- Загальні характеристики. склад:
- Фармакологічні властивості:
- Показання до застосування:
- Спосіб застосування та дози:
- Особливості застосування:
- Побічні дії:
- Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
- Протипоказання:
- Передозування:
- Умови зберігання:
- Умови відпустки:
- упаковка:
Загальні характеристики. склад:
Активна речовина: кеторолаку трометаміну 10 мг.
Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат.
Плівкова оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь -400 (макрогол 400), тальк очищений, титану діоксид, вода очищена (губиться в процесі виробництва).
1 мл розчину для ін'єкцій містить:
Активна речовина: кеторолаку трометаміну - 30 мг
Допоміжні речовини: натрію хлорид, динатрію едетат, етанол, натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.
опис
Таблетки: круглі двоопуклі таблетки вкриті оболонкою, білого або майже білого кольору з гравіюванням «KVT" на одному боці.
Розчин для ін'єкцій: прозорий безбарвний або блідо-жовтий розчин.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Кеторолак має виражену аналгетичну дію, має також протизапальну і помірним жарознижувальну дію.
Механізм дії пов'язаний з неселективним пригніченням активності ферменту циклооксигенази 1 і 2, головним чином, в периферичних тканинах, наслідком чого
є гальмування біосінтаза простагландинів - модуляторів больової чутливості, терморегуляції і запалення. Кеторолак являє собою рацемическую суміш [-] S і [+] R енантіомерів, при цьому знеболювальна дія зумовлена [-] S формою.
Препарат не впливає на опіоїдні рецептори, не пригнічує дихання, не викликає лікарської залежності, не має седативний і анксіолітичну дію.
За силою анальгезирующего ефекту можна порівняти з морфіном, значно перевершує інші НПЗП.
Після внутрішньом'язового введення і прийому всередину початок знеболюючої дії наголошується відповідно через 0,5 і 1 ч, максимальний ефект досягається через 1-2 ч.
Фармакокінетика. Після прийому всередину Кетанов® добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті - максимальна концентрація (С max) у плазмі крові (0,7-1,1 мкг / мл) досягається через 40 хв після прийому натщесерце дози 10 мг. Багата жирами їжа знижує максимальну концентрацію препарату в крові і затримує її досягнення на 1 годину. 99% препарату зв'язується з білками плазми крові, і при гипоальбуминемии кількість вільного речовини в крові збільшується. Біодоступність - 80-100%. Абсорбція при в / м введенні - повна швидка. Після в / м ведення 30 мг препарату С max - 1.74 - 3.1 мкг / мл, 60 мг - 3.23- 5.77 мкг / мл, час досягнення максимальної концентрації відповідно 15-73 хв і 30-60 хв. Час досягнення рівноважної концентрації (Сss) при парентеральному та пероральному введенні - 24 год при призначенні 4 рази на добу (вище субтерапевтичної) і становить при в / м введенні 15 мг - 0.65 -1.13 мкг / мл, 30 мг - 1.29-2.47 мкг / мл; після прийому всередину 10 мг - 0.39 -0.79 мкг / мл. Обсяг розподілу становить 0.15-0.33 л / кг. У пацієнтів з нирковою недостатністю об'єм розподілу препарату може збільшуватися в 2 рази, а обсяг розподілу його R -енантіомеру - на 20%.
Проникає в грудне молоко: після прийому матір'ю 10 мг кеторолаку З max в молоці досягається через 2 години після прийому першої дози і складає 7.3 нг / мл, через 2 години після застосування другої дози кеторолаку (при використанні препарату 4 рази на добу) - становить 7.9 нг / л.
Більше 50% введеної дози метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Головними метаболітами є глюкуроніди, які виводяться нирками, і р-гідроксикеторолаку. Виводиться на 91% нирками, 6% - через кишечник.
Період напіввиведення (Т ½) у пацієнтів з нормальною функцією нирок становить в середньому 5.3 ч (3.5-9.2 години після в / м введення 30 мг і 2.4 -9 ч після прийому всередину 10 мг). Т ½ подовжується у літніх пацієнтів і коротшає у молодих. Функція печінки не впливає на Т ½. У пацієнтів з порушенням функції нирок при концентрації креатиніну в плазмі крові 19-50 мг / л (168-442 мкмоль / л) Т ½ становить 10.3 - 10.8 ч, при більш вираженою ниркової недостатності - більш 13.6 ч.
Загальний кліренс становить при в / м введенні 30 мг-0.023 л / кг / год (0.019 л / кг / год у літніх пацієнтів), прийомі всередину 10 мг - 0.025 л / кг / год; при нирковій недостатності з концентрацією креатиніну в плазмі крові 19-50 мг / л при в / м введенні 30 мг - 0.015 л / кг / год, при прийомі всередину 10 мг - 0.016 л / кг / год.
Чи не виводиться в ході гемодіалізу .
Показання до застосування:
Больовий синдром середньої та сильної інтенсивності різного генезу (в тому числі в післяопераційному періоді, при онкологічних захворюваннях і ін).
