- Загальні характеристики. склад:
- Фармакологічні властивості:
- Показання до застосування:
- Спосіб застосування та дози:
- Особливості застосування:
- Побічні дії:
- Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
- Протипоказання:
- Передозування:
- Умови зберігання:
- Умови відпустки:
- упаковка:
Загальні характеристики. склад:
Діюча речовина: 5 мг верапамілу гідрохлориду в 2 мл розчину.
Допоміжні речовини: натрію хлорид, лимонна кислота, розчин натрію гідроксиду 1 М, розчин кислоти хлористоводневої 0,1 М, вода для ін'єкцій.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Верапаміл чинить антиангінальну, гіпотензивну, антиаритмічну дію.
Блокує кальцієві канали і знижує трансмембранний кальцієвий струм. Зменшує скоротність, частоту водія ритму синусового вузла і швидкість проведення в AV вузлі, синоатріальну і AV провідність, розслабляє гладкі м'язи (в більшій мірі артеріол, ніж вен), викликає периферичну вазодилатацію, знижує загальний периферичний судинний опір, зменшує постнавантаження. Підвищує перфузію міокарда, зменшує диспропорцію між потребою і постачанням серця киснем, сприяє регресу гіпертрофії лівого шлуночка , Знижує артеріальний тиск. Попереджає розвиток і усуває спазм коронарних артерій при варіантної стенокардії . У пацієнтів з неускладненій гіпертрофічною кардіоміопатією покращує відтік крові з шлуночків. Зменшує частоту і вираженість головного болю судинного генезу.
Антиаритмічна дія розвивається через 1-5 хв після внутрішньовенного введення, гемодинамічні ефекти - протягом 3-5 хв.
Фармакокінетика. При внутрішньовенному введенні період напіввиведення двофазний: ранній - близько 4 хв, кінцевий - 2 - 5 годин. Зв'язується з білками плазми на 90%. Метаболізується в печінці з утворенням норверапамілу, що володіє 20% гіпотензивної активності верапамілу, і 11 інших метаболітів (визначаються в невеликій кількості).
Виводиться переважно нирками, частково - з фекаліями (16%). Проникає в грудне молоко, проходить через плаценту. При тяжких порушеннях функції печінки плазмовий кліренс зменшується на 70%, і період напіввиведення збільшується до 14 - 16 год.
Показання до застосування:
лікування пароксизмальної наджелудочковой тахікардії , Тріпотіння і фебрілляціі шлуночків.
Важливо! Ознайомся з лікуванням фібриляції шлуночків
Спосіб застосування та дози:
Верапаміл вводять внутрішньовенно повільно (під контролем артеріального тиску, електрокардіографії, частоти серцевих скорочень). Для купірування нападів тахікардії вводять внутрішньовенно струменевий (протягом не менше 2 хв) по 2 - 4 мл 0,25% розчину (5 - 10 мг верапамілу). При необхідності, наприклад, при пароксизмальній тахікардії, через 5-10 хвилин може бути введено ще 5 мг.
Разова доза для дітей у віці 1-15 років - 0,1 - 0,3 мг / кг (2-5 мг).
Літні: доза повинна бути введена протягом 3 хвилин з метою мінімізації ризику побічних ефектів.
Дозування при порушенні функції печінки і нирок: при печінковій і нирковій недостатності дію однієї дози внутрішньовенно введеного лікарського засобу не повинно посилюватися, але може триватимуть тривалість його дії.
Особливості застосування:
З обережністю застосовують верапаміл у хворих з вираженими порушеннями функції печінки, при гострому інфаркті міокарда, атріовентрикулярної-блокаді I ступеня; при захворюваннях з порушенням нервово-м'язової передачі (міастенія, синдром Ламберта-Ітона, м'язова дистрофія Дюшенна).
У пацієнтів з порушенням функції лівого шлуночка, верапаміл слід застосовувати тільки після того, як серцева недостатність буде керована відповідної фармакотерапії.
Вагітність і лактація. Застосування Верапамілу при вагітності можливо тільки в тому випадку, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. При необхідності застосування в період лактації (грудного вигодовування) слід враховувати, що верапаміл може виділятися з грудним молоком.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами. Після прийому верапамілу можливі індивідуальні реакції (сонливість, запаморочення ), Що впливають на здатність пацієнта виконувати роботу, що потребує підвищеної уваги та швидкої реакції.
