азитроміцин

1. Передозування [ правити | правити код ]

азитроміцин Azithromycin Хімічне з'єднання ІЮПАК 9-деокси-9а-аза-9а-метил-9а-гомоерітроміцін А (також у вигляді дигідрату) [1] Брутто-формула C38H72N2O12 CAS 83905-01-5 PubChem 447043 DrugBank DB00207 Класифікація Фармакол. група Макроліди і азаліди [1] АТХ J01FA10 МКБ-10 A 38 38., A 46 46., A 54 54., A 69.2 69.2, H 60 60., H 66 66., H 70 70., J 00 00., J 01 01., J 02 02., J 03 03., J 04 04., J 05 05., J 06 06., J 18 18., J 32 32., J 40 40., L 01 01., L 08.9 08.9, M 60.0 60.0, M 65 65., M 65.0 65.0, M 71.0 71.0, M 71.1 71.1, N 34 34., N 39.0 39.0, N 49 49., N 72 72., N 73.9 73.9, N 74.3 74.3 [1] Лікарські форми гранули для приготування суспензії для прийому всередину; капсули; ліофілізат для приготування розчину для інфузій; субстанція-порошок; пігулки покриті оболонкою; порошок для приготування суспензії для прийому всередину; порошок для приготування суспензії пролонгованої дії для прийому всередину. Інші назви «Азівок», «Азимед», «Азіміцін», «Азитрал», «Азитрокс», «Азитроміцин», «Азитроміцину дигідрат», «Азітроцін», «АзітРус», «Азіцід», «Веро-Азитроміцин», « Зетамакс ™ ретард »,« Зі-Фактор »,« Зітноб »,« Зітролід »,« Зитроцин »,« Сумазід »,« Сумаклід »,« Сумамед »,« Сумамецін »,« Сумамокс »,« Суматролід »,« Тремак-Сановель »,« Хемомицин »,« Екомед ». Азитроміцин на Вікісховища

Азитроміцин є напівсинтетичним антибіотиком , Першим представником підкласу азалідів , Кілька відрізняються за структурою від класичних макролідів .

Отримано модифікацією 14-членних макролідів шляхом включення атома азоту в лактонное кільце між 9 і 10 атомами вуглецю, кільце при цьому перетворюється в 15-членні. Дана структурна перебудова обумовлює значне підвищення кислотоустойчивости препарату - в 300 разів у порівнянні з еритроміцином .

Був вперше синтезований в 1980 році фармацевтичною компанією Pliva . Команда дослідників у складі Габріели Кобрехей, Горяни Радоболья-Лазаревські та Зрінкі Тамбурашевой на чолі з доктором С. Докич, винайшла азитроміцин в 1980 році. Азитроміцин продається в Східній Європі під назвою Сумамед і був ліцензований компанією Pfizer, яка вивела його на ринок в Західній Європі і США під назвою Зітромакс, де він є одним з найбільш продаваних антибіотиків. роялті від Pfizer надала Pliva основний потік доходу до закінчення патенту на азитроміцин в 2005 році.

Антибактеріальний засіб широкого спектра дії, азаліди, діє бактеріостатично. Зв'язуючись з 50S-субодиницею рибосом, пригнічує пептидтранслокази на стадії трансляції, пригнічує синтез білка, сповільнює ріст і розмноження бактерій, при високих концентраціях виявляє бактерицидний ефект. Діє на поза-і внутрішньоклітинних збудників.

Активний відносно грампозитивних мікроорганізмів: Streptococcus spp. (Груп С, F і G, крім стійких до еритроміцину ), Streptococcus pneumoniae , Streptococcus pyogenes , Streptococcus agalactiae , Streptococcus viridans , Staphylococcus epidermidis , Staphylococcus aureus ; грамнегативнихбактерій: Haemophilus influenzae , Moraxella catarrhalis , Bordetella pertussis , Bordetella parapertussis , Legionella pneumophila , Haemophilus ducreyi , Campylobacter jejuni , Neisseria gonorrhoeae і Gardnerella vaginalis ; деяких анаеробних мікроорганізмів: Bacteroides bivius , Clostridium perfringens , Peptostreptococcus spp ; а також Chlamydia trachomatis , Chlamydia pneumoniae , Mycoplasma pneumoniae , Mycobacterium avium complex , Ureaplasma urealyticum , Treponema pallidum , Borrelia burgdorferi .

