Бета-лактамні антибіотики - це лікарські засоби, що мають у складі молекули р-лактамний цикл: пеніциліни, цефалоспорини, карбапенеми і монобактами.
(Β-лактамний цикл необхідний для прояву протимікробної активності цих сполук. При розщепленні (β-лактамних циклу бактеріальними ферментами (р-лактамазами) антибіотики втрачають антибактеріальну дію.
Всі бета-лактамні антибіотики мають бактерицидний ефект, в основі якого лежить пригнічення ними синтезу клітинної стінки бактерій. Антибіотики цієї групи порушують синтез пептидоглікану-биополимера, що є основним компонентом клітинної стінки бактерій. Пептидогликан складається з полісахаридів і поліпептидів.
До складу полісахаридів входять аміноцукри ^ -ацетілглюкозамін і N-ацетил-тілмурамовая кислота. З аміноцукри пов'язані короткі пептидні ланцюга. Остаточну твердість клітинної стінки надають поперечні пептидні ланцюжки, що складаються з 5 залишків гліцину (пентагліціновие містки). Синтез пептидогликана протікає в 3 стадії: 1) в цитоплазмі синтезуються попередники пептидогликана (ацетілмурамілпентапептід і ацетилглюкозамин), які переносяться через цитоплазматичну мембрану за участю липидно-го транспортера, інгібіруемого бацитрацином; 2) включення цих попередників в зростаючу полімерну ланцюг; 3) утворення поперечних зв'язків між двома сусідніми ланцюгами в результаті реакції транспептидирования, що каталізує ферментом-транспептидази пептидогликана.
Процес розщеплення пептидогликана каталізує фермент-муреінгідро-лазу, активність якого в нормальних умовах стримується ендогенних інгібітором.
Бета-лактамні антибіотики інгібують:
а) транспептидазу пептидогликана, що призводить до порушення утворення
пептидогликана;
б) ендогенний інгібітор, що призводить до активації муреінгідролази, рас
щепляющей пептидогликан.
Бета-лактамні антибіотики малотоксични для макроорганізму, так як мембрани клітин людини не містять пептидоглікану. Антибіотики цієї групи ефективні переважно щодо діляться, а не «спокою-
щихся »клітин, оскільки в клітинах, що знаходяться в стадії активного росту, синтез пептидоглікану відбувається найінтенсивніше.
Дата додавання: 2014-11-13; переглядів: 15; Порушення авторських прав
