- Загальні характеристики. склад:
- Фармакологічні властивості:
- Показання до застосування:
- Спосіб застосування та дози:
- Особливості застосування:
- Побічні дії:
- Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
- Протипоказання:
- Передозування:
- Умови зберігання:
- Умови відпустки:
- упаковка:
Загальні характеристики. склад:
1 мл розчину містить теофіліну 20 мг;
допоміжні речовини: натрію ацетат тригідрат, натрію гідроксид, вода для ін'єкцій.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Теофілін - бронхолітичну, спазмолітичну, судинорозширювальну засіб. Механізм дії обумовлений переважно блокуванням аденозинових рецепторів, пригніченням фосфодіестераз, підвищенням вмісту внутрішньоклітинного цАМФ, зниженням внутрішньоклітинної концентрації іонів кальцію, внаслідок чого розслаблюється гладенька мускулатура бронхів, шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів, матки, коронарних, церебральних і легеневих судин, зменшується периферичний судинний опір ; підвищується тонус дихальної мускулатури (міжреберних м'язів і діафрагми), знижується опір легеневих судин і поліпшується оксигенація крові, активізується дихальний центр довгастого мозку, підвищується його чутливість до вуглекислого газу, поліпшується альвеолярна вентиляція, що призводить до зниження тяжкості та частоти епізодів апное; усуває ангіоспазм, підвищує колатеральний кровотік та насичення крові киснем, зменшує перифокальний і загальний набряк мозку , Знижує ликворное і, відповідно, внутрішньочерепний тиск; покращує реологічні властивості крові, зменшує тромбоутворення, гальмує агрегацію тромбоцитів (пригнічуючи фактор активації тромбоцитів і простагландин F2альфа), нормалізує мікроциркуляцію; надає протиалергічний ефект, пригнічуючи дегрануляцію опасистих клітин і знижуючи рівень медіаторів алергії (серотоніну, гістаміну, лейкотрієнів); підсилює нирковий кровообіг, виявляє діуретичну дію, обумовлену зниженням канальцевої реабсорбції, збільшує виведення води, іонів хлору, натрію.
Фармакокінетика. Біодоступність становить 80-100%. Зв'язок з білками плазми - близько 60%. Проникає через плацентарний бар'єр і в грудне молоко. Метаболізується в печінці (90%) за участю декількох ферментів Р450 (найбільш важливий - СYР1A2). Основними метаболітами препарату є: 1,3-диметилсечової кислота і 3-метилксантин. Метаболіти виводяться нирками. Близько 7-13% введеної дози виводиться в незміненому вигляді (у дітей - 50%). У немовлят значна частина виводиться у вигляді кофеїну (через незрілість шляхів його подальшого метаболізму). Період напіввиведення (T 1/2) у пацієнтів, які не курять, - 6-12 годин; у людей, що палять значно коротші - 4-5 ч, у дітей - 1-5 годин, у новонароджених і недоношених дітей - 10-45 годин. У хворих на цироз печінки, з нирковою недостатністю та у хворих на алкоголізм T1 / 2 подовжується. Загальний кліренс знижений у хворих з лихоманкою, хворих з вираженою дихальною, печінковою і серцевою недостатністю, при вірусних інфекціях, у хворих старше 60 років.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.
Несумісність. Не застосовувати в одному шприці з іншими ін'єкційними лікарськими засобами, за винятком 0,9% розчину натрію хлориду, в зв'язку з фармацевтичною несумісністю.
Препарат не можна застосовувати з розчинами глюкози, фруктози і левулози.
Потрібно враховувати рН розчинів, що застосовуються спільно з еуфіллін: фармацевтичні препарат несумісний з розчинами кислот.
Показання до застосування:
Бронхообструктивний синдром при бронхіальній астмі, бронхіті, емфіземі легенів, порушення з боку дихального центру (нічне пароксизмальное апное), «легеневе серце».
Важливо! Ознайомся з лікуванням бронхообструктивного синдрому , бронхіту , емфіземи легенів , Нічного пароксизмального апное , легеневого серця
Спосіб застосування та дози:
Препарат вводять внутрішньовенно. Дозу препарату підбирають індивідуально, з огляду на можливість різної швидкості виведення.
Якщо пацієнт приймає препарати теофіліну перорально, дозу теофіліну для парентерального введення знижують.
При введенні препарату пацієнт знаходиться в положенні лежачи; лікар контролює артеріальний тиск, частоту серцевих скорочень, частоту дихання і загальний стан хворого.
