антибіотик Цефтриаксон

1. Відмінні риси антибіотика Цефтріаксона
2. Відомості про резистентності до цефтріаксону
3. Обгрунтованість застосування антибіотика Цефтріаксона
4. Застереження і обмеження використання Цефтріаксона

Цефтриаксон є антимікробний препарат широкого діапазону дії, належить до групи антибіотиків цефалоспоринів, покоління III (рис. 1). Чинним компонентом медикаменту є цефтриаксон. Антибіотик має бактерицидний ефект. Механізм дії антибіотика обумовлений придушенням освіти клітинної оболонки мікробів.

Мал. 1. Цефтриаксон.

Встановлено активність Цефтріаксона по відношенню до:

Мал. 2. Мікроскопічний вид золотистого стафілокока.

• грамнегативним аеробам - ентеробактерій, кишкової палички (Рис. 3), ацінетобактер, гемофільної палички , Клебсієли, моракселле, Нейсер, протею, багатьом штамів синьогнійної палички;

Мал. 3. Мікроскопічний вид кишкової палички.

• аеробних мікроорганізмів - бактероїди, клостридії, пептококи і іншим.

Антибіотик не активний відносно метицилін-резистентних штамів стафілококів, багатьох штамів стрептококів групи D, ентерококів і бактероїдів.

Відмінні риси антибіотика Цефтріаксона

Антибіотик проявляє стійкість по відношенню до бета-лактамаз, ферментам бактерій, що володіють руйнівною дією на цефалоспорини перших двох поколінь. Відмінною особливістю Цефтріаксона є його однократне введення протягом доби, завдяки тривалому періоду напіввиведення з організму. Лише при важких інфекціях допускається вводити добову дозу ліків в два прийоми. Літнім пацієнтам не потрібно проводити корекцію дозового режиму.

Фармакотерапія антибіотиком при вживанні алкоголю не супроводжується виникненням дисульфірамоподібних ефектів, серед яких найбільш частими є болі по типу спазмів у животі, нудота з блювотою, почервоніння обличчя, головний біль, прискорене серцебиття, задишка.

Відомості про резистентності до цефтріаксону

У багатоцентровому російському дослідженні ПЕГАС I, ПЕГАС II і ПЕГАС III, який тривав 10 років і охопило 20 наукових центрів по всій Росії, резистентність до цефтриаксону серед збудників позалікарняних інфекцій склала:

• від 2% до 13% за різними даними у пневмокока, резистентність збудника до даного антибіотика збільшується щорічно практично на 1%;
• 0% у штамів нейсерії гонореї (рис. 4), необхідно відзначити, що достовірні дані про чутливість збудника до цефтриаксону практично відсутні, так як у багатьох мікробіологічних лабораторіях країни відсутні специфічні поживні середовища;

Мал. 4. Neisseria gonorrhoeae - збудник гонореї (крупний план).

• 0% у гемофільної палички, універсальна чутливість збудника до цефтриаксону зберігається протягом багатьох років;
• 11% у штамів кишкової палички;
• близько 3% у шигелл.

Серед збудників внутрішньолікарняних інфекцій висока стійкість до цефтриаксону сформувалася у:

• кишкової палички - 12%;
• клебсієли - 41%;
• протея - 18%;
• ентеробактера - 31%.

Обгрунтованість застосування антибіотика Цефтріаксона

Антибіотик Цефтриаксон є засобом вибору при захворюваннях запального характеру, викликаних чутливими до препарату бактеріями:

• Інфекційний процес внутрішньочеревних органів, в тому числі ускладнений перитонітом;
• Запальні захворювання респіраторного тракту і ЛОР-органів, тонзиліт, абсцес легені, евстахеіт, емпієма плеври;
• Інфекційний процес з локалізацією в м'яких тканинах і шкірі - інфіковані рани, виразки, опікові поразки, флегмони (рис. 5), великі абсцеси;

Мал. 5. Флегмона.

• Запальний процес мікробного характеру в кісток і суглобів - септичний артрит, гостра форма або загострення хронічної форми остеомієліту;
• Інфекції сечовидільної та статевої системи;
• Інфекційний процес мікробного характеру з локалізацією в щелепно-лицевої ділянки;
• ендокардит;
• Неускладнена форма гонореї, сифіліс;
• Менінгіт бактеріальної етіології (рис. 6);

Мал. 6. Гнійний менінгіт.

Антибіотик з успіхом застосовується перед проведенням ряду хірургічних операцій (періопераційна антибіотикопрофілактика).

Всі наявні сьогодні на фармацевтичному ринку лікарські засоби з діючою речовиною Цефтриаксон випускаються у вигляді порошку для приготування розчину.

Застереження і обмеження використання Цефтріаксона

Антибіотик Цефтриаксон протипоказаний при індивідуальній підвищеній чутливості до нього і іншим медикаментів з групи цефалоспоринів, пеніцилінів та карбапенемів, тобто всіх антимікробних засобів, що мають в своєму складі бета-лактамні кільце, а також в період лактації, так як ліки виділяється з молоком. Обережність слід дотримувати при призначенні антибіотика в 1 триместрі вагітності (рис. 7), при неспецифічний виразковий коліт, а також при наявності вказівок на перенесені в минулому коліт і ентерит, в тому числі пов'язані із застосуванням антибіотиків. При наявності у пацієнта ниркової або печінкової недостатності потрібно зробити корекцію дозування антибіотика.

Мал. 7. Вагітна жінка і ліки.

Препарат можна застосовувати в педіатрії, але при використанні недоношеним дітям з високим ризиком розвитку білірубінової енцефалопатії також потрібно дотримуватися крайню обережність і не вводити медикамент одночасно з кальцийсодержащими розчинами.

Серед серйозних несприятливих (небажаних) побічних реакцій Цефтріаксона необхідно відзначити пригнічення кровотворення, що супроводжується зниженням рівня гемоглобіну, лейкоцитів, лімфоцитів, тромбоцитів, розвиток псевдомембранозного коліту , Аутоімунної гемолітичної анемії, рідкісні випадки розвитку панктеатіта (рис. 8), обумовленого обструкцією жовчних шляхів.

Мал. 8. Причини виникнення панкреатиту (загальна схема).

Алергічні реакції у вигляді анафілаксії, бронхоспазму (рис. 9), шкірної висипки, мультиформної еритеми, токсичного епідермальногонекроліза зустрічаються з частотою менше 0,1%.

Мал. 9. Схема розвитку бронхоспазму.

Цефтриаксон (рис. 10) має безліч аналогів у всьому світі. У Росії зареєстровано 90 торгових найменувань медикаменту, з них 37 торгових марок вироблено російськими фармацевтичними компаніями. Ціновий діапазон коливається від 11 - 16 рублів за 1 флакон генетичного препарату до 250 рублів і вище за 1 флакон оригінального лікарського засобу.

Мал. 10. Упаковка цефтриаксона.