміцин,
• рокситроміцин,
• джозаміцин,
• кларитроміцин,
• Азитроміцин.

Анатомо-терапевтично-хімічна класифікація (АТС)

Анатомо-терапевтично-хімічна класифікація (анатомо-терапевтично-хімічна, АТХ) - міжнародна система класифікації лікарських засобів. Основним призначенням АТХ є систематизація статистичних даних про споживання лікарських засобів.

еритроміцин макролід

Еритроміцин (Erythromycin), J01FA01 по АТС, бактеріостатичний антибіотик широкого спектру дії, що відноситься до фармакологічної групи макролідів і азалідів, є продуктом життєдіяльності «Act. erythreus ». Еритроміцин - перший антибіотик, який поклав початок класу макролідів. Макролід блокує синтез білків мікроорганізмів (не впливаючи на синтез нуклеїнових кислот).

Еритроміцин був розроблений в лабораторіях фармацевтичної компанії Елі Ліллі і запатентований в 1952 році. Елі Ліллі історично займалася розробкою антибіотиків протягом декількох десятиліть, починаючи з 1942 року. Власна торгова марка, під якою еритроміцин проводився Елі Ліллі - Ілозон.

Еритроміцин застосовується при наступних обставинах:

• атипова пневмонія,
• інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів (коклюш в тому числі),
• гнійно-запальні захворювання шкіри та її придатків (бешиха в тому числі),
• дифтерія,
• сифіліс,
• лістеріоз,
• хвороба легіонерів,
• еритразма,
• скарлатина,
• гостра амебна дизентерія,
• остеомієліт [5],
• уретрит і уретральний синдром,
• гонорея [6].

Еритроміцин використовується при профілактиці і лікуванні ревматизму при непереносимості бета-лактамних антибіотиків. У формі очної мазі даний макролід застосовується при блефарит, кон'юнктивіт, трахомі.

Еритроміцин застосовується при емпіричному лікуванні (empirical treatment, лікування, здійснюване без з'ясування точної причини захворювання, призначене скоріше на особистому досвіді лікаря, ніж на логіці) пневмонії у пацієнтів з нормальним психічним і імунним статусом (без супутніх патологій [7]) - даний макролід активний проти патогенів (пневмококів (streptococcus pneumoniae) і мікоплазми (mycoplasma pneumoniae), найбільш часто зустрічаються у даної групи хворих.

Пневмонія (запалення легенів) є одним з найбільш поширених гострих захворювань, супроводжується симптомами інфекції нижніх дихальних шляхів (кашель, підвищена температура тіла, задишка, біль у грудях). Позалікарняна пневмонія - це пневмонія, яка розвинулася в суспільстві, поза лікувальним закладом. Лікування даного захворювання при наявності супутніх патологій у вигляді у вигляді алкоголізму, хронічних обструктивних бронхолегеневих захворювань (ХОЗЛ), імунодефіцитного стану (включаючи ВІЛ), застійної серцевої і хронічної ниркової або печінкової недостатності, а також цукрового діабету вимагає госпіталізації в стаціонар.

Цукровий діабет , СД, diabetes mellitus (від грецького [6, _3, ^ 5, ^ 6, ^ 2, `4, _1,` 2, - «надмірне сечовипускання») (по МКБ-10 - E10-E14) - група ендокринних [8], найпоширеніших на планеті захворювань, що розвиваються в результаті відносної (СД 2, інсулінонезалежний, по МКБ-10 - E11) або абсолютної (СД 1, інсулінозалежний, по МКБ-10 - E10) недостатності гормону інсуліну [9]. Цукровий діабет характеризується хронічним перебігом і порушенням всіх видів обміну речовин: жирового, білкового, вуглеводного, мінерального і водно-сольового [10].

Цукровий діабет протікає на тлі підвищеного рівня цукру в крові.

Цукор в крові (Глікемія) - одна з найбільш важливих керованих змінних у людини (гомеостаз). Рівень цукру в крові у здорової людини залежить від прийому їжі, віку, фізичних навантажень, але залишається в межах допустимого діапазону. При цукровому діабеті рівень цукру систематично підвищений (дане стан називається «гіперглікемія»).