Розчин готують безпосередньо перед застосуванням - для внутрішньовенного струминного введення разову дозу препарату розводять в 10-20 мл 0,9% розчину натрію хлориду, для внутрішньовенного крапельного введення разову дозу препарату попередньо розводять в 100-150 мл 0,9% розчину натрію хлориду.
Внутрішньовенно струменево вводять повільно (протягом не менше 5 хв), внутрішньовенно крапельно - зі швидкістю 30-50 крапель в хвилину.
При введенні препарату дозу розраховують на теофілін у міліграмах, враховуючи, що 1 мл препарату містить 20 мг теофіліну.
Дорослим внутрішньовенно струменево вводять в добовій дозі 10 мг / кг (в середньому 600-800 мг теофіліну), розподілених на 3 введення. При кахексії і в осіб з початковою низькою масою тіла добову дозу зменшують до 400-500 мг, при цьому під час першого введення вводять не більше 200-250 мг.
При появі прискорення серцебиття, запаморочення, нудоти швидкість введення знижують або переходять на краплинне введення препарату.
Дітям старше 14 років: внутрішньовенно крапельно в дозі 2-3 мг / кг маси тіла.
Максимальна разова доза для дітей старше 14 років - 3 мг / кг маси тіла.
Максимальні добові дози, які можна застосовувати без контролю концентрації теофіліну в плазмі: діти у віці 14-16 років - 18 мг / кг маси тіла, пацієнти старше 16 років - 13 мг / кг (або 900 мг).
Тривалість лікування залежить від тяжкості та перебігу захворювання і чутливості до терапії, але не повинна перевищувати 14 діб.
Особливості застосування:
Застосування в період вагітності або годування груддю.
Препарат протипоказаний при вагітності. При необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.
Діти.
Дітям у віці до 14 років препарат не призначають.
Перед введенням розчин необхідно нагріти до температури тіла.
З обережністю застосовувати при захворюваннях серцево-судинної системи, печінки, при вірусної інфекції, при тривалій гіпертермії, гіпертрофії передміхурової залози, тяжкій гіпоксії , Цукровому діабеті, глаукомі, особам похилого віку (старше 60 років).
Пацієнтам, які курять, рекомендується збільшити дозу в зв'язку з прискореним виведенням препарату з організму.
Лихоманка, незалежно від причини її виникнення, може зменшити швидкість виведення теофіліну.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
З огляду на, що у чутливих пацієнтів при застосуванні препарату можуть виникати побічні реакції (запаморочення та інші), під час прийому препарату слід утримуватися від керування транспортними засобами та виконання іншої роботи, яка вимагає концентрації уваги.
Побічні дії:
З боку центральної нервової системи: запаморочення , головний біль , Занепокоєння, тривога , Збудження, порушення сну, тремор , судоми , втрата свідомості, галюцинації .
З боку шлунково-кишкового тракту: біль в шлунку, нудота , блювота , Гастроезофагеальний рефлюкс, печія , Загострення виразкової хвороби, діарея , При тривалому прийомі - зниження апетиту.
Метаболічні порушення: гіпокаліємія , гіперкальціємія , гіперурикемія , гіперглікемія , Порушення кислотно-лужної рівноваги крові, рабдоміоліз .
З боку серцево-судинної системи: аритмії , Ощущуеніе серцебиття, тахікардія , Зниження артеріального тиску, шок, кардиалгия , Збільшення частоти нападів стенокардії , екстрасистолія (Шлуночкова, надшлуночкові), серцева недостатність , колапс (При швидкому внутрішньовенному введенні).
З боку сечовидільної системи: збільшення діурезу, утруднене сечовипускання.
З боку імунної системи: ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок .
З боку шкіри та її похідних: шкірні висипання, свербіж шкіри, кропив'янка , ексфоліативний дерматит .
Реакції в місці введення: набряк, гіперемія, біль, ущільнення.
Загальні порушення: підвищена температура тіла, відчуття жару і гіперемія обличчя, підвищена пітливість, слабкість, задишка .
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Під час лікування не слід вживати алкогольні напої, велику кількість їжі і напоїв, що містять метилксантин (кава, чай, какао, шоколад, кока-кола), споріднені з теофіліном препарати (кофеїн, теобромін, пентоксифілін), тому що ці речовини можуть посилити стимулюючу дію теофіліну на центральну нервову систему.
