Гепавілаг

1. Загальні характеристики. склад:
2. Фармакологічні властивості:
3. Показання до застосування:
4. Спосіб застосування та дози:
5. Особливості застосування:
6. Побічні дії:
7. Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
8. Протипоказання:
9. Передозування:
10. Умови зберігання:
11. Умови відпустки:
12. упаковка:

Загальні характеристики. склад:

Активна речовина: 1 г L-лейцину, 0,5 г L-валіну, 0,5 L-ізолейцину, 0,418 г L-аргініну гідрохлориду, 0,084 г гліцілгліціна.

Допоміжні речовини: кислоти лимонної моногідрат (Е 330); аспартам (Е 951); повідон К-25, ароматизатор «Лимон AN 1405», мальтодекстрин.

Фармакологічні властивості:

Фармакодинаміка. Гепавілаг містить три незамінних амінокислоти L-лейцин, L-валін, L-ізолейцин, необхідні для синтезу ряду білків та інших біологічно важливих компонентів, одну незамінну амінокислоту - L-аргінін і дипептид гліцілгліцін.

За складом переважають розгалужені амінокислоти, які забезпечують стабілізацію обміну ароматичних амінокислот, мають позитивну дію на обмін білків в м'язах, печінці і нейромедіаторів в центральній нервовій системі. Дослідження в області компенсації мальнутріціі, як фактора ризику прогресування цирозів, показали, що при успішній компенсації мальнутріціі з використанням розгалужених незамінних амінокислот вдається домогтися зниження летальності при цирозах печінки. Звичайними станами, при яких використовуються розгалужені незамінні амінокислоти, є стани з негативний баланс азоту, стану з метаболічним напругою (гіперметаболізм), стану з інтолерантності до білків (цирози печінки). Встановлено захисний ефект розгалужених незамінних амінокислот на розвиток сакропеніі у осіб похилого та старечого віку.

Дослідження у пацієнтів з цирозом печінки при інфузійному введенні амінокислот з розгалуженим бічним ланцюгом показали, що відбувається збільшення вмісту в крові введених амінокислот і зменшення ароматичних амінокислот і метіоніну, при цьому відзначається поліпшення показників печінкової енцефалопатії і електроенцефалограми. З п'яти амінокислот препарату Гепавілаг, згідно з дослідженнями in vitro на скелетних м'язах, показано, що лейцин, перш за все, відповідальний за індукцію синтезу білка.

Стимулюючий ефект лейцину на синтез білка встановлений через індукцію трансляції мРНК. При цьому є безліч додаткових механізмів, включаючи фосфорилирование рибосомного білка, активацію кінази S6, фактора ініціювання (elF) 4Е. Ключовим компонентом в цьому процесі і супутньому йому фосфорилировании, у ссавців є сигнальний білок-перемикач, названий mTOR (mammalian target of rapamycin). Виявлено, що саме амінокислоти з розгалуженим бічним ланцюгом, на відміну від інших гідрофобних амінокислот, здатні забезпечити потребу в підтримці структури білка і сприяють зменшенню швидкості деградації білків, зберігаючи їх нативну структуру. Більш того, амінокислоти з розгалуженим бічним ланцюгом зменшують протеоліз білків і їх ефект, по видимому, пов'язаний з інсуліноподібний дією на атрогін-1 (atrogin-1).

Фармакокінетика. L-лейцин, L-валін і L-ізолейцин і аргінін при прийомі всередину добре всмоктуються з шлунково-кишкового тракту (біодоступність становить понад 96%). Амінокислоти спочатку потрапляють в портальну вену печінки, і лише потім в системний кровотік. З внутрішньосудинного простору амінокислоти перерозподіляються в міжклітинну рідину і переносяться всередину клітин різних тканин. Оцінка фармакокінетики амінокислот з розгалуженим бічним ланцюгом за ступенем окислення міченого фенілаланіну показала, що найбільш оптимальним є спільне введення трьох амінокислот валіну, лейцину і ізолейцину. При цьому виявлено, що високі концентрації лейцину в крові супроводжуються зменшенням концентрації валіну і ізолейцину, в поєднанні з активацією відповідних дегідрогеназ. Концентрації вільних амінокислот в плазмі крові і тканинах регулюються ендогенними механізмами у вузькому діапазоні, який залежить від віку, стану харчування і клінічного стану хворого.