Важливо! Ознайомся з лікуванням больового синдрому
Спосіб застосування та дози:
У вигляді таблеток Кетанов® застосовують внутрішньо одноразово або повторно залежно від тяжкості больового синдрому. Одноразова доза - 10 мг, при повторному прийомі рекомендується приймати по 10 мг до 4-х разів на добу залежно від вираженості болю; максимальна добова доза не повинна перевищувати 40 мг.
При прийомі всередину тривалість курсу не повинна перевищувати 5 днів.
У вигляді розчину для ін'єкцій Кетанов® вводять глибоко внутрішньом'язово в мінімально ефективних дозах, підібраних відповідно до інтенсивності болю і реакцією хворого. При необхідності одночасно можна додатково призначити опіоїдні анальгетики в зменшених дозах.
Разові дози при одноразовому внутрішньом'язовому введенні:
• Хворим до 65 років - 10-30 мг в залежності від тяжкості больового синдрому,
• Хворим старше 65 років або з порушенням функції нирок - по 10-15 мг кожні 4-6 годин.
Дози при багаторазовому внутрішньом'язовому введенні:
• Хворим до 65 років вводять 10-30 мг, потім - по 10-30 мг кожні 4-6 годин,
• Хворим старше 65 років або з порушенням функції нирок - по 10-15 мг кожні 4-6 годин
Максимальна добова доза для хворих до 65 років не повинна перевищувати 90 мг, а для хворих старше 65 років або з порушенням функції нирок - 60 мг при внутрішньом'язовому шляху введення.
При парентеральному введенні тривалість курсу лікування не повинна перевищувати 5 днів.
При переході з парентерального введення препарату на його прийом всередину сумарна добова доза обох лікарських форм в день переказу не повинна перевищувати 90 мг для пацієнтів до 65 років і 60 мг - для пацієнтів старше 65 років або з порушенням функції нирок. При цьому доза препарату в таблетках в день переходу не повинна перевищувати 30 мг.
Особливості застосування:
Вплив на агрегацію тромбоцитів припиняється через 24-48 годин. Гіповолемія підвищує ризик розвитку побічних реакцій з боку нирок. При необхідності можна призначати в комбінації з наркотичними анальгетиками. Кетанов® не рекомендується застосовувати як засіб для премедикації , що підтримує анестезії і знеболення в акушерській практиці. Не застосовувати препарат одночасно з парацетамолом більше 5 днів. Пацієнтам з порушенням згортання крові призначають препарат тільки при постійному контролі числа тромбоцитів, що особливо важливо в постопераційному періоді, коли потрібен ретельний контроль гемостазу.
Оскільки у значної частини пацієнтів при призначенні Кетанова® розвиваються побічні ефекти з боку центральної нервової системи (сонливість, запаморочення , головний біль ), Рекомендується уникати виконання робіт, що потребують підвищеної уваги і швидкої реакції (керування автотранспортом, робота з механізмами та ін.).
Побічні дії:
Часто - більше 3%, менш часто - 1-3%, рідко - менше 1%.
З боку травної системи: часто (особливо у літніх пацієнтів старше 65 років, що мають в анамнезі ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту) - біль у шлунку, діарея ; менш часто - стоматит , метеоризм , запор , блювота , Відчуття переповнення шлунка; рідко - нудота , Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (в т.ч. з перфорацією і / або кровотечею - абдомінальний біль, спазм або печіння в епігастральній ділянці, мелена, блювання по типу «кавової гущі», нудота, печія і ін.), холестатична жовтяниця, гепатит , Гепатомегалія, гострий панкреатит .
З боку сечовидільної системи: рідко - гостра ниркова недостатність , біль в попереку з або без гематурії і / або азотемии , Гемолітичний уремічний синдром (гемолітична анемія , ниркова недостатність, тромбоцитопенія , Пурпура), часте сечовипускання, підвищення або зниження об'єму сечі, нефрит , набряки ниркового генезу.
З боку органів чуття: рідко - зниження слуху , Дзвін у вухах, порушення зору (в т.ч. нечіткість зорового сприйняття).
З боку дихальної системи: рідко - бронхоспазм або диспное , Риніт, набряк гортані (Задишка, утруднення дихання),
З боку центральної нервової системи: часто - головний біль, запаморочення, сонливість; рідко - асептичний менінгіт (Лихоманка, сильний головний біль, судоми , ригідність м'язів шиї і / або спини), гіперактивність (зміна настрою, неспокій), галюцинації , депресія , психоз .
З боку серцево-судинної системи: менш часто - підвищення артеріального тиску; рідко - набряк легенів , Непритомність.
З боку органів кровотворення: рідко - анемія, еозинофілія , лейкопенія .
З боку системи гемостазу: рідко - кровотеча з післяопераційної рани, Носова кровотеча , Ректальні кровотеча.
З боку шкірних покривів: менш часто - шкірний висип (Включаючи макулопапуллезние висип), пурпура; рідко - ексфоліативний дерматит (Лихоманка з ознобом або без, почервоніння, ущільнення або лущення шкіри , Набрякання і / або хворобливість піднебінних мигдалин), кропив'янка , Синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла.
Місцеві реакції: менш часто - печіння або біль у місці введення.
