- Загальні характеристики. склад:
- Фармакологічні властивості:
- Показання до застосування:
- Спосіб застосування та дози:
- Особливості застосування:
- Побічні дії:
- Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
- Протипоказання:
- Передозування:
- Умови зберігання:
- Умови відпустки:
- упаковка:
Загальні характеристики. склад:
Діюча речовина: 50 мг ранітидину (у вигляді гідрохлориду) в 2 мл розчину.
Допоміжні речовини: натрію хлорид, калію фосфат однозаміщений, натрію фосфат двозаміщений, вода для ін'єкцій.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Блокатор H2-гістамінових рецепторів II покоління. Механізм дії пов'язаний з блокадою H2-гістамінових рецепторів мембран парієтальних клітин слизової оболонки шлунка. Пригнічує денну і нічну секрецію соляної кислоти, а також базальну і стимулюючу, зменшує обсяг шлункового соку, викликаного розтягуваннямшлунка харчовим навантаженням, дією гормонів і біогенних стимуляторів (гастрин, гістамін, ацетилхолін, пентагастрин, кофеїн). Зменшує кількість соляної кислоти в шлунковому соку, практично не пригнічуючи "печінкові" ферменти, пов'язані з цитохромом P450, не впливає на концентрацію гастрину в плазмі, продукцію слизу. Знижує активність пепсину.
Чи не впливає на концентрацію Ca2 + в сироватці крові. Можливо проходить незначне підвищення концентрації пролактину в сироватці крові після внутрішньовенного введення ранітидину в дозі 100 мг і більше.
Не впливає на виділення гормонів гіпофіза: гонадотропіну, ТТГ і соматотропного гормону (СТГ). Чи не впливає на концентрацію кортизолу, альдостерону, андрогенів або естрогенів, на рухливість сперматозоїдів, кількість і склад сперми, а також не робить антиандрогенного дії.
Може послаблювати вивільнення вазопресину.
Підсилює захисні механізми слизової оболонки шлунка і сприяє загоєнню її пошкоджень, пов'язаних з впливом соляної кислоти (в т.ч. припинення шлунково-кишкових кровотеч і рубцювання стресових виразок ), Шляхом збільшення утворення шлункового слизу, вмісту в ній глікопротеїнів, стимуляції секреції гідрокарбонату слизовою оболонкою шлунка, ендогенного синтезу в ній Pg і швидкості регенерації.
Фармакокінетика. Швидко всмоктується. Максимальна концентрація препарату в плазмі крові (Cmax) 300-500 нг / мл (після внутрішньом'язового введення); TCmax 15 - 30 хв. Зв'язок з білками плазми - 15%. Погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ); проникає через плацентарний бар'єр і в грудне молоко (концентрація в грудному молоці у жінки в період лактації вище, ніж в плазмі).
Незначною мірою метаболізується в печінці з утворенням дезметілранітідіна, S-оксиду, N-оксиду ранітидину і аналога фуроевой кислоти. Володіє ефектом "першого проходження" через печінку. Швидкість і ступінь елімінації мало залежать від стану печінки. T1 / 2 після внутрішньовенного введення - 1,9 ч.
Виводиться нирками: при внутрішньовенному введенні - 93% (переважно в незміненому вигляді 70%) і через кишечник.
Показання до застосування:
- виразки дванадцятипалої кишки і доброякісні виразки шлунка, в т.ч. пов'язані з прийомом НПЗЗ;
- профілактика виразок дванадцятипалої кишки, викликаних НПЗП (включаючи ацетилсаліцилову кислоту), особливо у пацієнтів з виразковою хворобою в анамнезі;
- виразки дванадцятипалої кишки, пов'язані з інфікуванням Helicоbacter pylori;
- післяопераційні виразки;
- гастроезофагеальна рефлюксна хвороба;
- рефлюкс-езофагіт ;
- купірування больового синдрому при ГЕРХ;
- синдром Золлінгера-Еллісона;
- хронічна епізодична диспепсія , Що характеризується епігастральній або загрудинний болями, які пов'язані з прийомом їжі або порушують сон, але не належать до перерахованих вище станів;
- профілактика стресових виразок шлунка у тяжкохворих пацієнтів;
- профілактика рецидивів кровотечі з пептичних виразок;
- профілактика синдрому Мендельсона (аспірація кислотного вмісту шлунка під час наркозу ).