Гіперглікемія при цукровому діабеті супроводжується глюкозурією, кетонурія, а також протеїнурією і гематурією (на пізніх стадіях хвороби):

• глюкозурія (Гликозурия) - медичний термін, що означає виявлення цукру в сечі. Нирки здорової людини способи повертати в кровотік весь обсяг глюкоза [11]. Поява глюкозурии свідчить про порушення функцій нирок.
• кетонурія (Ацетонурія) - медичний термін, що означає виявлення кетонів (кетонових, ацетонових тіл) - токсичних продуктів метаболізму) в сечі,
• протеїнурія (Загальний білок в сечі, альбумінурія) - виявлення білків альбумінів і глобулінів в сечі на пізніх стадіях цукрового діабету,
• гематурія (Прихована кров у сечі) - виявлення еритроцитів і гемоглобіну в сечі через 15-20 років після маніфестації (першого прояву) цукрового діабету. Гематурія є симптомом ниркової недостатності, результатом тривалої фільтрації нирками крові з підвищеним рівнем глюкози.

Таким чином, на тлі гіперглікемії, імунні клітини не здатні виконувати захисні функції, в результаті чого порушується внутрішньоклітинний розщеплення бактерій, здатність організму хворого на цукровий діабет протистояти інфекціям знижується.

Еритроміцин є ефективним засобом при лікуванні пневмонії за комбінованою схемою. При мікоплазменної пневмонії (викликається бактеріями класу Мікоплазми (Mollicutes), що зустрічається найчастіше у дітей в віці від 1 року до 15 років, лікування еритроміцином істотно скорочує тривалість перебігу захворювання.

Біодоступність антибіотика - 30-65%. Розподіляючись в організмі нерівномірно, еритроміцин накопичується у великих кількостях в нирках, селезінці, печінці. У сечі і жовчі концентрація препарату в десятки разів перевищує концентрацію в плазмі крові.

У лужному середовищі (pH 8-8,5) макролід набуває здатності активно придушувати високостійкі до багатьох хіміопрепаратів грамнегативнібактерії: клебсієли (Klebsiella), протей (Proteus), синьогнійну паличку (Pseudomonas aeruginosa) і ешерихії (Escherichia). Дану здатність антибіотика можна використовувати при інфекціях жовчних, сечових шляхів і місцевої хірургічної інфекції, так як основну реакцію сечі і раневого ексудату [12] забезпечити нескладно.

Еритроміцин є антибіотиком резерву при алергії до пеніциліну.

Вагітність і годування груддю є протипоказаннями до прийому макроліда. При внутрішньовенному введенні еритроміцину, що містить бензол, можливий розвиток фатального синдрому Гаспінг (Gasping Syndrome) у дітей, гострого лікарського гепатиту у дітей і дорослих.

Найбільш відомі торгові марки, під якими макролід проводиться фармацевтичними компаніями:

• Грюнаміцін сироп,
• Ілозон,
• Еритроміцин-АКОС,
• Еритроміцин-тив,
• Еритроміцин-Ферейн,
• Еріфлюід,
• Ерміцед.

Антибіотик еритроміцин випускається в наступних лікарських формах:

• гранули для приготування суспензії для прийому всередину,
• ліофілізат для приготування розчину для внутрішньовенного введення,
• мазь очна,
• мазь для зовнішнього застосування,
• сироп,
• суспензія для прийому всередину,
• таблетки, вкриті кишковорозчинною оболонкою.

спіраміцин макролід

Спіраміцин (Spiramycin, Formacidine, Формацідін), J01FA02 по АТС, антибіотик широкого спектру дії, що володіє імуномодулюючими властивостями, що відноситься до фармакологічної групи макролідів і азалідів. Спіраміцин - природний антибіотик, отриманий із актиномицета Streptomyces ambofaciens, є першим представником 16-членних макролідів, що пригнічують синтез білка. Даний макролід виділений в 1951 і формально описаний в 1954 році.

Дія спирамицина - бактеріостатичну, однак при використанні у високих дозах він може діяти бактерицидно відносно більш чутливих штамів.