Алергічні реакції: рідко - анафілаксія або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, шкірні висипання, кропив'янка, свербіж шкіри, тахіпное або диспное, набряки повік, періорбітальний набряк, задишка , Утруднене дихання, тяжкість в грудній клітці, дихання зі свистом).
Інші: часто - набряки (обличчя, гомілок, кісточок, пальців, ступень, підвищення маси тіла); менш часто - підвищена пітливість; рідко - набряк мови, лихоманка.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Одночасне застосування кеторолаку з ацетилсаліциловою кислотою або іншими нестероїдними протизапальними препаратами, препаратами кальцію, глюкокортикостероїдами, етанолом, кортикотропіном може привести до утворення виразок шлунково-кишкового тракту і розвитку шлунково-кишкових кровотеч.
Спільне призначення з парацетамолом підвищує нефротоксичність, з метотрексатом - гепато і нефротоксичність. Спільне призначення кеторолаку та метотрексату можливо тільки при використанні низьких доз останнього (контролювати концентрацію препарату в плазмі крові).
Пробеніцид зменшує плазмовий кліренс і об'єм розподілу кеторолаку, підвищує його концентрацію в плазмі крові і збільшує період його напіввиведення. На тлі застосування кеторолаку можливе зменшення кліренсу метотрексату та літію і посилення токсичності цих речовин. Одночасне призначення з непрямими антикоагулянтами, гепарином, тромболітиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном і пентоксифіліном підвищує ризик виникнення кровотечі. Знижує ефект гіпотензивних і діуретичних препаратів (знижується синтез простагландинів в нирках). При комбінуванні з опіоїдними анальгетиками дози останніх можуть бути істотно знижені.
Антацидні засоби не впливають на повноту всмоктування ліки.
Підвищується гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів (необхідний перерахунок дози). Спільне призначення з вальпроатом натрію викликає порушення агрегації тромбоцитів. Підвищує концентрацію в плазмі крові верапамілу і ніфедипіну.
При призначенні з іншими нефротоксичними лікарськими засобами (в тому числі з препаратами золота) підвищується ризик розвитку нефротоксичності. Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, знижують кліренс кеторолаку і підвищують його концентрацію в плазмі крові.
Розчин для ін'єкцій не слід змішувати в одному шприці з морфіном сульфатом, прометазином і гідроксизину через випадання осаду. Фармацевтично несумісний з розчином трамадолу, препаратами літію.
Розчин для ін'єкцій сумісний з фізіологічним розчином, 5% розчином глюкози, розчином Рінгера та Рінгера-лактату, розчином «Плазмаліт», а також з інфузійними розчинами, що містять амінофілін, лідокаїну гідрохлорид, допаміну гідрохлорид, інсулін людини короткої дії і гепарину натрієву сіль.
Протипоказання:
Підвищена чутливість до кеторолаку або інших нестероїдних протизапальних засобів, «аспіринова» астма, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, гіповолемія (незалежно від її причини), дегідратація.
Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту в стадії загострення, пептичні виразки, гіпокоагуляція (в т.ч. гемофілія ).
Печінкова і / або ниркова недостатність (креатинін плазми вище 50 мг / л).
геморагічний інсульт (Підтверджений або підозрюваний), геморагічний діатез , Одночасний прийом з іншими нестероїдними протизапальними засобами, високий ризик розвитку або рецидиву кровотечі (В тому числі після операцій), порушення кровотворення.
Вагітність, пологи і період лактації. Дитячий вік до 16 років (ефективність і безпека не встановлені).
Препарат не застосовують для знеболювання перед і під час хірургічних операцій через високого ризику кровотечі, а також для лікування хронічних болів.
З обережністю - бронхіальна астма ; холецистит ; хронічна серцева недостатність ; артеріальна гіпертензія ; порушення функції нирок (креатинін плазми нижче 50 мг / л); холестаз ; активний гепатит; сепсис ; системна червона вовчанка ; похилий вік (старше 65 років); поліпи слизової оболонки носа і носоглотки.
Передозування:
Симптоми: біль у животі, нудота, блювота, виникнення пептичних виразок шлунка або ерозивного гастриту , Порушення функції нирок, метаболічний ацидоз .
лікування: промивання шлунка , Введення адсорбентів (активоване вугілля) та проведення симптоматичної терапії (підтримання життєво-важливих функцій в організмі). Чи не виводиться в достатній мірі за допомогою діалізу.
Умови зберігання:
Список Б. Таблетки: при температурі не вище 25 ° С в сухому захищеному від світла місці.
Розчин для ін'єкцій: при температурі не вище 25 ° С в захищеному від світла місці.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 3 роки. Розчин для ін'єкцій - 3 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці
Умови відпустки:
За рецептом
упаковка:
Таблетки по 10 мг: 10 таблеток у блістері з алюмінієвої фольги і ПВХ плівки; по 1,2,3 або 10 блістерів разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.
Розчин для ін'єкцій 30 мг / мл: по 1 мл препарату в ампулах із прозорого безбарвного скла I типу з маркуванням синьою смугою і синьою крапкою; по 5 або 10 ампул разом з інструкцією із застосування в картонній пачці.