Важливо! Ознайомся з лікуванням Виразкової хвороби шлунка , Виразковій хворобі 12-ти палої кишки , Синдрому Золлінгера-Еллісона , синдрому Мендельсона
Спосіб застосування та дози:
Парентеральний (внутрішньовенно, внутрішньом'язово). Внутрішньовенно повільно (протягом 5 хв) 50 мг, в розведенні 0,9% розчином натрію хлориду або 5% розчином глюкози до 20 мл; при необхідності проводять повторні введення через кожні 6 - 8 год.
Внутрішньовенно крапельно, зі швидкістю 25 мг / год протягом 2 год; при необхідності - повторне введення через 6 - 8 год.
Внутрішньом'язово - 50 мг 3 - 4 рази на добу.
Для профілактики кровотеч з верхніх відділів шлунково-кишкового тракту у хворих зі стресовими виразками переважно внутрішньовенне повільне введення в початковій дозі 50 мг, з наступним безперервним внутрішньовенним вливанням зі швидкістю 0,125 - 0,25 мг / кг / год. Введення проводять до тих пір, поки хворий не зможе самостійно приймати їжу.
Для профілактики розвитку синдрому Мендельсона - внутрішньом'язово або внутрішньовенно повільно, 50 мг за 45 - 60 хв до загальної анестезії.
Пацієнтам з порушенням функції нирок потрібна корекція режиму дозування. Якщо кліренс креатиніну становив менше 50 мл / хв при парентеральному введенні - 50 мг кожні 18 - 24 год; при необхідності частоту введення збільшують до 2 разів на добу кожні 12 годин або частіше. При наявності супутнього порушення функції печінки може знадобитися подальше зниження дози.
Хворим, які перебувають на гемодіалізі, чергову дозу призначають відразу після закінчення гемодіалізу.
Особливості застосування:
Перед початком лікування слід виключити наявність злоякісних новоутворень у шлунку та дванадцятипалій кишці (може маскувати симптоми раку шлунка ).
Симптоми виразкової хвороби 12-палої кишки можуть зникати протягом 1-2 тижнів, терапію слід продовжувати до тих пір, поки рубцювання не підтверджене даними ендоскопічного або рентгенівського дослідження.
Ранітидин не слід різко відміняти, існує небезпека виникнення синдрому "рикошету".
При тривалому лікуванні ослаблених хворих в умовах стресу можливі бактерійні поразки шлунку з подальшим поширенням інфекції.
Ранітідан слід приймати через 2 години після прийому ітраконазолу або кетоконазолу щоб уникнути значного зменшення їх всмоктування.
Прийом ранітидину може бути причиною хибнопозитивної реакції при проведенні проби на наявність білка в сечі.
Підвищує концентрацію креатиніну, активність глутаматтранспептідази і «печінкових» трансаміназ в сироватці.
Протидіє впливу пентагастрина і гістаміну на кислотоутворюючих функцію шлунка, тому протягом 24 год, що передують тесту, застосовувати його не рекомендується
Пригнічує шкірну реакцію на гістамін, приводячи, таким чином, до хибнонегативних результатів (перед проведенням діагностичних шкірних проб для виявлення алергічної шкірної реакції негайного типу використання Ранітідіна рекомендується припинити).
Ризик кардиотоксических ефектів підвищений у хворих із захворюваннями серця при швидкому в / в запровадженні та застосуванні у високих дозах.
Куріння знижує ефективність застосування Ранітідіна.
Під час лікування слід уникати вживання продуктів харчування, напоїв та інших лікарських засобів, які можуть викликати подразнення слизової оболонки шлунка.
За відсутності покращання необхідно проконсультуватися з лікарем.
Застосування при вагітності та годуванні груддю. Ранітидин проникає через плаценту і виділяється з грудним молоком (концентрація в грудному молоці вище, ніж в плазмі). Застосування Ранітідіна під час вагітності можливо тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. При необхідності призначення Ранітідіна в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
Використання в педіатрії. Безпека і ефективність застосування Ранітідіна у дітей у віці до 12 років не встановлені.
Застосування при порушеннях функції печінки. З обережністю слід призначати лікарський засіб при печінкової недостатності , При цирозі печінки з портосистемной енцефалопатією в анамнезі.