Тисни і поділіться статтею з друзями:

Спіраміцин, при прийомі всередину, використовується при наступних інфекційних захворюваннях, викликаних чутливими мікроорганізмами:

• інфекції ЛОР-органів (тонзиліт, синусит),
• інфекції періодонта [13] шкіри і м'яких тканин (вторинно інфіковані дерматози, імпетиго, рожа, еритразма, ектіма),
• інфекції нижніх дихальних шляхів (загострення хронічного бронхіту, гостра негоспітальна пневмонія, включаючи пневмонію, викликану атиповими мікроорганізмами),
• інфекційні захворювання сечостатевої системи негонорейний етіології,
• інфекційні захворювання кісток і суглобів,
• токсоплазмоз [14] (у вагітних в тому числі).

Спіраміцин застосовується при профілактиці менінгококового менінгіту в осіб, що мали контакт з хворим за 10 днів до його госпіталізації, рецидивів гострого суглобного ревматизму у пацієнтів з алергічною реакцією на пеніциліни.

Активність антибіотика суттєво зростає в лужному середовищі (pH 7,5 - 8,5), так як він менше іонізується і ефективніше проникає всередину мікробної клітини, різко знижується в кислому середовищі.

З організму спирамицин виводиться, як правило, з жовчю (більше 80%), з сечею (4-14%) і фекаліями.

Внутрішньовенне введення макроліда здійснюється при гострій пневмонії, інфекційно-алергічної астмі, загостреннях хронічного бронхіту. Внутрішньовенне введення антибіотика протипоказано у дітей.

У спирамицина не виявлено тератогенного дії [15], відповідно, його застосування, при необхідності, можливо під час вагітності. На час лікування макролідом слід припинити грудне вигодовування, так як спирамицин проникає в грудне молоко.

Найбільш відомі торгові марки, під якими антибіотик проводиться фармацевтичними компаніями:

• Роваміцин в формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою і порошку ліофілізованого для приготування розчину для внутрішньовенного введення (Санофі, Франція),
• Спіраміцин-веро в формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою і порошку ліофілізованого для приготування розчину для внутрішньовенного введення (Верофарм, Росія).

Мидекамицин макролід

Мидекамицин (Midecamycin), J01FA03 по АТС, антибіотик широкого спектру дії, що відноситься до фармакологічної групи макролідів і азалідів. Мидекамицин - природний 16-членний антибіотик макролід, що продукується актиноміцетом Streptomyces mycarofaciens (Staphylococcus aureus). Макролід застосовується у хворих з гіперчутливістю до пеніциліну.

Також існує мідекаміціна ацетат - діацетіловое похідне мідекаміціна, пролекарство (хімічно модифікована форма лікарського засобу, яка в середовищі в результаті метаболічних процесів перетворюється в саме лікарський засіб), що отримується напівсинтетичним методом. Мідекаміціна ацетат має поліпшені фармакокінетичними і мікробіологічними властивостями, в порівнянні з природним макролідом, створює більш високі тканинні концентрації, значно краще всмоктується в шлунково-кишковому тракті.

Дія макроліда в низьких дозах - бактеріостатичну, спрямоване на придушення синтезу білка. У високих дозах антибіотик виробляє бактерицидний ефект. Бактерицидну дію обумовлюється типом бактерії, концентрацією антибіотика в місці дії, розміром інокулята і репродуктивної стадії мікроорганізму. При значеннях pH від 7,2 до 8,0 (лужне середовище), в середовищі культивування Streptococcus pyogenes або Staphylococcus aureus - мінімальна переважна концентрація (МПК) антибіотика в два рази нижче. При зниженні pH (кисле середовище) ситуація зворотна, активність мідекаміціна знижується.

Мидекамицин використовується при інфекціях шкіри і підшкірної клітковини, дихальних шляхів, викликаних чутливими до пеніциліну бактеріями:

• трахома,
• бруцельоз,
• хвороба легіонерів (легіонельоз),
• гонорея,
• сифіліс,
• скарлатина,
• рожа,
• ентерит, спровокований бактеріями роду Campylobacter,
• інфекції дихальних шляхів (бронхіт, отит, пневмонія (в тому числі атипова), синусит, стоматит, тонзиліт) і сечостатевої системи (в тому числі неспецифічний уретрит), викликані внутрішньоклітинними мікроорганізмами.

Мидекамицин використовується при кашлюку і дифтерії як засіб лікування і профілактики.

З організму макролід виводиться в основному з жовчю, менше 5% - з сечею.

Застосування мідекаміціна під час вагітності допускається, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду. На час лікування антибіотиком слід припинити грудне вигодовування (препарат проникає в грудне молоко). Допускається застосування у дітей.