Біотрансформація. Перші етапи в катаболизме амінокислот з розгалуженим бічним ланцюгом є загальними для трьох амінокислот, через відповідні амінотрасфераз і дегідрогенази, з утворенням їх кето-похідних (BCKD). При цьому ідентифіковані як цитозольні, так і мітохондріальні ізоферменти аминотрасфераз. Їх подальший метаболізм різниться і характеризується, перш за все, різним рівнем освіти кінцевих продуктів (глюкоза і / або кетони тіла). Катаболізм амінокислот з розгалуженим бічним ланцюгом специфічно регулюється аллостеріческого і ковалентними механізмами. BCKD інгібують фосфорилювання і активізують дефосфорілірованіе, що лежить в основі їх впливу на мембранні структури в клітинах. Самі BCKD мають наступний розподіл за ступенем метаболічної активності: найбільша їх частина припадає на скелетні мьшщи (60-70%) і жирову тканину (15-20%) і дуже невелика частина зосереджена в печінці (близько 10%). Аргінін метаболізується в печінці, в результаті гідролізу утворюються сечовина і орнітин.

Розподіл. При введенні суміші валина, лейцину і ізолейцину ці амінокислоти, і перш за все лейцин накопичуються переважно в скелетних м'язах і печінці. Однак, через 4 години після внутрішньовенного введення 60% лейцину повністю метаболізується і продукти метаболізму визначаються у видихуваному CO2.

Виведення. При введенні амінокислот з розгалуженим бічним ланцюгом абсолютна екскреція амінокислот змінюється у напрямку від великих величин до менших в ряду амінокислот наступним чином: аргінін, валін, ізолейцин і лейцин. Надлишок L-лейцину, L-валін і L-ізолейцину виводиться нирками в незміненому вигляді. Аргінін виділяється в ході клубочковоїфільтрації і майже повністю реабсорбується в нирках. Фармакокінетика гліцілгліціна детально не вивчена.

Показання до застосування:

Гепавілаг застосовують як джерело розгалужених амінокислот, необхідних для синтезу біологічно важливих компонентів, дефіцит яких відзначається при хронічних дифузних захворюваннях печінки і інших станах з катаболическими варіантами метаболізму.

Важливо! Ознайомся з лікуванням захворювань печінки

Спосіб застосування та дози:

Всередину, попередньо розчинивши вміст пакета в 100-150 мл кип'яченої води. Добова доза для дорослих становить 12-15 г грануляту (4-5 пакетів), розділена на 2-3 прийоми. У пацієнтів з підвищеною потребою в амінокислотах допускається застосування препарату в більш високих дозах 18-24 г грануляту, що відповідає 6-8 пакетам лікарського засобу. Тривалість курсу лікування становить не менше 30 діб.

Особливості застосування:

Спеціальних застережних заходів при застосуванні лікарського засобу Гепавілаг не потрібно. Препарат не впливає на швидкість психомоторних реакцій і на здатність керувати транспортом та іншими механізмами.

Вагітність і годування груддю. В даний час об'єктивні дані про ефективність і безпеку застосування препарату Гепавілаг під час вагітності та в період лактації відсутні, в зв'язку з цим вказане лікарський засіб не рекомендується застосовувати у вагітних. На період лікування необхідно припинити грудне вигодовування.

Побічні дії:

При застосуванні препарату Гепавілаг у відповідності з показаннями та рекомендаціями щодо дозування, побічні явища виникають рідко. зрідка відзначається нудота , блювота , Приливи жару і пітливість. Можливі реакції гіперчутливості.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами:

В даний час відсутні дані про будь-які лікарські взаємодії при одночасному застосуванні препарату Гепавілаг з іншими лікарськими засобами, а також відомості про взаємодію між компонентами препарату в складі лікарської форми.

Протипоказання:

Застосування лікарського засобу Гепавілаг протипоказано у пацієнтів з вролоденнимі порушеннями метаболізму амінокислот, незворотними ураженнями нирок з уремією. В даний час об'єктивні дані про ефективність і безпеку застосування препарату Гепавілаг під час вагітності та в період лактації відсутні, в зв'язку з цим вказане лікарський засіб не рекомендується застосовувати у вагітних. На період лікування необхідно припинити грудне вигодовування.

Діти. Через недостатній досвід застосування Гепавілаг не повинен використовуватися у дітей.

Передозування:

Явищ передозування не встановлено.

Умови зберігання:

В захищеному від вологи та світла місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності 2 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови відпустки:

без рецепта

упаковка:

За 3 г в пакети з матеріалу комбінованого для упаковки харчових продуктів. За 20 пакетів разом з інструкцією із застосування поміщають в пачку з картону.