- Власник реєстраційного посвідчення:
- Форма випуску, упаковка і склад
- Фармакологічна дія
- Фармакокінетика
- режим дозування
- Побічна дія
- Протипоказання до застосування
- Застосування при порушеннях функції печінки
- Застосування при порушеннях функції нирок
- Застосування у дітей
- Застосування у літніх пацієнтів
- особливі вказівки
- лікарська взаємодія
💊 Склад препарату Наклофен
✅ Застосування препарату Наклофен
Збережіть у себе
Поділитися з друзями
Будь ласка, заповніть поля e-mail адрес і переконайтеся в їх правильності
Опис активних компонентів препарату Наклофен (Naklofen)
Наведена наукова інформація є узагальнюючої і не може бути використана для прийняття рішення про можливість застосування конкретного лікарського препарату.
Дата поновлення: 2018.08.10
Власник реєстраційного посвідчення:
Лікарська форма
Наклофен
Супозиторії рект. 50 мг: 10 шт.
рег. №: П N013166 / 02 від 14.08.08 - Безстроково
Форма випуску, упаковка і склад
Супозиторії ректальні білого або жовтувато-білого кольору, конусоподібні; на поздовжньому зрізі - однорідна воскова маса білого або жовтувато-білого кольору.
1 супп.
диклофенак натрію 50 мг
Допоміжні речовини: жир твердий.
5 штук. - стрипи (2) - пачки картонні.
Клініко-фармакологічна група: НПЗЗ Фармако-терапевтична група: НПЗП
Фармакологічна дія
НПЗЗ, похідне фенілоцтової кислоти. Має виражену протизапальну, аналгетичну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦОГ - основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють важливу роль у патогенезі запалення, болю і лихоманки. Знеболювальну дію обумовлено двома механізмами: периферичним (опосередковано, через пригнічення синтезу простагландинів) і центральним (за рахунок пригнічення синтезу простагландинів у центральній і периферичної нервової системи).
In vitro в концентраціях, еквівалентних тим, які досягаються при лікуванні пацієнтів, не пригнічує біосинтез протеогліканів хрящової тканини.
При ревматичних захворюваннях зменшує болю в суглобах у спокої і при русі, а також ранкову скутість і припухлість суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів. Зменшує посттравматичні і післяопераційні болі, а також запальний набряк.
При посттравматичних і післяопераційних запальних явищах швидко купірує біль (що виникають як у спокої, так і при русі), зменшує запальний набряк і набряк післяопераційної рани.
Пригнічує агрегацію тромбоцитів. При тривалому застосуванні надає десенсибілізуючу дію.
Фармакокінетика
Після прийому всередину абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі уповільнює швидкість всмоктування, ступінь абсорбції при цьому не змінюється. Близько 50% активної речовини метаболізується при "першому проходженні" через печінку. При ректальному введенні абсорбція відбувається повільніше. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі після перорального прийому становить 2-4 год в залежності від застосовуваної лікарської форми, після ректального введення - 1 ч, в / м введення - 20 хв. Концентрація активної речовини в плазмі знаходиться в лінійній залежності від величини застосовуваної дози.
Чи не кумулює. Зв'язування з білками плазми становить 99,7% (переважно з альбуміном). Проникає в синовіальну рідину, Cmax досягається на 2-4 год пізніше, ніж у плазмі.
В значній мірі метаболізується з утворенням декількох метаболітів, серед яких два фармакологічно активні, але в меншій мірі, ніж диклофенак.
Системний кліренс активної речовини становить приблизно 263 мл / хв. T1 / 2 з плазми становить 1-2 год, із синовіальної рідини - 3-6 год. Приблизно 60% дози виводиться у вигляді метаболітів нирками, менше 1% виводиться з сечею в незміненому вигляді, решта виводиться у вигляді метаболітів з жовчю.
режим дозування
Спосіб застосування та дози конкретного препарату залежать від його форми випуску і інших чинників. Оптимальний режим дозування визначає лікар. Слід строго дотримувати відповідність використовуваної лікарської форми конкретного препарату показаннями до застосування і режиму дозування.
Дозу підбирають індивідуально, рекомендується застосування препарату в мінімальній ефективній дозі, по можливості з максимально коротким періодом лікування.
Для прийому всередину і ректального застосування
дорослі
При прийомі всередину у формі таблеток звичайної тривалості дії або ректально у формі супозиторіїв рекомендована початкова доза - 100-150 мг / сут. У відносно легких випадках захворювання, а також для тривалої терапії буває достатньо 75-100 мг / сут. Добову дозу слід розділити на кілька прийомів.
