- Власник реєстраційного посвідчення:
- Форма випуску, упаковка і склад Цефтриаксон
- Фармакологічна дія
- Фармакокінетика
- режим дозування
- Побічна дія
- Протипоказання до застосування
- Застосування при порушеннях функції печінки
- Застосування при порушеннях функції нирок
- особливі вказівки
- Передозування
- лікарська взаємодія
- Умови зберігання Цефтриаксон
- Термін придатності Цефтриаксон
- умови реалізації
📜 Інструкція по застосуванню Цефтриаксон
💊 Склад препарату Цефтриаксон
✅ Застосування препарату Цефтриаксон
📅 Умови зберігання Цефтриаксон
⏳ Термін придатності Цефтриаксон
Збережіть у себе
Поділитися з друзями
Будь ласка, заповніть поля e-mail адрес і переконайтеся в їх правильності
Опис лікарського препарату ЦЕФТРИАКСОН (CEFTRIAXONE)
Засноване на офіційно затвердженої в 2008 році інструкції по застосуванню препарату, дата поновлення: 2018.12.17
Власник реєстраційного посвідчення:
Лікарська форма
цефтриаксон
Порошок д / пригот. р-ра д / в / в і в / м введення 1 г: фл. 1 шт.
рег. №: ЛСР-000006 від 02.03.07 - Безстроково
Форма випуску, упаковка і склад Цефтриаксон
Порошок для приготування розчину для в / в і в / м введень кристалічний, майже білого або жовтуватого кольору.
1 фл.
цефтриаксон (у формі натрієвої солі) 1 г
1 г - флакони скляні (1) - пачки картонні.
Фармакологічна дія
Напівсинтетичний цефалоспориновий антибіотик III покоління широкого спектра дії.
Бактерицидна активність цефтриаксону зумовлена пригніченням синтезу клітинних мембран. Препарат відрізняється великою стійкістю до дії бета-лактамаз (пеніцилінази і цефалоспорінази) грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів.
Цефтриаксон активний відносно грамнегативних аеробних мікроорганізмів: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штами, стійкі до ампіциліну), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (В т.ч. Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штами, що утворюють і необразующіе пеніциліназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp. , Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.
Ряд штамів перерахованих вище мікроорганізмів, які проявляють стійкість до інших антибіотиків, таким як пеніциліни, цефалоспорини, аміноглікозиди, чутливі до цефтриаксону.
Окремі штами Pseudomonas aeruginosa також чутливі до препарату.
Препарат активний відносно грампозитивних аеробних мікроорганізмів: Staphylococcus aureus (у т.ч. штами, що утворюють пеніциліназу), Staphylococcus epidermidis (стафілококи, стійкі до метициліну, проявляють стійкість до всіх цефалоспоринів, включаючи цефтріаксон), Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичні стрептококи групи A ), Streptococcus agalactiae (стрептококи групи В), Streptococcus pneumoniae; анаеробних мікроорганізмів: Bacteroides spp., Clostridium spp. (За винятком Clostridium difficile).
Фармакокінетика
всмоктування
При в / м введенні цефтриаксон добре абсорбується з місця введення і досягає високих концентрацій в сироватці. Біодоступність препарату - 100%.
Середня концентрація в плазмі досягається через 2-3 год після ін'єкції. При повторному в / м або в / в введенні в дозах 0.5-2.0 г з інтервалом 12-24 год відбувається накопичення цефтриаксона в концентрації, яка на 15-36% перевищує концентрацію, що досягається при одноразовому введенні.
розподіл
При введенні в дозі від 0.15 до 3.0 г Vd - від 5.78 до 13.5 л.
Цефтриаксон оборотно зв'язується з білками плазми крові.
виведення
При введенні в дозі від 0.15 до 3.0 г Т1 / 2 становить від 5.8 до 8.7 ч; плазмовий кліренс - 0.58 - 1.45 л / ч, нирковий кліренс - 0.32 - 0.73 л / ч.