Не активний щодо грампозитивних бактерій, стійких до еритроміцину .

Інфекції верхніх відділів дихальних шляхів і ЛОР-органів, викликані чутливими збудниками: фарингіт , тонзиліт , ларингіт , синусит , середній отит ; скарлатина ; інфекції нижніх відділів дихальних шляхів: пневмонія (в тому числі атипова , Загострення хронічної), бронхіт ; інфекції шкіри і м'яких тканин: рожа , імпетиго , Вторинно інфіковані дерматози ; інфекції сечовивідних шляхів викликані Chlamidia trachomatis: гонорейний і негонорейний уретрит , цервицит ; хвороба Лайма (Початкова стадія), виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки, асоційована з Helicobacter pylori (В складі комбінованої терапії).

Гіперчутливість (в тому числі до макролідів), печінкова і / або ниркова недостатність .

C обережністю. вагітність (Може застосовуватися в тих випадках, коли користь від його застосування значно перевищує ризик, що існує завжди при використанні будь-якого препарату протягом вагітності), період лактації , аритмія (Можливі шлуночкові аритмії і подовження інтервалу QT), дитячий вік (до 16 років - в / в, таблетки, капсули). Дітям з вираженими порушеннями функції печінки або нирок, новонародженим (Пероральна суспензія).

• З боку травної системи: при прийомі всередину - діарея (5%), нудота (3%), біль в животі (3%); 1% і менше - метеоризм , блювота , мелена , холестатична жовтяниця , Підвищення активності «печінкових» трансаміназ ; крім того, у дітей - запори , зниження апетиту , гастрит ; кандидомікоз слизової оболонки порожнини рота.
• З боку ССС: серцебиття, біль в грудній клітці (1% і менше).
• З боку нервової системи: запаморочення, головний біль , Сонливість, нейросенсорна туговухість , тиннитус ; у дітей - головний біль (При терапії середнього отиту ), гіперкінезія , тривожність , невроз , порушення сну (1% і менше).
• З боку сечостатевої системи: вагінальний кандидомікоз , нефрит (1% і менше).
• алергічні реакції : Висип, кропив'янка , свербіж шкіри, набряк Квінке ; при в / в введенні - бронхоспазм (1% і менше).
• Місцеві реакції: при в / в введенні - біль і запалення в місці ін'єкції.
• Інші: астенія , фотосенсибілізація ; у дітей - кон'юнктивіт ; зміна смаку (1% і менше).

Передозування [ правити | правити код ]

Симптоми: сильна нудота , тимчасова втрата слуху, блювота , діарея .

антациди (Al3 + і Mg2 + -містять) і їжа сповільнюють і знижують абсорбцію азитроміцину. При спільному призначенні варфарину і азитроміцину (у звичайних дозах) зміни протромбінового часу не виявлено, однак, з огляду на, що при взаємодії макролідів і варфарину можливе посилення антикоагуляційного ефекту, пацієнтам необхідний ретельний контроль протромбінового часу. підвищує концентрацію дигоксину за рахунок ослаблення його інактивації кишковою флорою. ерготамін і дигідроерготамін : Посилення токсичної дії ( вазоспазм , дизестезия ). триазолам : Зниження кліренсу і збільшення фармакологічної дії триазолама . Уповільнює виведення і підвищує концентрацію в плазмі і токсичність циклосерина , непрямих антикоагулянтів , метилпреднизолона , фелодипина , А також лікарських засобів, що піддаються мікросомального окислення ( карбамазепін , терфенадин , циклоспорин , гексобарбітал , Алкалоїди ріжків ( ерготамін і дигідроерготамін ), вальпроєва кислота , дизопірамід , бромокриптин , фенітоїн , Пероральні гіпоглікемічні лікарські засоби, теофілін та ін. ксантіновие похідні), за рахунок пригнічення мікросомального окислення в гепатоцитах азитроміцином. лінкозаміди послаблюють, а тетрациклін і хлорамфенікол підсилюють ефективність азитроміцину. Фармацевтично несумісний з гепарином .