При прийомі в формі таблеток пролонгованої дії рекомендована початкова доза - 100 мг 1 раз / сут. Така ж добова доза застосовується при помірно виражених симптомах, а також для тривалої терапії. У тих випадках, коли симптоми захворювання мають найбільш виражений характер вночі або вранці, таблетки пролонгованої
дії бажано приймати на ніч.
Для полегшення нічного болю або ранкової скутості на додаток до прийому препарату протягом дня призначають диклофенак у вигляді супозиторіїв ректальних перед сном; при цьому сумарно добова доза не повинна перевищувати 150 мг.
При первинній дисменореї добову дозу підбирають індивідуально; зазвичай вона становить 50-150 мг. Початкова доза повинна становити 50-100 мг; при необхідності протягом декількох менструальних циклів її можна підвищити до 150 мг / сут. Прийом препарату слід починати при появі перших симптомів. Залежно від динаміки клінічних симптомів лікування можна продовжувати протягом декількох днів.
У пацієнтів похилого віку (65 років і старше) корекція початкової дози не потрібна.
У ослаблених пацієнтів, пацієнтів з низькою масою тіла рекомендується дотримуватися мінімальної дози.
Слід з особливою обережністю застосовувати препарат у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (в т.ч. з неконтрольованою артеріальною гіпертензією) або високим ризиком розвитку серцево-судинних захворювань. При необхідності тривалої терапії (більше 4 тижнів) у таких пацієнтів слід застосовувати препарат у добовій дозі, що не перевищує 100 мг.
Діти у віці 1 року і старше
Препарат призначають в дозі з розрахунку 0,5-2 мг / кг маси тіла / добу (в 2-3 прийоми, залежно від тяжкості захворювання). Для лікування ревматоїдного артриту добова доза може бути максимально збільшена до 3 мг / кг (в кілька прийомів). Максимальна добова доза - 150 мг.
Препарат у формі таблеток пролонгованої дії не слід застосовувати у дітей і підлітків у віці до 18 років.
Для парентерального застосування
дорослі
Вводять глибоко в / м. Разова доза - 75 мг. При необхідності можливе повторне введення, але не раніше, ніж через 12 год.
Тривалість застосування не більше 2 днів, при необхідності далі переходять на пероральне, або ректальне застосування диклофенаку.
У важких випадках (наприклад, при коліках) як виняток, можуть бути проведені 2 ін'єкції по 75 мг, з інтервалом в кілька годин (другу ін'єкцію слід проводити в протилежну сідничний область). В якості альтернативи, в / м введення 1 раз / сут (75 мг) можна комбінувати з прийомом диклофенаку в інших лікарських формах (таблетки, ректальні супозиторії), при цьому сумарна добова доза не повинна перевищувати 150 мг.
При нападах мігрені диклофенак рекомендується вводити якомога раніше після початку нападу, в / м в дозі 75 мг, з наступним застосуванням супозиторіїв в дозі до 100 мг в цей же день, якщо потрібно. Сумарна добова доза не повинна перевищувати 175 мг в перший день.
У пацієнтів похилого віку (65 років і старше) корекція початкової дози не потрібна. У ослаблених пацієнтів, пацієнтів з низькою масою тіла рекомендується дотримуватися мінімальної дози.
Слід з особливою обережністю застосовувати препарат у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (в т.ч. з неконтрольованою артеріальною гіпертензією) або високим ризиком розвитку серцево-судинних захворювань. При необхідності тривалої терапії (більше 4 тижнів) у таких пацієнтів слід застосовувати препарат у добовій дозі, що не перевищує 100 мг.
Діти і підлітки до 18 років
Диклофенак не слід застосовувати в / м у дітей і підлітків молодше 18 років у зв'язку з труднощами дозування препарату.
Побічна дія
Визначення частоти побічних реакцій: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, <1/10) нечасто (≥1 / 1000, <1/100), рідко (≥1 / 10 000, <1 / 1000), дуже рідко (<1/10 000).