Даний макролід є антибіотиком резерву для лікування бактеріальних інфекцій у хворих з алергією до бета-лактамних антибіотиків.

Найбільш відомою торговою маркою, під якою макролід проводиться фармацевтичними компаніями, є препарат у формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою і гранул Макропен, виробництва компанії KRKA, Словенія.

олеандоміцин макролід

Олеандоміцин (Oleandomycin), J01FA05 по АТС, антибіотик широкого спектру дії, що відноситься до фармакологічної групи макролідів і азалідів. Олеандоміцин - природний 14-членний макролід, близький за хімічною структурою до еритроміцину, при цьому в більш стійкий в кислому середовищі (pH менше 7), ніж останній.

Антибіотик олеандомицин, виділений в 1954 році з актиномицета Streptomyces antibioticus, сьогодні є застарілим макролідом, в клінічній практиці в даний час практично не застосовується.

Дія Олеандоміцин - бактеріостатичну, спрямоване на порушення синтезу білка, максимально виражене в лужному середовищі (рівень pH вище 7).

Антибіотик відрізняється хорошою розчинність в воді.

Макролід використовується при наступних обставинах:

• абсцес легенів,
• бруцельоз,
• бронхоектазів,
• гнійний холецистит,
• гонорея,
• дифтерія,
• інфекції жовчних і сечових шляхів (при відсутності ураження паренхіма печінки),
• коклюш,
• ларингіт,
• менінгіт,
• остеомієліт,
• отит,
• плеврит,
• пневмонія,
• синусит,
• сепсис (пневмококової, стрептококовий, стафілококовий),
• скарлатина,
• тонзиліт,
• трахома,
• флегмона,
• фурункульоз,
• емпієма плеври,
• ендокардит (затяжний),
• ентероколіт.

Макролід застосовується, в першу чергу, при захворюваннях, викликаних мікроорганізмами, чутливими до Олеандоміцин, в тому числі при стійкості до інших антибіотиків (пеніцилінів, в першу чергу). При ураженні паренхіми печінки використання даного антибіотика неприпустимо.

Висновок незмінного олеандомицина з організму здійснюється, в основному, з жовчю. Із сечею виділяється ~ 10% антибіотика (при використанні олеандомицина фосфату), ~ 20% - при призначенні тролеандоміцину (пролекарство).

У період вагітності та годування груддю антибіотик призначається з обережністю. Вищі добові дози для дітей у віці до 3 років - 0,02 г / кг.

Найбільш відомою торговою маркою, під якою антибіотик проводиться фармацевтичними компаніями, є препарат у формі таблеток Олеандомицина фосфат (Біосинтез ВАТ, Росія).

рокситроміцин макролід

Рокситроміцин (Roxithromycin), J01FA06 по АТС, антибіотик широкого спектру дії, що відноситься до фармакологічної групи макролідів і азалідів. Рокситроміцин - перший напівсинтетичний 14-членний макролід, є похідним еритроміцину. Завдяки структурним особливостям даного макроліда, в порівнянні з еритроміцином, рокситромицин володіє вищою кислотоустойчивостью і поліпшеними мікробіологічними, фармакокінетичними параметрами. Антибіотик надає дію на мікроорганізми, що продукують пеніциліназу, має протизапальні властивості, стабільний в кислих середовищах (при pH менше 7). Дія антибіотика - бактеріостатичну, у високих дозах - бактерицидну.

Рокситроміцин, як і інші макроліди, впливає на синтез білка.

Макролід використовується при інфекційно-запальних захворюваннях, викликаних чутливими до рокситроміцину мікроорганізмами:

• інфекції ЛОР-органів, верхніх і нижніх дихальних шляхів (бактеріальні інфекції при хронічної обструктивної хвороби легень (ХОЗЛ), гострий бронхіт і загострення хронічного бронхіту, бронхоектатична хвороба, дифтерія, коклюш, ларингіт, панбронхіоліт, пневмонія, синусит, скарлатина, середній отит, тонзиліт , фарингіт),
• гнійний холецистит (флегмона, гангрена жовчного міхура),
• захворювання сечостатевої системи (уретрит, цервіцит, ендометрит, вагініт, генітальні інфекції (за винятком гонореї),
• хвороби м'яких тканин і шкіри (імпетиго, піодермія, бешиха, фолікуліт, фурункули),
• інфекції порожнини рота (періодонтит),
• хвороби кісток (хронічний остеомієліт, періостит),
• Бруцельоз,
• трахома,
• мігруюча еритема.