Від 33% до 67% препарату виводиться в незмінному вигляді нирками, решта екскретується з жовчю в кишечник, де трансформується в неактивний метаболіт.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У новонароджених і у дітей при запаленні мозкової оболонки цефтриаксон проникає в ліквор, при цьому у разі бактеріального менінгіту в середньому 17% від концентрації препарату в плазмі дифундує в спинномозкову рідину, що приблизно в 4 рази більше, ніж при асептичному менінгіті. Через 24 години після внутрішньовенного / в введення цефтриаксону в дозі 50 - 100 мг / кг маси тіла концентрації в спинномозковій рідині перевищують 1.4 мг / л. У дорослих хворих на менінгіт через 2-24 годин після введення дози 50 мг / кг маси тіла, концентрації цефтриаксону в спинномозковій рідині у багато разів перевершують мінімальні пригнічують концентрації для найпоширеніших збудників менінгіту.
Коди МКХ-10
A39 Менінгококова інфекція A40 стрептококовий сепсис A41 інший сепсис A54 гонококові інфекції A69.2 хвороба Лайма G00 Бактеріальний менінгіт, не класифікований в інших рубриках H66 Гнійний і неуточнений середній отит J01 гострий синусит J02 гострий фарингіт J03 гострий тонзиліт J04 Гострий ларингіт і трахеїт J15 Бактеріальна пневмонія, не класифікована в інших рубриках J20 Гострий бронхіт J31 Хронічний риніт, назофарингіт та фарингіт J32 хронічний синусит J35.0 Хронічний тонзиліт J37 Хронічний ларингіт і ларинготрахеїт J42 Хронічний бронхіт неуточнений K65.0 Гострий перитоніт (в т.ч. абсцес) K81.0 гострий холецистит K81.1 Хронічний холецистит K83.0 холангит L01 імпетиго L02 Абсцес шкіри, фурункул і карбункул L03 флегмона L08.0 піодермія M00 піогенний артрит M86 остеомієліт N10 Гострий тубулоінстерстіціальний нефрит (гострий пієлонефрит) N11 Хронічний тубулоінтерстіціальний нефрит (хронічний пієлонефрит) N15.1 Абсцес нирки і приниркової клітковини N30 цистит N34 Уретрит і уретральний синдром N41 Запальні хвороби передміхурової залози N70 Сальпінгіт і оофорит N71 Запальна хвороба матки, крім шийки матки (в т.ч. ендометрит, міометрія, метрит, піометра, абсцес матки) N72 Запальна хвороба шийки матки (в т.ч. цервіцит, ендоцервіцит, екзоцервіціт) N73.0 Гострий параметрит і тазовий целюліт T79.3 Посттравматическая раневая інфекція, не класифікована в інших рубриках Z29.2 Інший вид профілактичної хіміотерапії (введення антибіотиків з профілактичною метою)
режим дозування
Препарат вводять в / м або в / в.
Дорослим і дітям віком старше 12 років призначають по 1-2 г 1 раз / сут (кожні 24 год). У важких випадках або при інфекціях, збудники яких мають лише помірну чутливість до цефтриаксону, добову дозу можна збільшити до 4 м
Новонародженим (до 2 тижнів) призначають по 20-50 мг / кг маси тіла 1 раз / сут. Добова доза не повинна перевищувати 50 мг / кг маси тіла. При визначенні дози не слід робити відмінності між доношеними і недоношеними дітьми.
Немовлятам і дітям молодшого віку (з 15 днів до 12 років) призначають по 20-80 мг / кг маси тіла 1 раз / сут.
Дітям з масою тіла> 50 кг призначають дози, призначені для дорослих.
Дози 50 мг / кг і більше для в / в введення слід вводити крапельно протягом не менше 30 хв.
Пацієнтам похилого віку слід вводити звичайні дози, призначені для дорослих, без поправок на вік.
Тривалість лікування залежить від перебігу захворювання. Введення Цефтріаксона слід продовжувати хворим ще протягом мінімум 48-72 годин після нормалізації температури і відсутність збудників.
При бактеріальному менінгіті у немовлят і дітей молодшого віку лікування починають з дози 100 мг / кг (але не більше 4 г) 1 раз / сут. Після ідентифікації збудника і визначення його чутливості дозу можна відповідно зменшити.