З боку травної системи: часто - абдомінальний біль, нудота, блювота, діарея, диспепсія, метеоризм, зниження апетиту, анорексія, підвищення активності амінотрансфераз в сироватці крові; рідко - гастрит, шлунково-кишкова кровотеча, блювання кров'ю, мелена, діарея з домішкою крові, виразки шлунка і кишечника (з або без кровотечі або перфорації), гепатит, жовтяниця, порушення функції печінки; дуже рідко - стоматит, глосит, ушкодження стравоходу, виникнення діафрагмоподібних стриктур в кишечнику, коліт (неспецифічний геморагічний коліт, загострення неспецифічного виразкового коліту або хвороби Крона), запори, панкреатит, блискавичний гепатит, некроз печінки, печінкова недостатність.
З боку нервової системи: часто - головний біль, запаморочення; рідко - сонливість; дуже рідко - порушення чутливості, включаючи парестезії, розлади пам'яті, тремор, судоми, відчуття тривоги, гострі порушення мозкового кровообігу, асептичнийменінгіт; дуже рідко - дезорієнтація, депресія, безсоння, кошмарні сновидіння, дратівливість, психічні порушення.
З боку органів чуття: часто - вертиго; дуже рідко - порушення зору (помутніння зору), диплопія, порушення слуху, шум у вухах, дисгевзія.
Дерматологічні реакції: часто - шкірний висип; рідко - кропив'янка; дуже рідко - бульозні висипання, екзема, еритема, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла (токсичний епідермальний некроліз), ексфоліативний дерматит, свербіж, випадання волосся, реакції фоточутливості; пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха.
З боку сечостатевої системи: дуже рідко - гостра ниркова недостатність, гематурія, протеїнурія, тубулоінтерстіціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз.
З боку системи кровотворення: дуже рідко - тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія, апластична анемія, агранулоцитоз.
Алергічні реакції: рідко - гіперчутливість, анафілактичні / анафілактоїдні реакції, включаючи зниження артеріального тиску та шок; дуже рідко - ангіоневротичний набряк (включаючи набряк обличчя).
З боку серцево-судинної системи: дуже рідко - відчуття серцебиття, біль у грудях, підвищення артеріального тиску, васкуліти, серцева недостатність, інфаркт міокарда. Є дані про незначне збільшення ризику розвитку серцево-судинних тромботичних ускладнень (наприклад, інфаркту міокарда), особливо при тривалому застосуванні диклофенаку у високих дозах (добова доза більше 150 мг).
З боку дихальної системи: рідко - астма (включаючи задишку); дуже рідко - пневмоніти.
Загальні реакції: рідко - набряки.
Протипоказання до застосування
Підвищена чутливість до диклофенаку та допоміжних речовин використовуваного препарату "Аспіринова тріада" (напади бронхіальної астми, кропив'янки і гострого риніту при прийомі ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ); ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту у фазі загострення; проктит (тільки для супозиторіїв); вагітність (для в / м введення); III триместр вагітності (для прийому всередину і ректально); дитячий та підлітковий вік до 18 років (для в / м введення і для лікарських форм пролонгованої дії).
З обережністю: підозра на захворювання шлунково-кишкового тракту; вказівки в анамнезі на кровотечі з шлунково-кишкового тракту і перфорацію виразки (особливо у пацієнтів похилого віку), інфекції Helicobacter pylori, виразковий коліт, хвороба Крона, порушення функції; легкі і помірні порушення функції печінки, печінкова порфірія (диклофенак може провокувати напади порфірії); у пацієнтів з бронхіальною астмою, сезонним алергічним ринітом, набряком слизової оболонки носової порожнини (в т.ч. з поліпами в порожнині носа), ХОЗЛ, хронічними інфекційними захворюваннями дихальних шляхів (особливо асоційовані з алергічними рінітоподобнимі симптомами); серцево-судинні захворювання (включаючи ІХС, цереброваскулярні захворювання, компенсовану серцеву недостатність, захворювання периферичних судин); порушеннями функції нирок, включаючи хронічну ниркову недостатність (КК 30-60 мл / хв); дислипидемия / гіперліпілемія; цукровий діабет; артертеріальная гіпертензія; значне зменшення об'єму циркулюючої крові будь-якої етіології (наприклад, в періоди до і після масивних хірургічних втручань); порушення системи гемостазу; ризик розвитку тромбозів (в т.ч. інфаркту міокарда та інсульту); пацієнти похилого віку, особливо ослаблені або мають низьку масу тіла (диклофенак слід застосовувати в мінімальній ефективній дозі); у пацієнтів, які отримують препарати, що збільшують ризик шлунково-кишкових кровотеч, включаючи системні ГКС (в т.ч. преднізолон), антикоагулянти (в т.ч. варфарин), антиагреганти (в т.ч. клопидогрел, ацетилсаліцилова кислота), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін); одночасне лікування діуретиками або іншими препаратами, які здатні порушувати функцію нирок; при лікуванні пацієнтів, що палять або хворих, які зловживають алкоголем; при в / м введенні пацієнтам з бронхіальною астмою через ризик загострення захворювання (тому що бисульфит натрію, який міститься в деяких лікарських формах для ін'єкцій здатний викликати важкі реакції гіперчутливості).