Рокситроміцин застосовується для профілактики бактеріємії у пацієнтів з ендокардитом після стоматологічних втручань, а також менінгококового менінгіту (у осіб, які перебували в контакті з хворими).

З організму антибіотик виводиться в незміненому вигляді в основному через шлунково-кишковий тракт (53%), частково з сечею (7- 12%) і через легені (до 15%).

Рокситроміцин не слід призначати при вагітності (безпека для плода у людини не встановлена).

Макролід протипоказаний немовлятам у віці до 2 місяців. На час лікування слід припинити грудне вигодовування (антибіотик проникає в грудне молоко).

Найбільш відомі торгові марки, під якими антибіотик проводиться фармацевтичними компаніями:

• Акрітроцін,
• БД-Рокс,
• Брілід,
• Веро-Рокситромицин,
• Ксітроцін,
• Ровена,
• РоксіГЕКСАЛ,
• Роксід,
• Роксібел,
• Роксібід,
• Роксілор,
• Роксімізан,
• рокситроміцин,
• Роксімізан,
• Роксітем,
• рулид,
• Руліцін,
• Елрокс,
• Еспароксі.

Найбільш відомі фармацевтичні компанії, що виробляють антибіотик:

• Алембік (Alembic Pharmaceuticals, Індія),
• Бринцалов-А (Ферейн, Росія),
• Верофарм (Veropharm, Росія),
• Гексал (Hexal AG, Німеччина),
• Лек (Lek, Словенія. Входить до групи компаній Новартіс),
• Шрея Лайф Саенсиз (Shreya Life Sciences, Індія),
• Еспарма (esparma GmbH, Німеччина).

Антибіотик рокситромицин випускається в наступних лікарських формах:

• таблетки, вкриті плівковою оболонкою,
• таблетки, вкриті оболонкою, для приготування суспензії для прийому всередину.

джозаміцин макролід

Джозаміцин (Josamycin), J01FA07 по АТС, антибіотик широкого спектру дії, що відноситься до фармакологічної групи макролідів і азалідів. Джозаміцин - природний 16-членний антибіотик, який продукує актиноміцетом Streptomyces narbonensis.

Антибіотик, гальмуючи синтез білка і розмноження мікробних клітин, надаючи бактеріостатична дія. При створенні у вогнищі запалення високих концентрацій має бактерицидну дію.

З 2012 року джозамицин включений в «Перелік життєво необхідних і найважливіших лікарських препаратів» (ЖНВЛП).

Джозаміцин використовується при наступних інфекціях ЛОР-органів і верхніх дихальних шляхів:

• ангіна,
• ларінгіт,
• паратонзиллит,
• синусит,
• середній отит,
• фарінгіт.

При дифтерії макролід використовується як доповнення до лікування дифтерійним анатоксином.

Лікування скарлатини антибіотиком здійснюється при підвищеній чутливості пацієнта до пеніциліну.

Джозаміцин застосовується при наступних інфекціях нижніх дихальних шляхів:

• коклюш,
• гострий бронхіт,
• загострення хронічного бронхіту,
• пневмонія (в тому числі, викликана атиповими збудниками),
• пситтакоз [16].

Макролід застосовується при наступних інфекціях шкірних покривів і м'яких тканин:

• венерична лімфогранульома,
• лимфангит,
• лімфаденіт,
• піодермія,
• сибірська виразка,
• рожа (при гіперчутливості пацієнта до пеніциліну),
• вугри,
• фурункульоз.

Макролід активно застосовується при наступних інфекціях сечостатевої системи:

• гонорея,
• простатит,
• сифіліс (при гіперчутливості пацієнта до пеніциліну),
• мікоплазменние, хламідійні (в тому числі Уреаплазменная і змішані інфекції),
• уретрит.

Також джозамицин застосовується в офтальмології (при блефариті, дакриоцистите) і стоматології (при гингивите [17], інших хворобах пародонту [18]).

У хворих з нирковою недостатністю лікування джозаміцину слід проводити з урахуванням результатів відповідних лабораторних тестів.