Дія теофіліну може посилитися при одночасному застосуванні алопуринолу, циметидину, дисульфіраму, фенилбутазона, флувоксаміну, фторхінолонів, фуросеміду, іміпенему, інтерферону альфа, ізоніазиду, антагоністів кальцію, лінкоміцину, макролідів, аміодарону, мікселітіна, парацетамолу, пентоксифіліну, пероральних контрацептивів, пробенециду, пропафенону, пропранололу, ранітидину, такрину, тіабендазол, тиклопідину, вілоксазину або вакцини проти грипу. У пацієнтів, які паралельно з теофіліном приймають один або кілька із зазначених вище препаратів, необхідно контролювати концентрацію теофіліну в сироватці і зменшити дозу, якщо це необхідно.
При одночасному прийомі ципрофлоксацину дозу теофіліну треба зменшити як мінімум на 60%, а при одночасному прийомі еноксацин - на 30%.
Ефект теофіліну може зменшитись при одночасному прийомі протиепілептичних засобів (наприклад, фенітоїну, карбамазепіну, примідону), барбітуратів (особливо фенобарбіталу і пентобарбіталу), изопротеренола, магнію гідроксиду, морацизин, рифампіцину, ритонавіру або сульфінпіразону. Ефект теофіліну може бути меншим також у курців. У пацієнтів, які одночасно з теофіліном приймають один або кілька із зазначених вище препаратів, необхідно контролювати концентрацію теофіліну в сироватці і коригувати дозу.
Теофілін може посилити ефект агоністів бета-рецепторів, діуретиків і резерпіну. Теофілін може зменшити ефективність аденозину, літію карбонату і антагоністів бета-рецепторів.
Потрібно уникати паралельного застосування теофіліну і антагоністів бета-рецепторів, тому що теофілін може втратити свою ефективність. Наркоз галотаном може викликати серйозні порушення серцевого ритму у пацієнтів, що приймають теофілін.
Під час лікування теофіліном може виникнути гіпокаліємія, особливо при комбінованому лікуванні агоністами альфа-рецепторів, тіазидними діуретиками, фуросемідом, глюкокортикоїдами, а також при гіпоксемії; тому рекомендується періодично перевіряти рівень калію в сироватці крові.
Протипоказання:
Підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату, а також до інших похідних ксантину (кофеїн, пентоксифілін, теобромін), гостра серцева недостатність , Стенокардія, гострий інфаркт міокарда , пароксизмальнатахікардія , Екстрасистолія, тяжка артеріальна гіпер- і гіпотензія, розповсюджений атеросклероз судин, набряк легенів , геморагічний інсульт , Крововилив у сітківку ока, кровотеча в анамнезі, виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки (у стадії загострення), гастроезофагеальний рефлюкс, епілепсія , Підвищена судомна готовність, неконтрольований гіпотиреоз , гіпертиреоз , Тиреотоксикоз, важка печінкова і / або ниркова недостатність , порфірія , сепсис , Вагітність, період годування груддю, дитячий вік до 14 років.
Передозування:
При швидкому внутрішньовенному введенні можуть спостерігатися судоми, аритмії, тяжка гіпотензія, стенокардія.
При концентраціях теофіліну в плазмі крові вище 20 мг / мл (110 мкмоль / л) спостерігаються нудота, блювота (неодноразова блювота, іноді з кров'ю, може призводити до дегідратації , Діарея, збудження, тремор, артеріальна гіпертензія , Гіпервентиляція, надшлуночкові і шлуночкові аритмії, артеріальна гіпотензія , Судоми, метаболічні порушення (гіпокаліємія, гіперкальціємія, гипофосфатемия , Гіперурикемія, гіперглікемія, метаболічний ацидоз , респіраторний алкалоз ). Інші токсичні прояви включають деменцію, токсичний психоз , Симптоми гострого панкреатиту , Рабдоміоліз з нирковою недостатністю.
Лікування: залежить від вираженості симптомів і включає припинення прийому препарату, корекцію гемодинаміки, стимуляцію виведення теофіліну з організму (форсований діурез, гемосорбция , Плазмосорбція, гемодіаліз , перитонеальний діаліз ), Призначення симптоматичних засобів, оксигенотерапії, штучної вентиляції легенів . Для купірування судом застосовують діазепам внутрішньовенно. Застосування барбітуратів недоцільно.
Для ефективності та безпеки сироваткову концентрацію препарату слід підтримувати в межах 10-15 мг / кг, при відсутності можливості визначення концентрації теофіліну в крові його добова доза не повинна перевищувати 10 мг / кг.
Умови зберігання:
Термін придатності. 3 роки. Зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ° С. Чи не заморожувати.
Умови відпустки:
За рецептом
упаковка:
За 5 мл в ампулі; по 10 ампул в коробці; по 5 ампул в контурній чарунковій упаковці; по 2 контурні чарункові упаковки в пачці.