Застосування при порушеннях функції печінки
З особливою обережністю застосовують при захворюваннях печінки в анамнезі.
Застосування при порушеннях функції нирок
З особливою обережністю застосовують при захворюваннях нирок в анамнезі.
Застосування у дітей
Не рекомендується застосовувати у дітей віком до 6 років.
Застосування у літніх пацієнтів
З особливою обережністю застосовують у пацієнтів похилого віку.
особливі вказівки
З особливою обережністю застосовують при захворюваннях печінки, нирок, шлунково-кишкового тракту в анамнезі, диспептичних явищах, бронхіальній астмі, артеріальній гіпертензії, серцевої недостатності, відразу після серйозних хірургічних втручань, а також у пацієнтів похилого віку.
При вказівках в анамнезі на алергічні реакції на НПЗЗ і сульфіти диклофенак застосовують тільки в невідкладних випадках. У процесі лікування необхідний систематичний контроль функції печінки і нирок, картини периферичної крові.
Не рекомендується ректальне застосування у пацієнтів із захворюваннями аноректальної області або аноректальної кровотечами в анамнезі. Зовнішньо слід застосовувати тільки на непошкоджених ділянках шкіри.
Необхідно уникати потрапляння диклофенаку в очі (за винятком очних крапель) або на слизові оболонки. Пацієнти, які використовують контактні лінзи, повинні застосовувати очні краплі не раніше ніж через 5 хв після зняття лінз.
Не рекомендується застосовувати у дітей віком до 6 років.
В період лікування лікарськими формами для системного застосування не рекомендується вживання алкоголю.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
В період лікування можливе зниження швидкості психомоторних реакцій. При погіршенні чіткості зору після застосування очних крапель не слід керувати автомобілем і займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності.
лікарська взаємодія
Потужні інгібітори CYP2C9 - при спільному призначенні диклофенаку і потужних інгібіторів CYP2C9 (таких як вориконазол) можливе збільшення концентрації диклофенаку в сироватці крові і посилення системної дії, викликаного інгібуванням метаболізму диклофенаку.
Літій, дигоксин - можливе підвищення концентрації літію і дигоксину в плазмі кріві. Рекомендується моніторинг концентрації літію, дигоксину в сиворткамі крові.
Диуретические і гіпотензивні засоби - при одночасному застосуванні з діуретиками та гіпотензивними препаратами (наприклад, бета-адреноблокаторамн, інгібіторами АПФ), диклофенак може знижувати їх гіпотензивну дію.
Циклоспорин - вплив диклофенаку на активність простатгландінов в нирках може посилювати нефротоксичність циклоспорину.
Препарати, здатні викликати гіперкаліємію - спільне застосування диклофенаку з калій-зберігаючих діуретиків, циклоспорином, такролімусом і триметопримом може привести до підвищення рівня калію в плазмі крові, (в разі такого поєднання даний показник повинен часто контролюватися).
Антибактеріальні засоби похідні хінолону - є окремі повідомлення про розвиток судом у хворих, які отримували одночасно похідні хінолону й діклофекак.
НПЗЗ і ГКС - при одночасному системному застосування диклофенаку та інших системних НПЗЗ або кортикостероїдів може збільшувати частоту виникнення небажаних явищ (зокрема, з боку шлунково-кишкового тракту).
Антикоагулянти і антиагреганти - не можна виключити підвищення ризику кровотеч при одночасному застосуванні диклофенаку і з препаратами зазначених груп.
Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну - можливе підвищення ризику розвитку шлунково-кишкових кровотеч.
Гіпоглікемічні препарати - не можна виключити випадки як гіпоглікемії, так і гіперглікемії, що обумовлювало необхідність зміни дози гіпоглікемічних препаратів на тлі застосування диклофенаку.
Метотрексат - при застосуванні диклофенаку протягом 24 год до або протягом 24 годин після прийому метотрексату можливе підвищення концентрації цього препарату в крові і посилення його токсичної дії.
Фенітоїн - можливе посилення дії фенітоїну.