При атрофії слизової шлунка, що супроводжується ахлоргидрией (станом, при якому в шлунковому соку відсутній соляна кислота), підтвердженої проведенням pH-метрії [19], Джозаміцин застосовується в комбінації з амоксициліном і вісмуту Трікалі діцітрат.

Джозаміцин дозволений до застосування при вагітності та в період грудного вигодовування за показаннями. Антибіотик призначається при лікуванні хламідійної інфекції у вагітних жінок. Немовлятам і дітям у віці до 14 років макролід призначається у вигляді суспензії (розчиненої у воді диспергованій таблетки).

З організму антибіотик виводиться в основному з жовчю, виведення з сечею становить менше 20%.

Найбільш відомими торговими марками, під якими макролід проводиться фармацевтичними компаніями, є:

• Вільпрафен (Wilprafen) в формі таблеток, вкритих оболонкою,
• Вільпрафен солютаб (Wilprafen solutab) в формі диспергуючих таблеток.

Препарат виробляється фармацевтичною компанією Yamanouchi Europe, Нідерланди.

В Європі макролід реалізується під торговими марками Iosalide, Josacine, Josalid, Josamina. В Японії антибіотик іменується Josamy.

кларитроміцин макролід

Кларитроміцин (Clarithromycin), J01FA09 по АТС - це антибіотик широкого спектру дії, який відноситься до фармакологічної групи макролідів і азалідів. Кларитроміцин - напівсинтетичний 14-членний антибіотик, похідне еритроміцину. Завдяки підвищеній кіслотостабільний має покращені, в порівнянні з еритроміцином, фармакокинетическими антибактеріальними властивостями. Максимальний антибактеріальний ефект при використанні кларитроміцину досягається в лужному середовищі (рівень pH вище 7).

Дія Кларитроміцину - антибактеріальну, бактеріостатичну, бактерицидну. Зв'язуючись з 50S рибосомальної субодиницею мікробної клітини, Кларитроміцин пригнічує синтез білка. Антибіотик проявляє високу активність відносно великого числа аеробних і анаеробних мікроорганізмів. Макролід найменш активний відносно Mycobacterium tuberculosis.

Макролід застосовується при бактеріальних інфекціях, викликаних чутливими мікроорганізмами:

• інфекції верхніх дихальних шляхів (ларингіт, синусит, тонзиліт, фарингіт),
• інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (бронхіт, загострення хронічного бронхіту, пневмонія, атипова пневмонія),
• інфекції м'яких тканин і шкіри (імпетиго, фурункульоз, фолікуліт, ранова інфекція),
• середній отит,
• мікобактеріоз (в тому числі атиповий, в поєднанні з рифабутином і етамбутолом),
• хламідіоз.

Антибіотик також використовується при виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки (ерадикація Helicobacter pylori у складі комбінованої терапії).

Кларитроміцин виділяється з організму з сечею і каловими масами, переважно через жовч. При прийомі антибіотика 250 мг двічі на добу, 15-20% введеної дози екскретується в неізменненом вигляді з сечею. При прийомі 500 мг двічі на добу виведення з сечею становить ~ 36%.

У пацієнтів з хронічними захворюваннями печінки лікування антибіотиком має супроводжуватися регулярним контролем ферментів сироватки крові. Застосування макроліда в I триместрі вагітності протипоказано. У II і III триместрах вагітності прийом макроліда допустимо, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Безпека застосування кларитроміцину у новонароджених і дітей у віці до 6 місяців не встановлена.

Найбільш відомі торгові марки, під якими антибіотик проводиться фармацевтичними компаніями:

• Азиклар,
• Арвіцін,
• Арвіцін ретард,
• Біноклар,
• Зімбактар,
• Кіспар,
• Клабакс,
• Кламед,
• Кларбакт,
• кларитроміцин,
• Кларитроміцин ретард,
• Кларітросін,
• Кларіцін,
• Кларіціт,
• Класіне,
• Клацид,
• Клерімед,
• Клерон,
• Кларікар,
• Кларіцід,
• Коатер,
• Кріксан,
• Лекоклар,
• Роміклар,
• Сейдон-Сановель,
• СР-Кларен,
• Фромилид,
• Екозітрін.

