цефтриаксон

1. C обережністю [ правити | правити код ]
2. Правила приготування і введення розчинів [ правити | правити код ]
3. алергічні реакції [ правити | правити код ]
4. Місцеві реакції [ правити | правити код ]
5. З боку органів кровотворення [ правити | правити код ]
6. Лабораторні показники [ правити | правити код ]

цефтриаксон Ceftriaxonum Хімічне з'єднання ІЮПАК 6R-6альфа, 7бета (Z) -7-2-аміно-4-тіазоліл (метоксііміно) ацетил аміно-8-оксо-3- (1,2,5,6-тетрагідро-2-метил-5,6-діоксо -1,2,4-триазин-3-іл) тіометіл-5-тіа-1-азабіцикло 4.2.0 окт-2-ен-2-карбонова кислота (у вигляді динатрієвої солі) Брутто-формула C18H18N8O7S3 молярна маса 554,58 г / моль CAS 73384-59-5 PubChem 5479530 DrugBank APRD00395 Класифікація АТХ J01DD04 Фармакокінетика Біодоступність. n / a метаболізм Negligible Період полувивед. 5,8-8,7 годин екскреція 33-67% нирки , 35-45% biliary Лікарські форми порошок для приготування розчину для внутрішньовенного введення, порошок для приготування розчину для ін'єкцій, порошок для приготування розчину для внутрішньом'язового введення Інші назви Цефамед® (World Medicine), Ротацеф®, Азаран, аксони, Біотраксон, Іфіцеф, Лендацін®, Ліфаксон, лонгацеф, Лораксон, Мегіон®, Медаксон, Мовігіп®, Офрамакс®, ПЕО, Роцефін, Стеріцеф, Терцеф, Тороцеф®, Тріаксон, Форцеф, Хізон, Цефаксон, Цефатрін, Цефтріаксона натрієва сіль, Цефограм, Цефсон, Цефтріабол®, Цефтріа сон, Цеф III® Цефтриаксон на Вікісховища

Цефтриаксон (6R-6альфа, 7бета (Z) -7-2-аміно-4-тіазоліл (метоксііміно) ацетил аміно-8-оксо-3- (1,2,5,6-тетрагідро-2-метил-5,6 -діоксо-1,2,4-триазин-3-іл) тіометіл-5-тіа-1-азабіцикло 4.2.0 окт-2-ен-2-карбонова кислота (у вигляді динатрієвої солі)) - антибіотик цефалоспоринового ряду широкого спектра дії.

цефалоспориновий антибіотик III покоління широкого спектра дії для парентерального введення . Бактерицидна активність обумовлена ​​пригніченням синтезу клітинної стінки бактерій (Порушує синтез муреина ). Відрізняється стійкістю до дії більшості бета-лактамаз грамнегативних і грампозитивних мікроорганізмів . Активний щодо таких мікроорганізмів: грампозитивні аероби - Staphylococcus aureus (Включаючи штами, які продукують пенициллиназу ), Staphylococcus epidermidis , Streptococcus pneumoniae , Streptococcus pyogenes , Streptococcus viridans ; грамнегативні аероби: Acinetobacter calcoaceticus , Enterobacter aerogenes , Enterobacter cloacae , Escherichia coli , Haemophilus influenzae (В тому числі штами, що утворюють пеніциліназу), Haemophilus parainfluenzae , Klebsiella spp. (в тому числі Klebsiella pneumoniae ), Moraxella catarrhalis , (Включаючи пеніціллінпродуцірующіе штами), Morganella morganii , Neisseria gonorrhoeae (В тому числі штами, що утворюють пеніциліназу), Neisseria meningitidis , Proteus mirabilis , Proteus vulgaris , Serratia spp. (в тому числі Serratia marcescens ); окремі штами Pseudomonas aeruginosa також чутливі; анаероби: Bacteroides fragilis , Clostridium spp. (крім Clostridium difficile ), Peptostreptococcus spp. володіє активністю in vitro щодо більшості штамів таких мікроорганізмів, хоча клінічне значення цього невідоме: Citrobacter diversus , Citrobacter freundii , Providencia spp., Providencia rettgeri , Salmonella spp., (включаючи Salmonella typhi ), Shigella spp.; Streptococcus agalactiae , Bacteroides bivius , Bacteroides melaninogenicus . Метіцілліноустойчівие стафілококи стійкі і до цефалоспоринів, у тому числі до цефтриаксону, багато штами стрептококів групи D і ентерококів , в тому числі Enterococcus faecalis , Також стійкі до цефтриаксону.