При менінгококової менінгіті найкращі результати досягалися при тривалості лікування 4 дні, при менінгіті, викликаному Haemophilus influenzae, - 6 днів, Streptococcus pneumoniae, - 7 днів.
При боррелиозе Лайма: дорослим і дітям старше 12 років призначають по 50 мг / кг 1 раз на добу протягом 14 днів; максимальна добова доза - 2 г.
При гонореї (викликаної штамами, що утворюють і необразующімі пеніциліназу) - одноразово в / м в дозі 250 мг.
З метою профілактики післяопераційних інфекцій в залежності від ступеня інфекційного ризику препарат вводять в дозі 1-2 г одноразово за 30-90 хв до початку операції.
При операціях на товстій і прямій кишці - ефективно одночасне (але окреме) введення Цефтріаксона і одного з 5-нітроімідазолів, наприклад, орнідазолу.
У хворих з порушенням функції нирок немає необхідності зменшувати дозу, якщо функція печінки залишається нормальною. У випадках претермінальній ниркової недостатності тяжкого ступеня з КК <10 мл / хв добова доза препарату не повинна перевищувати 2 м
У хворих з порушенням функції печінки немає необхідності зменшувати дозу, якщо функція нирок залишається нормальною.
При одночасній тяжкій нирковій та печінковій недостатності слід регулярно визначати концентрацію цефтриаксону в плазмі і при необхідності коректувати його дозу.
Хворим, які перебувають на діалізі додатковому введенні препарату після діалізу. Слід, однак, контролювати концентрацію цефтриаксону в сироватці з метою своєчасної корекції дози, оскільки швидкість виведення препарату у цих хворих може знижуватися.
Правила приготування і введення розчинів
Для в / м введення
Вміст флакона (1 г) розчиняють в 3.6 мл води для ін'єкцій. Після приготування в 1 мл розчину міститься близько 250 мг цефтриаксону. При необхідності можна використовувати більш розбавлений розчин.
Як і при інших в / м ін'єкціях, Цефтриаксон вводять у відносно велику м'яз (сідничний); пробна аспірація допомагає уникнути ненавмисного введення в кровоносну судину. Рекомендується вводити не більше 1 г препарату в одну м'яз. Для зменшення болю при в / м ін'єкціях препарат слід вводити з 1% розчином лідокаїну. Не можна вводити розчин лідокаїну в / в.
Для в / в введення
Вміст флакона (1 г) розчиняють в 9.6 мл води для ін'єкцій. Після приготування в 1 мл розчину міститься близько 100 мг цефтриаксону. Розчин вводять повільно протягом 2-4 хв.
Для в / в інфузії
Розчиняють 2 г Цефтріаксона в 40 мл стерильної води для ін'єкцій або одного з інфузійних розчинів, що не містять кальцію (0.9% розчин натрію хлориду, 2.5%, 5% або 10% розчин глюкози, 5% розчин левулози, 6% розчин декстрану в декстрозі) . Розчин вводять протягом 30 хв.
Побічна дія
Алергічні реакції: кропив'янка, озноб або гарячка, висип, свербіж; рідко - бронхоспазм, еозинофілія, ексудативна мультиформна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), сироваткова хвороба, анафілактичний шок.
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея або запор, метеоризм, біль у животі, порушення смаку, стоматит, глосит, псевдомембранозний ентероколіт, порушення функції печінки (підвищення активності печінкових трансаміназ, рідше - ЛФ або білірубіну, холестатична жовтяниця), псевдохолелітіаз жовчного міхура ( "sludge" -синдром), дисбактеріоз.
З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, лейкоцитоз, нейтропенія, гранулоцитопенія, лімфопенія, тромбоцитоз, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, гіпокоагуляція, зниження концентрації полум'яних факторів згортання крові (II, VII, IX, X), подовження протромбінового часу.
З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок (азотемія, підвищення вмісту сечовини в крові, гіперкреатинінемія, глюкозурія, циліндрурія, гематурія), олігурія, анурія.
Місцеві реакції: флебіт, болючість по ходу вени, болючість і інфільтрат в місці в / м введення.
Інші: головний біль, запаморочення, носові кровотечі, кандидоз, суперінфекція.