Найбільш відомі фармацевтичні компанії, що виробляють макролід:

• АВВА (AVVA Pharmaceutical, Швейцарія),
• Біохемі (Biochemie, входить до складу Новартіс, Швейцарія),
• КРКА (KRKA, Словенія),
• Мікро Лабс (Micro Labs, Індія),
• Пліва (Pliva Hrvatska, входить до складу Тева, Ізраїль),
• Ебботт (Abbott Laboratories, США).

Антибіотик кларитроміцин випускається в наступних лікарських формах:

• таблетки, вкриті плівковою оболонкою,
• капсули,
• гранули для приготування суспензії для прийому всередину,
• ліофілізат для приготування розчину для інфузій.

азитроміцин азаліди

Азитроміцин (Azithromycin), J01FA10 по АТС - це антибіотик широкого спектру дії, який відноситься до фармакологічної групи макролідів і азалідів. Азитроміцин є напівсинтетичним антибіотиком, першим представником підкласу азалідів, що відрізняються за структурою від класичних макролідів. Даний азаліди активний відносно грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, деяких анаеробних мікроорганізмів, абсолютно неактивний відносно грампозитивних бактерій, стійких до еритроміцину.

Антибіотик пригнічує пептидтранслокази, пригнічує синтез білка, сповільнює ріст і розмноження бактерій. Азаліди, володіючи підвищеною кислотоустойчивостью (будучи в 300 разів кіслоустойчевее еритроміцину), діє як на позаклітинних, так і внутрішньоклітинних збудників.

Азитроміцин добре проникає в дихальні шляхи, сечостатеві органи, в передміхурову залозу, в м'які тканини і шкіру, накопичується в кислому середовищі (з низьким pH), в лізосомах.

Дія азитроміцину - бактеріостатичну. При створенні у вогнищі запалення високих концентрацій має бактерицидну дію.

Азитроміцин, при прийомі всередину, застосовується при інфекціях, викликаних чутливими мікроорганізмами:

• верхніх дихальних шляхів (стрептококовий тонзиліт, фарингіт),
• нижніх відділів дихальних шляхів (бактеріальний бронхіт, загострення хронічного бронхіту, альвеолярна і інтерстиціальна пневмонія),
• лор-органів (синусит, ларингіт, середній отит),
• сечостатевої системи (цервіцит, уретрит),
• м'яких тканин і шкіри (вторинні інфіковані дерматози, імпетиго, рожа),
• хронічна стадія мігруючої еритеми (хвороба Лайма).

Азаліди також використовується при лікуванні захворювань шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційованих з Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії).

Азитроміцин, при інфузійному способі введення препарату, застосовується при важких інфекціях, викликаних чутливими штамами мікроорганізмів:

• інфекційно-запальні захворювання органів малого таза,
• позалікарняна пневмонія.

Азитроміцин може використовуватися при скарлатині.

Біодоступність антибіотика - 37%. Метаболізм відбувається в гепатобіліарної системі, 50% виводиться з організму з жовчю в незміненому стані, до 6% з сечею.

Застосування азитроміцину при вагітності допускається, якщо очікуваний ефект терапії препаратом перевищує потенційний ризик для плоду.

Протипоказаннями для прийому азалідів є:

• тяжкі порушення функції печінки і / або нирок,
• вік дитини до 6 місяців (суспензія для прийому всередину),
• вік дитини до 12 років при масі тіла менше 45 кг (таблетки, капсули),
• вік дитини до 16 років (для інфузії).

Найбільш відомі торгові марки, під якими антибіотик проводиться фармацевтичними компаніями:

• Азівок,
• Азіміцін,
• Азитрал,
• Азитрокс,
• азітроміцін,
• Азитроміцину дигідрат,
• АзітРус,
• Азіцід,
• Веро-Азитроміцин,
• Зетамакс ™ ретард,
• Зітноб,
• Зітролід,
• Зитроцин,
• ЗІ-Фактор,
• Сумазід,
• Сумаклід,
• Сумамед,
• Сумамецін,
• Сумамокс,
• Суматролід,
• Тремак-Сановель,
• Хемомицин,
• Екомед.

