кліндаміцин

кліндаміцин Clindamycinum Хімічне з'єднання ІЮПАК (2S, 4R) -N- {2-хлор-1 - [(2R, 3R, 4S, 5R, 6R) -3,4,5-тригідрокси-6- (метілсульфаніл) оксан-2-іл] пропив} - 1-метил-4-пропілпірролідін-2-карбоксамід Брутто-формула C18H33ClN2O5S CAS 18323-44-9 PubChem 29029 DrugBank DB01190 Класифікація Фармакол. група лінкозаміди АТХ J01FF01 , D10AF01 , G01AA10 Лікарські форми гель для зовнішнього застосування, капсули, крем вагінальний, крем для зовнішнього застосування, розчин для ін'єкцій, розчин для зовнішнього застосування спиртовий, супозиторії вагінальні Спосіб введення перорально, парентерально, зовнішньо, вагінально Інші назви «Далацин», «Зеркалін» , «Кліндатоп», «Кліндацін», «Кліндес», «Кліндовіт» Кліндаміцин на Вікісховища

Кліндаміцин - напівсинтетичний антибіотик групи лінкозамідов [1] , аналог линкомицина , Практично витіснив його в більшості країн завдяки поліпшеному фармакологічному профілю. Має досить вузьким спектром антимікробної активності: в основному ефективний проти неспорообразующих анаеробів і грампозитивних коків (крім MRSA ), А також помірно активний щодо деяких протозойних інфекцій. Може застосовуватися як системно, так і місцево.

У Росії та Білорусі випускається під торговими марками « Далацин »,« Зеркалін »,« Кліндатоп »,« Кліндацін »,« Кліндаціл »,« Кліндес »,« Кліндовіт » [2] . Лікарські форми клиндамицина у вигляді капсул і розчину для ін'єкцій включені в перелік життєво необхідних і найважливіших лікарських препаратів.

Кліндаміцин є похідним линкомицина , Синтезується з нього шляхом заміщення 7 (R) -гідроксільной групи на 7 (S) -хлору. Вперше був отриманий в результаті реакції линкомицина і тіонілхлориду , Поліпшені методи синтезу припускають реакцію линкомицина з дихлорида тріфенілфосфіна або сумішшю тріфенілфосфіна з тетрахлорметаном [3] .

У готових лікарських формах використовується у вигляді водорозчинних солей: гідрохлориду, фосфату або пальмитата гідрохлориду [1] .

кліндаміцин інгібує синтез білків в бактеріях шляхом зв'язування з 50S-субодиницею бактеріальних рибосом (З 23S-субодиницею рРНК ). Може мати бактериостатический або бактерицидний ефект, залежно від виду мікроорганізмів, концентрації препарату і місця розвитку інфекції [4] .

У порівнянні з лінкоміцином, кліндаміцин має більш високу антимікробну активність in vitro (за винятком лінкоміцінорезістентних штамів), а також діє (у високих дозах) на деякі найпростіші: Plasmodium falciparum , токсоплазми і пневмоцисти . Володіє дуже високою біодоступністю (90%), що не залежить від прийому їжі (так, лінкоміцин всмоктується в шлунково-кишковому тракті на 30% при прийомі натще, а при прийомі після їжі - всього на 5%). На відміну від линкомицина, має більш короткий період напіввиведення [5] .

Максимальна концентрація препарату в сироватці крові при пероральному прийомі виникає в межах 45-60 хвилин, при внутрішньом'язовому введенні - в межах 1-3 годин. обсяг розподілу приблизно дорівнює 2 л / кг, відзначаються високі концентрації препарату в кістковій тканині і в сечі. Кліндаміцин не проникає через гематоенцефалічний бар'єр , Навіть при запаленні мозкових оболонок значущих рівнів препарату в спинномозковій рідині не спостерігається. Даний антибіотик добре проникає через плаценту, значні його концентрації виявляються в грудному молоці [4] .

Кліндаміцин майже повністю метаболізується в печінці з утворенням двох активних і деяких неактивних метаболітів. період напіввиведення у дорослих становить 2-3 години - в середньому 2,4 ч. [6] , У недоношених новонароджених - 8,7 години, у доношених - 3,6 ч., У дітей - 2 ч., У літніх людей - 4 години. Приблизно 10% препарату у вигляді біологічно активних метаболітів виводиться з сечею, 3,6% - з каловими масами, решта - у вигляді неактивних метаболітів, головним чином з жовчю і потім з калом [4] .

У мікрофлори, особливо стафілококів, досить швидко розвивається стійкість до кліндаміцину і лінкоміцину. Також можлива перехресна резистентність клиндамицина з макролидами [7] .

Для лікування важких інфекцій, викликаних чутливими до нього анаеробними бактеріями, в тому числі: бактероїдами , пептострептококи , клостридиями , Анаеробними і мікроаерофільна стрептококками . Може застосовуватися при полімікробних инвазиях, таких як інтраабдомінальні і тазові інфекції, аспіраційна пневмонія , остеомієліт , діабетичні виразки стопи і стоматологічні захворювання. Також може використовуватися (переважно в якості препарату другого ряду) в терапії інфекцій, викликаних метицилін-чувстітельность золотистим стафілококом , І респіраторних інфекцій, викликаних Streptococcus pneumoniae і Streptococcus pyogenes , - у пацієнтів з непереносимістю антибіотиків першого ряду, або інфікованих стійкими до них мікроорганізмами. Може застосовуватися вагінально для лікування вагінозу, викликаного Gardnerella vaginalis . Кліндаміцин зменшує токсінообразованіе бактерій Staphylococcus aureus і Streptococcus pyogenes , І, таким чином, він може бути особливо корисний при лікуванні некротичного фасциита [6] . Кліндаміцин використовують також для лікування токсоплазмозу.

Місцеві форми клиндамицина зменшують концентрації вільних жирних кислот в шкірі і пригнічують ріст Propionibacterium acnes ( Corynebacterium acnes ) - анаеробів, що інфікують сальні залози і фолікули. У зв'язку з цим препарат також використовується зовнішньо для проведення курсу лікування від акне [6] .