Протипоказання до застосування
- підвищена чутливість до цефтриаксону і інших цефалоспоринів, пеніцилінів, карбапенемів.
З обережністю призначають препарат при НВК, при порушеннях функції печінки і нирок, при ентериті і коліті, пов'язаних із застосуванням антибактеріальних препаратів; недоношеним і новонародженим дітям з гіпербілірубінемією.
Застосування при порушеннях функції печінки
При одночасній тяжкій нирковій і печінковій недостатності, у хворих, які перебувають на гемодіалізі, слід регулярно визначати концентрацію препарату в плазмі.
При тривалому лікуванні необхідно регулярно контролювати показники функціонального стану печінки.
У рідкісних випадках при УЗД жовчного міхура відзначаються затемнення, які зникають після припинення лікування (навіть якщо це явище супроводжується болями в правому підребер'ї, рекомендується продовження призначення антибіотика та проведення симптоматичного лікування).
Застосування при порушеннях функції нирок
З обережністю призначають препарат при порушеннях функції нирок.
При одночасній тяжкій нирковій і печінковій недостатності, у хворих, які перебувають на гемодіалізі, слід регулярно визначати концентрацію препарату в плазмі.
При тривалому лікуванні необхідно регулярно контролювати показники функціонального стану нирок.
особливі вказівки
При одночасній тяжкій нирковій і печінковій недостатності, у хворих, які перебувають на гемодіалізі, слід регулярно визначати концентрацію препарату в плазмі.
При тривалому лікуванні необхідно регулярно контролювати картину периферичної крові, показники функціонального стану печінки і нирок.
У рідкісних випадках при УЗД жовчного міхура відзначаються затемнення, які зникають після припинення лікування (навіть якщо це явище супроводжується болями в правому підребер'ї, рекомендується продовження призначення антибіотика та проведення симптоматичного лікування).
Під час лікування не можна вживати алкоголь, оскільки можливі дисульфірамоподібні ефекти (почервоніння обличчя, спазм в животі і в ділянці шлунка, нудота, блювота, головний біль, зниження артеріального тиску, тахікардія, задишка).
Незважаючи на докладний збір анамнезу, що є правилом і для інших цефалоспоринових антибіотиків, не можна виключити можливість розвитку анафілактичного шоку, що вимагає негайної терапії - спочатку в / в вводять адреналін, потім ГКС.
Дослідження in vitro показали, що подібно до інших цефалоспоринових антибіотиків, цефтриаксон здатний витісняти білірубін, зв'язаний з альбуміном сироватки крові. Тому у новонароджених з гіпербілірубінемією і, особливо у недоношених новонароджених, застосування Цефтріаксона вимагає ще більшої обережності.
Літнім і ослабленим хворим може знадобитися призначення вітаміну К.
Приготований розчин зберігати при кімнатній температурі не більше 6 год або в холодильнику при температурі 2-8 ° С не більше 24 год.
Передозування
При передозуванні гемодіаліз і перитонеальний діаліз не знижують концентрації препарату. Специфічного антидоту немає.
Лікування передозування симптоматичне.
лікарська взаємодія
Цефтриаксон, пригнічуючи кишкову флору, перешкоджає синтезу вітаміну К.
При одночасному призначенні з препаратами, що знижують агрегацію тромбоцитів (нестероїдні протизапальні засоби, саліцилати, сульфінпіразон), збільшується ризик розвитку кровотеч. При одночасному призначенні з антикоагулянтами відзначається посилення дії останніх.
При одночасному призначенні з "петльовими" діуретиками зростає ризик розвитку нефротоксичної дії.
Цефтриаксон і аміноглікозиди мають синергізм щодо багатьох грамнегативних бактерій.
Несумісний з етанолом.
Фармацевтична взаємодія
Розчини цефтриаксона не слід змішувати або вводити одночасно з іншими протимікробними препаратами. Цефтриаксон не можна змішувати з розчинами, що містять кальцій.
Умови зберігання Цефтриаксон
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності Цефтриаксон
Термін придатності - 3 роки
умови реалізації
Препарат відпускається за рецептом.