Найбільш відомі фармацевтичні компанії, що виробляють антибіотик:

• АВВА (AVVA Pharmaceutical, Швейцарія),
• Бринцалов-А (Ферейн, Росія),
• Валента Фармацевтика (Валента Фарм, Росія)
• Верофарм (Veropharm, Росія),
• Пфайзер (Pfizer, США),
• Тева (Teva Pharmaceutical Industries, Ізраїль),
• Шрея Лайф Саенсиз (Shreya Life Sciences, Індія),
• Штада (STADA CIS, Росія).

Антибіотик азитроміцин випускається в наступних лікарських формах:

• таблетки, вкриті плівковою оболонкою,
• таблетки, вкриті цукровою оболонкою,
• таблетки діспергіруемие,
• капсули,
• порошок для приготування суспензії для прийому всередину з уповільненим вивільненням,
• порошок для приготування суспензії для прийому всередину пролонгованої дії,
• ліофілізат для приготування розчину для інфузій.

Використання опису антибіотиків макролідів

Стаття про антибіотики макроліди та азалідів, способах їх застосування при лікуванні інфекційних захворювань, опублікована на медичному порталі « Мої таблетки »Є компіляцією матеріалів, отриманих з авторитетних джерел, список яких наведено в розділі« Примітки ». Незважаючи на те, що достовірність викладеної інформації в статті «Антибіотики макроліди та азаліди» перевірена кваліфікованими медичними фахівцями, вміст статті носить виключно довідковий характер, не є керівництвом для самостійної (без звернення до кваліфікованого медичного фахівця, лікаря) діагностики, постановці діагнозу, виборі засобів і методів лікування.

Редакція порталу «Мої таблетки» не гарантує істинність і актуальність викладених матеріалів, так як методи діагностики, профілактики та лікування захворювань постійно удосконалюються. За отриманням повноцінної медичної допомоги слід записатися на прийом до лікаря, кваліфікованого медичного фахівця.

Примітки

Примітки і пояснення до статті «Антибіотики макроліди та азаліди». Для повернення до терміну в тексті - натисніть відповідну цифру.

При написанні статті про антибіотики макроліди та азалідів, як джерела використовувалися матеріали інформаційних, новинних і медичних інтернет-порталів Nature.com, Drugs.com, NLM.NIH.gov, E-Stomatology.ru, NHS.uk, Emedicinehealth.com, Tufts.edu, Вікіпедія, а також наступні друковані видання:

• Красильников О. П. «Мікробіологічний словник-довідник». Видавництво «Білорусь», 1986 рік, Мінськ,
• Зеновій Г. М. «Грунтові актиноміцети». Видавництво Московського державного університету, 1992 рік, Москва,
• Страчунский Л. С., Козлов С. Н. «Макроліди в сучасній клінічній практиці». Видавництво «Русич», 1998 рік, Смоленськ,
• Карбон К., Пул М. Д. «Значення нових макролідів при лікуванні позалікарняних інфекцій дихальних шляхів: огляд експериментальних і клінічних даних». Журнал «Клінічна мікробіологія і антимікробна хіміотерапія (Кмах)», Том 2, №1, видавництво «Видавничий дім« М-Вести », 2000 рік, Москва,
• Медіна Ф. (укладач) «Велика медична енциклопедія». Видавництво «АСТ», 2002 рік, Москва,
• Страчунский Л. С., Козлов С. Н. «Сучасна антимікробна хіміотерапія. Керівництво для лікарів ». Видавництво «Боргес», 2002 рік, Москва,
• Бакулев А. Л., Василенко Л. В., Оркін В. Ф., Степанов С. А. «Запальні захворювання геніталій інфекційної природи у жінок». Видавництво «ДРОФА», 2008 рік, Москва,
• Воробйов А. А. (редактор) «Медична мікробіологія, вірусологія та імунологія». Видавництво «Медичне інформаційне агентство», 2008 рік, Москва,
• Лабинская А. С., Костюкова Н. Н., Іванова С. М. «Керівництво по медичній мікробіології. Приватна медична мікробіологія і етнологічна діагностика інфекцій ». Видавництво «Біном. Лабораторія знань », 2010 рік,
• Синопальников А. І., Андрєєва І. В., Стецюк О. В. «Безпека макролідних антибіотиків: критичний аналіз». Журнал «Клінічна медицина», №3, 2012 рік, Москва,
• Ющук Н. Д., Балмасова І. П., Царьов В. М. (редактори) «Антибіотики і протиінфекційний імунітет». Видавництво «Практична Медицина», 2012 рік, Москва.