Побічні дії:
З боку серцево-судинної системи: почервоніння обличчя; при застосуванні в високих дозах, особливо у схильних пацієнтів, можливі виражена брадикардія , Атріовентрикулярна блокада, артеріальна гіпотензія , Поява симптомів серцевої недостатності. При швидкому внутрішньовенному введенні в одиничних випадках - повна поперечна блокада серця, асистолія , колапс .
З боку травної системи: нудота , Запори; в окремих випадках - транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ в плазмі крові, оборотне збільшення лужної фосфатази.
З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль ; рідко - нервозність, загальмованість, підвищена стомлюваність, екстрапірамідний синдром.
Алергічні реакції: шкірний висип , Свербіж, бронхоспазм , Синдром Стівенса-Джонсона.
Шкіра і підшкірна клечатка: еритема, гіпергідроз.
При застосуванні протягом тривалого часу - гінекомастія у чоловіків, гіперплазія ясен, повністюоборотно після відміни лікарського засобу.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Збільшує рівень в плазмі дигоксину, циклоспорину, теофіліну, карбамазепіну, зменшує - літію.
Послаблює антибактеріальну активність рифампіцину, депримуючий ефект фенобарбіталу, зменшує кліренс метопрололу і пропранололу, підсилює дію міорелаксантів. Рифампіцин, сульфінпіразон, фенобарбітал, солі кальцію, вітамін D - послаблюють дію.
Гіпотензивний ефект підсилюють антигіпертензивні препарати (діуретики, вазодилататори), трициклічні і тетрациклічні антидепресанти і нейролептики: антиангінальний - нітрати.
Бета-адреноблокатори, антиаритмики IA класу, серцеві глікозиди, інгаляційні анестетики, рентгеноконтрастні речовини потенціюють (взаємно) пригнічуючий вплив на автоматизм синоатріального вузла, AV провідність і скоротність міокарда.
При одночасному застосуванні верапамілу з ацетилсаліциловою кислотою - збільшення ризику кровотечі. Циметидин збільшує вміст верапамілу в плазмі.
Верапаміл може збільшувати плазмові концентрації празозину та теразозину, які можуть мати адитивний гіпотензивний ефект, глібенкламіду, буспірону і медазолама, аторвастатину, ловастатину і симвастатину.
Еритроміцин, кларитроміцин може збільшувати концентрацію в плазмі верапамілу.
Верапаміл може привести до посилення впливу колхіцину, комбіноване використання не рекомендується.
Протипоказання:
Інфаркт міокарда ускладнений брадикардією, синдром слабкості синусового вузла , кардіогенний шок , Антріовентрікулярная-блокада II і III ступеня, синдром WPW, виражена артеріальна гіпотензія або лівошлуночкова недостатність, хронічна серцева недостатність ПБ-Ш стадії, гостра серцева недостатність , Брадикардія менше 50 уд / хв, гіпотензія - АТ систолічний менше 90 мм.рт.ст .; одночасне внутрішньовенне введення бета-блокаторів, підвищена чутливість до верапамілу.
Передозування:
Симптоми: брадикардія, атріовентрикулярна блокада, виражене зниження артеріального тиску, серцева недостатність, шок, асистолія, SA блокада.
Лікування: при порушенні ритму і провідності - внутрішньовенний ізопреналін, норепінефрин, атропін, 10 - 20 мл 10% розчину кальцію глюконату, штучний водій ритму; внутрішньовеннаінфузія плазмозамінних розчинів. Для підвищення артеріального тиску у хворих ГОКМП призначають альфа-адреностимулятори (фенілефрин); не слід застосовувати ізопреналін і норепінефрин. гемодіаліз неефективний. Кальцій є специфічним антидотом (10-20 мл 10% розчину глюконату кальцію внутрішньовенно), при необхідності повторити ін'єкцію або вводити безперервної інфузією (наприклад, 5ммоль / год).
Умови зберігання:
В захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 2 роки. Лікарський засіб слід використовувати до дати, зазначеної на упаковці.
Умови відпустки:
За рецептом
упаковка:
У ампули по 2 мл. Упаковка № 10, № 10х1.