біодоступність - 100%, TCmax після внутрішньом'язового введення - 2-3 ч, після внутрішньовенного введення - в кінці інфузії . Cmax після внутрішньом'язового введення в дозах 0,5 і 1 г - 38 і 76 мкг / мл відповідно. Cmax при внутрішньовенному введенні в дозах 0,5, 1 і 2 г - 82, 151 і 257 мкг / мл відповідно. У дорослих через 2-24 годин після введення в дозі 50 мг / кг концентрація в спинномозкової рідини у багато разів перевершує МПК для найбільш поширених збудників менінгіту . Добре проникає в спинномозкову рідину при запаленні мозкових оболонок . Зв'язок з білками плазми - 83-96%. Обсяг розподілу - 0,12-0,14 л / кг (5,78-13,5 л), у дітей - 0,3 л / кг, плазмовий кліренс - 0,58-1,45 л / год, нирковий - 0,32-0,73 л / год. T 1/2 після внутрішньом'язового введення - 5,8-8,7 год, після внутрішньовенного введення в дозі 50-75 мг / кг у дітей з менінгітом - 4,3-4,6 год; у хворих, що знаходяться на гемодіалізі (КК 0-5 мл / хв), - 14,7 ч, при КК 5-15 мл / хв - 15,7 год, 16-30 мл / хв - 11,4 год, 31-60 мл / хв - 12 , 4 ч. Виводиться в незміненому вигляді - 33-67% нирками; 40-50% - з жовчю в кишечник, де відбувається інактивація. У новонароджених дітей через нирки виводиться близько 70% препарату. Гемодіаліз неефективний.

Об'єкт дослідження Концентрації, мкг / мл Концентрації щодо сироватки крові,% Концентрації, ум. од. Сироватка 30-257 (в / в) 100 3 Лімфа _ _ 3 Тканини _ _ 3 Внутрішньоклітинно _ _ ​​1 Жовч 581-98> = 1000 4 Кістки 32 _ 2 Плевральний ексудат _ _ 3 перитониальной ексудат _ _ 3 Синовіальний ексудат _ _ 3 Ліквор (норма) 5,6 _ 0 Ліквор (при запаленні) 6,5 4,9 1 Сеча 600-2700> = 600 4 Сльози _ _ 2 Плацента _ 20 1 Молоко матері _ 25 1

Бактеріальні інфекції, викликані чутливими мікроорганізмами: інфекції органів черевної порожнини ( перитоніт , Запальні захворювання шлунково-кишкового тракту , жовчовивідних шляхів , в тому числі холангіт , емпієма жовчного міхура ), Захворювання верхніх і нижніх дихальних шляхів (у тому числі пневмонія , абсцес легенів , емпієма плеври ), Інфекції кісток, суглобів, шкіри і м'яких тканин, урогенітальної зони (в тому числі гонорея , пієлонефрит ), Бактеріальний менінгіт і ендокардит , сепсис , Інфіковані рани і опіки , м'який шанкр і сифіліс , хвороба Лайма (бореліоз) , черевний тиф , сальмонельоз і сальмонельозне носійство. Профілактика післяопераційних інфекцій. Інфекційні захворювання у осіб з ослабленим імунітетом.

Гіперчутливість (в тому числі до інших цефалоспоринів, пеніцилінів , карбапенемам ).

C обережністю [ правити | правити код ]

гипербилирубинемия у новонароджених, недоношені діти, ниркова і / або печінкова недостатність , неспецифічний язвений коліт , ентерит або коліт , Пов'язаний із застосуванням антибактеріальних лікарських засобів, вагітність , період лактації .

Внутрішньовенно, внутрішньом'язово. Дорослим і дітям старше 12 років - по 1-2 г 1 раз на добу або 0,5-1 г кожні 12 год, добова доза не повинна перевищувати 4 г. Для немовлят (до 2 тижнів) - 20-50 мг / кг / сут. Для грудних дітей та дітей до 12 років добова доза - 20-80 мг / кг. У дітей з масою тіла 50 кг і вище застосовують дози для дорослих. Дозу понад 50 мг / кг маси тіла необхідно призначати у вигляді внутрішньовенної інфузії протягом 30 хв. Тривалість курсу залежить від характеру і тяжкості захворювання. При гонореї - внутрішньом'язово одноразово, 250 мг. Для профілактики післяопераційних ускладнень - одноразово, 1-2 г (залежно від ступеня небезпеки зараження) за 30-90 хв до початку операції. При операціях на товстій і прямій кишці рекомендують додаткове введення препарату з групи 5 нітроімідазолів . При бактеріальному менінгіті у немовлят і дітей молодшого віку - 100 мг / кг (але не більше 4 г) 1 раз на добу. Тривалість лікування залежить від збудника і може становити від 4 днів для Neisseria meningitidis до 10-14 днів для чутливих штамів Enterobacteriaceae. Дітям з інфекціями шкіри і м'яких тканин - в добовій дозі 50-75 мг / кг 1 раз на добу або 25-37.5 мг / кг кожні 12 год, не більше 2 г / сут. При важких інфекціях іншої локалізації - 25-37.5 мг / кг кожні 12 год, не більше 2 г / сут. при середньому отиті - внутрішньом'язово, одноразово, 50 мг / кг, не більше 1 м Пацієнтам з хронічною нирковою недостатністю корекція дози потрібна лише при КК нижче 10 мл / хв. В цьому випадку добова доза не повинна перевищувати 2 м

