Унікальна природа клітинної стінки бактерій робить її очевидною мішенню для антибіотиків. На відміну від інших мікроорганізмів мікоплазми, хламідії і рикетсії позбавлені клітинної стінки, тому вони мають природну резистентністю до антибіотиків, інгібуючим синтез клітинної стінки. Дана властивість притаманне антибіотиків двох найбільш важливих груп - бета-лактамів і глікопептидів. Крім того, місцево застосовуваний антибіотик бацитрацин і протитуберкульозне ліки другого ряду циклосерин також пригнічують синтез клітинної стінки бактерій.
Група бета-лактамів складається з чотирьох підгруп: пеніциліни, цефалоспорини, карбапенеми і монобактами.
Антибіотики цієї групи мають 4-членних азотовмісних бета-лактамних кільцем з різними заміщеннями в кільці. У всіх пеніцилінів, цефалоспоринів та карбапенеми в кільці присутній сірка. Всі вони пригнічують синтез клітинної стінки бактерій, основним в механізмі дії є придушення перехресного зв'язування бічних ланцюгів пептидів бактеріальної клітинної стінки. По-лактамів володіють головним чином бактерицидну, залежним від часу дією. Більшість з них виводиться нирками в незміненому вигляді, тому В-лактами використовують для лікування інфекцій сечовивідних шляхів.
Терапевтичний індекс В-лактамів високий, їх основний побічний ефект - алергічні реакції, які проявляються зазвичай у вигляді зудить еритематозній макулопапулезной висипу. В рідких випадках По-лактами викликають анафілаксію. Їх використання під час вагітності вважається безпечним.
По-лактамів відносяться до широко вживаним антибіотиків, проте їх ефективність може знижуватися в результаті виникнення резистентності бактерій. Правильне застосування антибіотиків і суворе дотримання принципів терапії інфекцій знижують швидкість виникнення резистентності, але не в змозі усунути її повністю в силу еволюційного тиску. Існують три основні механізми резистентності до В-лактамів:
• найбільш важливим є ферментативний гідроліз В-лактамного кільця бактеріальними В-лактамазами. Цими ферментами володіють стафілококи, гонококи, ентеробактерії та Bacteroidesfragilis. Виявлено багато ізоформи В-лактамаз, що розрізняються по специфічності їх субстратів;
• другий механізм резистентності полягає в зміні ділянок зв'язування пеніцилін-зв'язуючих білків. Модифікація специфічного пеніцилін-зв'язуючого білка є головний механізм резистентності до метициліну Staphylococcus aureus, а також резистентних до пеніциліну пневмококів;
• третій механізм резистентності - це зниження проникності мембран у грамнегативних бактерій.
- Також рекомендуємо " Пеніциліни і їх властивості. Стійкі до бета-лактамаз антистафілококова пеніциліни "
Зміст теми "Антибактеріальні препарати":
1. Принципи терапії ВІЛ-інфекції. антиретровірусна терапія
2. Бактеріальні інфекції і ліки. Класифікація антибактеріальних препаратів
3. Концентрація антибіотика. Механізми взаємодії антибіотиків
4. Бактерицидні антибіотики. Постантібіотіческій ефект (ПАЕ)
5. Спектр дії антибіотика. Резистентність до антибіотика
6. Вибір антибіотика. Оцінка пацієнта перед призначенням антибіотика
7. Вибір шляху введення антибіотика. Властивості антибіотика враховуються при виборі
8. Інгібітори синтезу клітинної стінки бактерій. Бета-лактамні антибіотики - Б-лактами
9. Пеніциліни і їх властивості. Стійкі до бета-лактамаз антистафілококова пеніциліни
10. Амінопеніцилінів. Пеніциліни проти псевдомонас