Застосування при порушеннях функції нирок. У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (КК менше 50 мл / хв) відзначається кумуляція і підвищення плазмової концентрації ранитидина. Рекомендована доза становить 150 мг 1 раз / сут. Хворим, які перебувають на тривалому амбулаторному перитонеальному діалізі або на тривалому гемодіалізі, препарат призначають в дозі 150 мг відразу після закінчення сеансу діалізу.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і механізмами. В період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
Побічні дії:
З боку травної системи: нудота , сухість в роті, запор , блювота , діарея , Біль в животі, жовтяниця, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, рідко - гепатоцелюлярний, холестатичний або змішаний гепатит , гострий панкреатит .
З боку органів кровотворення: лейкопенія , тромбоцитопенія ; агранулоцитоз , Панцитопенія, нейтропенія , Імунна гемолітична і апластична анемія .
З боку серцево-судинної системи (ССС): зниження артеріального тиску; брадикардія , тахікардія , васкуліт , аритмія , Атріовентрикулярна (AV) блокада, асистолія (При парентеральному введенні).
З боку нервової системи: головний біль , запаморочення , Гіпертермія, підвищена стомлюваність, сонливість; безсоння, емоційна лабільність, занепокоєння, тривога , депресія , Нервозність, рідко - сплутаність свідомості, шум у вухах , Дратівливість, галюцинації (В основному у літніх пацієнтів і важко хворих), мимовільні рухи.
З боку органів чуття: нечіткість зорового сприйняття, парез акомодації.
З боку опорно-рухового апарату: артралгія , міалгія .
З боку ендокринної системи: гиперпролактинемия , гінекомастія , аменорея , Зниження потенції та / або лібідо.
Алергічні реакції: кропив'янка , шкірний висип , Свербіж, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок , бронхоспазм , Мультиформна еритема, в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона, ексфоліативний дерматит , Токсичний епідермальний некроліз.
Інші: алопеція .
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
При одночасному прийомі ранітидину і препаратів, що пригнічують кістковий мозок, збільшується ризик розвитку нейтропенії.
Ранітидин не пригнічує активність ізоферментів системи цитохрому Р450, тому він не посилює дію препаратів, які метаболізуються за участю цієї ферментної системи, таких як діазепам, лідокаїн, фенітоїн, пропранолол, теофілін, варфарин.
Ранітидин пригнічує метаболізм феназону, амінофеназону, гексобарбитала, непрямих антикоагулянтів, гліпізиду, буформіна, антагоністів кальцію.
Внаслідок підвищення pH вмісту шлунка при одночасному прийомі з ранітидином може зменшитися всмоктування ітраконазолу і кетоконазолу.
При прийомі на тлі ранитидина збільшується AUC і концентрація метопрололу в сироватці крові (відповідно на 80% і 50%), при цьому T1 / 2 метопрололу підвищується з 4.4 до 6.5 ч.
Не відмічено взаємодії ранитидина з метронідазолом та амоксициліном.
Фармацевтична взаємодія. Розчин ранитидина для ін'єкцій сумісний з наступними інфузійнимирозчинами: 0.9% розчин натрію хлориду, 5% розчин глюкози, 0,18% розчин натрію хлориду та 4% розчин глюкози, 4,2% розчин бікарбонату натрію, розчин Хартмана.
Протипоказання:
- гостра порфірія (В т.ч. в анамнезі);
- вагітність;
- період лактації (грудне вигодовування);
- дитячий вік до 12 років;
- підвищена чутливість до ранітидину та інших компонентів лікарського засобу.
З обережністю слід призначати лікарський засіб при нирковій та печінковій недостатності, при цирозі печінки з портосистемной енцефалопатією в анамнезі.
Передозування:
симптоми: судоми , Брадикардія, шлуночкові аритмії.
Лікування: симптоматичне. При розвитку судом - діазепам внутрішньовенно, при брадикардії - атропін, шлуночкових аритміях - лідокаїн. гемодіаліз ефективний.
Умови зберігання:
В захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ºС. Термін придатності - 2 роки. Лікарський засіб не можна використовувати після закінчення терміну придатності.
Умови відпустки:
За рецептом
упаковка:
В ампулах 2 мл в упаковці № 10, в упаковці № 10 х 1.