Правила приготування і введення розчинів [ правити | правити код ]

Слід використовувати тільки свіжоприготовані розчини. Для внутрішньом'язового введення 0,25 або 0,5 г препарату розчиняють в 2 мл, а 1 г - у 3,5 мл 1% розчину лідокаїну . Рекомендують вводити не більше 1 г в одну сідницю. Для внутрішньовенної ін'єкції 0,25 або 0,5 г розчиняють в 5 мл, а 1 г - у 10 мл води для ін'єкцій. Вводять внутрішньовенно повільно (2-4 хв). Для внутрішньовенної інфузії розчиняють 2 г в 40 мл розчину, що не містить Ca2 + ( 0,9% розчин NaCl , 5-10% розчин глюкози , 5% розчин левулози ). Дози 50 мг / кг і більше слід вводити внутрішньовенно крапельно, протягом 30 хв.

алергічні реакції [ правити | правити код ]

лихоманка , еозинофілія , Шкірний висип, кропив'янка , Свербіж шкіри, мультиформна ексудативна еритема , набряки , анафілактичний шок , сироваткова хвороба , Озноб.

Місцеві реакції [ правити | правити код ]

При внутрішньовенному введенні - флебіти , Хворобливість по ходу вени; внутрішньом'язовому введення - хворобливість в місці введення. З боку нервової системи: головний біль, запаморочення. З боку сечовидільної системи : олігурія . З боку травної системи: нудота , блювота , Порушення смаку, метеоризм , стоматит , глосит , діарея , псевдомембранозний ентероколіт ; псевдохолелітіаз жовчного міхура ( «Sludge» -синдром), кандидамикоз та ін. суперинфекции.

З боку органів кровотворення [ правити | правити код ]

анемія , лейкопенія , леітоз , лимфопения , нейтропенія , гранулоцитопения , тромбоцитопенія , тромбоцитоз , базофилия ; носові кровотечі, гемолітична анемія.

Лабораторні показники [ правити | правити код ]

Збільшення (зменшення) протромбінового часу, гематурія , Підвищення активності «печінкових» трансаміназ і ЛФ, гіпербілірубінемія , гіперкреатинінемія , Підвищення концентрації сечовини , глюкозурія .

При одночасній тяжкій ниркової і печінкової недостатності , У хворих, які перебувають на гемодіалізі , Слід регулярно визначати концентрацію препарату в плазмі . При тривалому лікуванні необхідно регулярно контролювати картину периферичної крові, показники функціонального стану печінки і нирок. У рідкісних випадках при УЗД жовчного міхура відзначаються затемнення, які зникають після припинення лікування. Навіть якщо це явище супроводжується болями в правому підребер'ї, рекомендують продовження призначення антибіотика та проведення симптоматичного лікування. Під час лікування протипоказано вживання етанолу - можливі дисульфірамоподібні ефекти ( гіперемія особи, спазм в животі і в області шлунка , нудота , блювота , головний біль , зниження артеріального тиску , тахікардія , задишка ). Свіжоприготовані розчини цефтриаксону фізично і хімічно стабільні протягом 6 годин при кімнатній температурі. при вагітності застосовують тільки в разі, якщо передбачувана користь для матері перевищує ризик для плода. При необхідності призначення препарату в період лактації слід припинити грудне вигодовування. Літнім і ослабленим хворим може знадобитися призначення вітаміну К .

цефтриаксон і аміноглікозиди мають синергізмом щодо багатьох грамнегативних бактерій. Несумісний з етанолом. НПЗП та ін. Інгібітори агрегації тромбоцитів збільшують ймовірність кровотечі. При одночасному застосуванні з «петльовими» діуретиками та ін. нефротоксичними лікарськими засобами зростає ризик розвитку нефротоксичної дії. Фармацевтично несумісний з розчинами, що містять інші антибіотики.
Під впливом бутадиона , А також в поєднанні з етакриновою кислотою або фуросемидом підвищується нефротоксична дія препарату.
Внаслідок можливого пригнічення вітамін К -продуцірующей флори, антикоагулює дію антагоністів вітаміну К посилюється, при цьому може виникнути додаткова потреба в вітаміні К.
При спільному застосуванні пробеніцид збільшує період напіввиведення антибіотика, що призводить до відносного підвищення концентрації антибіотика в сироватці крові.
препарати гілуронідази підвищують проникність гістогематетіческіх бар'єрів для антибіотика.
Застосування спільно з пенициллинами призводить до потенціювання дії. Однак багато штамів збудників: кишкова паличка , протей , синьо-зелених паличка проявляють резистентність.
комбінація з карбенициллином , піперацилін , аминогликозидами , азтреонамом , іміпенемом , поліміксинами неефективна до ентеробактерій і палички синезеленого гною . Підвищення активності відносно анаеробів досягається шляхом спільного застосування з метронидазолом .

• Чуєв П.М., Кресюн В.І., Каташинський О.Ю. Клінічна фармакологія цефалоспоринів. - С. 108-111.